Аторвастатин оригинальный препарат

Аторвастатин (Atorvastatin)

Аторвастатин оригинальный препарат
АторвастатинAtorvastatinum (род. Atorvastatini)

[R(R*R*)]-2-(4-Фторфенил)-бета,дельта-дигидрокси-(1-метилэтил)-3-фенил-4- [(фениламино)карбонил]-пиррол-1-гептановая кислота (и в виде кальциевой соли)

C33H35FN2O5

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • 134523-00-5

    Гиполипидемическое средство из группы статинов. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

    Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворим в водных растворах со значениями pH 4 и ниже; незначительно растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле; мало растворим в этаноле, легко растворим в метаноле. Молекулярная масса 1209,42.

    Фармакологическое действие – гиполипидемическое.

    Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси −3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани.

    Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

    Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

    Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Подавляет образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.

    У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.

    Токсическое влияние на ЦНС. Кровоизлияние в мозг наблюдалось у собак при применении аторвастатина в течение 3 мес в дозе 120 мг/кг/сут, кровоизлияние в мозг и образование вакуолей зрительного нерва — у самок собак после 11 мес применения аторвастатина в дозах до 280 мг/кг/сут.

    Доза 120 мг/кг/сут создавала системную экспозицию примерно в 16 раз превышающую таковую при назначении максимальной терапевтической дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на AUC (0–24 ч).

    В двухгодичном исследовании были зафиксированы одиночные тонические судороги у двух собак (у одной — при дозе 10 мг/сут, у другой — при дозе 120 мг/сут). Не отмечалось признаков повреждения ЦНС у мышей при хроническом введении аторвастатина в период вплоть до 2 лет при дозах до 400 мг/сут и у крыс при дозах до 100 мг/сут.

    Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз (мыши) и в 11 раз (крысы) превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC(0–24 ч).

    Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса.

    Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В двухгодичных исследованиях канцерогенности у крыс с использованием доз аторвастатина 10, 30 и 100 мг/кг/сут две редкие опухоли в мышцах были обнаружены у самок при максимальной дозе: в одном случае это была рабдомиосаркома, в другом — фибросаркома.

    Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции (плазменная AUC0–24 ч), в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

    В двухгодичных исследованиях канцерогенности у мышей при дозах аторвастатина 100, 200 и 400 мг/кг/сут было отмечено значимое повышение частоты развития аденомы печени при максимальной дозе у самцов и карциномы печени при максимальной дозе у самок.

    Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 –24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

    In vitro аторвастатин не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах (с/без метаболической активации): тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой и тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей.

    В исследованиях у крыс при дозах аторвастатина до 175 мг/кг (экспозиция в 15 раз выше экспозиции у человека) негативного влияния фертильность не выявлено.

    При введении крысам аторвастатина в дозе 100 мг/кг/сут (в 16 раз выше AUC у человека при дозе 80 мг) в течение 3 мес зафиксированы аплазия и аспермия в придатках яичка у 2 из 10 крыс; масса яичек была значительно снижена при дозах 30 и 100 мг/кг и масса придатков была ниже при дозе 100 мг/кг. У самцов крыс, которые получали аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут в течение 11 нед до спаривания, была снижена подвижность спермы и ее концентрация, а количество аномальных сперматозоидов повышено. Аторвастатин не оказывал неблагоприятного влияния на параметры спермы и репродуктивные органы у собак, получавших его в дозах 10, 40 и 120 мг/кг в течение 2 лет.

    Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1–2 ч.   Абсолютная биодоступность — примерно 14%, системная доступность в отношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы — примерно 30%.

    Низкая системная доступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. Связывание с белками плазмы составляет ≥98%. Соотношение уровней кровь/плазма равно примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении аторвастатина в эритроциты.

    В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.

    Ингибирующий эффект в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно- печеночной рециркуляции). Т1/2 аторвастатина — 14 ч.

    Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 –30 ч. Менее 2% принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

    Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

    У пожилых людей плазменные концентрации аторвастатина выше (примерно 40% для Cmax и 30% для AUC), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Значения Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10% (клинического значения не имеет).

    Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена.

    У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности (Child Pugh Class A) — в 4 раза (и C max, и AUC), при нарушении функции средней степени выраженности (Child Pugh Class B)  — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

    Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредриксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

    Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.

    Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Аторвастатин не проявлял тератогенности у крыс при использовании в дозах до 300 мг/кг/сут и у кроликов при дозах до 100 мг/кг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 30 (крысы) и 20 (кролики) раз превышающую экспозицию у человека (в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2).

    В исследованиях у крыс, получавших аторвастатин в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/сут с 7-го дня беременности до 21 дня лактации, отмечалось снижение выживаемости детенышей при рождении, новорожденных, и созревание детенышей самок, получавших дозы аторвастатина 225 мг/кг/сут.

    Зафиксировано снижение массы тела на 4 и 21 день у детенышей самок, получавших аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут; снижение массы тела при рождении, на 4, 21 и 91 день — при дозе 225 мг/кг/сут.

    Задержка развития отмечалась при дозе 100 мг/кг/сут (роторная активность) и 225 мг/кг/сут (испуг при звуках, нарушение формирования ушной раковины, время открытия глаз).

    Эти дозы соответствуют величинам AUC, в 6 (100 мг/кг) и 22 раза (225 мг/кг) превышающим AUC у человека при дозе 80 мг/сут. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

    Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран).

    Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами.

    В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания.

    Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии (VATER-ассоциация) у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.

    Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена.

    Категория действия на плод по FDA — Х.

    Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции.

    Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности.

    В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода.

    В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Уровни ЛС в плазме и печени детенышей кормящих животных составляют от таковых в материнском молоке 50 и 40% соответственно.

    Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание.

    В контролируемых клинических испытаниях (n=2502) менее 2% пациентов прекратили лечение в связи с побочными эффектами, вызванными аторвастатином. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥2% — головная боль, астенический синдром, инсомния, головокружение;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3210.htm

    Статины. Лекарства от холестерина

    Аторвастатин оригинальный препарат

    Препараты, получившие название статинов, предназначены для такого воздействия на обмен веществ в организме, когда количество вызывающих атеросклероз липопротеинов (так называемого «плохого холестерина»)  в крови снижается, а препятствующих атеросклерозу  липопротеинов («хорошего холестерина») повышается.

    Лечебный эффект статинов достигается путем воздействия на начальный этап синтеза холестерина в котором ацетат (уксусная кислота) превращается в мевалонат (мевалоновую кислоту). В этом превращении участвует фермент (биологический катализатор) ГМГ-КоА-редуктаза. Статины снижают его активность и, там самым, уменьшают продукцию мевалоната. Меньше мевалоната – меньше холестерина. 

    Блокирование синтеза холестерина на раннем этапе не вызывает накопления промежуточных продуктов обмена веществ в этой многоступенчатой реакции, что во многом объясняет отсутствие токсических проявлений применения статинов. В РФ зарегистрированы следующие статины: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин.

    Ловастатин. Оригинальный производитель  Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Мевакор. Дженерики: Кардиостатин, Холетар, Апекстатин, Медостатин

    Ловастатин является продуктом ферментации грибков Aspergillus terreus и самым первым из статинов, одобренным к применению американским комитетом по пищевым и лекарственным продуктам (FDA) в 1987 г. В исследовании AF/Tex CAPS по первичной профилактике атеросклероза коронарных артерий, завершившемчя в 1998 г.

    , ловастатин снижал уровни холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 19% и 27% соответственно. Частота внезапной смерти, инфаркта миокарда, новых случаев стенокардии уменьшилась на 37% по сравнению с теми, кто получал плацебо.

    Исследование побудило врачей к назначению статинов с целью первичной профилактики ишемической болезни сердца. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, применяют после ужина, поскольку синтез холестерина интенсивнее всего протекает ночью. Максимальный эффект развивается через 10 – 14 дней от начала лечения.

    Сейчас ловастатин практически не используется, что связано с появлением новых препаратов статинов. 

    Симвастатин. Оригинальный производитель  Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Зокор. Дженерики: Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард, Зорстат

    Симвастатин по своей структуре сходен с  ловастатином и отличается от него наличием в молекуле одной метильной группы. Однако по своей активности симвастатин практически вдвое превосходит ловастатин.

    Эффективность симвастатина по предупреждению коронарных осложнений у больных высокого риска была доказана в многочисленных исследованиях, из которых самыми известными являются 4S и HPS.

    Частота сердечно-сосудистых осложнений в исследовании 4S снижалась на 34%, в исследовании HPS – на 24%, причем вне зависимости от исходного уровня холестерина. Симвастатин широко применяется в современной клинической практике и назначается в дозе 20-40 мг в день, принимается после ужина.

    Назначение симвастатина в дозе 80 мг в день не рекомендуется из-за высокой вероятности развития побочных эффектов (главным образом, повышения печеночных показателей и поражения мышц).

    Правастатин Оригинальный производитель  Bristol-Mayer Squibb. Оригинальное название Правахол. Дженерики в РФ не продаются

    Правастатин, в отличие от ловастатина и симвастатина, является активной лекарственной формой, то есть начинает действовать непосредственно при всасывании в кровь.

    В исследованиях по первичной (WOSCOPS) и вторичной (LIPID) профилактике терапия правастатином сопровождалась снижением числа сердечно-сосудистых осложнений на 23-28%. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, уровень ЛПНП снижается при этом на 25-26%.

    Правастатин выгодно отличается от других статинов тем, что не метаболизируется через систему цитохрома Р450, поэтому риск развития побочных явлений при комбинации его с другими препаратами минимален.

    Флувастатин. Оригинальный производитель  Novartis. Оригинальное название Лескол. Дженерики в РФ не продаются

    Флувастатин – первый синтетический статин. В силу своего относительно слабого гиполипидемического эффекта препарат назначают в дозе 40-80 мг в день.

    В дозе 80 мг в день флувастатин снижает уровень холестерина на 22-24%, умеренно снижает уровень триглицеридов и незначительно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

    В силу того, что флувастатин метаболизируется через изоформу цитохрома Р450 2С9, он не вступает в конкурентный метаболизм с цитостатиками и не вызывает побочных явлений, наблюдаемых при назначении статинов, которые метаболизируются через изоформу Р450 ЗА4 (ловастатин, симвастатин, аторвастатин).

    Однако после появления розувастатина, который также метаболизируется посредством цитохрома Р450 2С9, стало возможным назначение и розувастатина для лечения пациентов, принимающих цитостатики. Вместе с тем флувастатин по-прежнему остается статином с наименьшей частотой развития осложнений при его приеме в сочетании с другими препаратами.

    Аторвастатин. Оригинальный производитель  Pfizer. Оригинальное название Липитор (Липримар). Дженерики: Атомакс, Аторис, Вазатор, Липофорд, Липтонорм, Новостат, ТГ-тор, Торвакард, Торвас, Тулип

    Аторвастатин – синтетический статин, который в дозах 40-80 мг в день снижает количество ЛПНП на 40-50%. По сравнению с другими статинами лучше понижает уровень триглицеридов (на 19-30%).

    С аторвастатином проведено множество исследований, среди прочих по так называемой агрессивной липидснижающей терапии (MIRACL, PROVE IT-TIMI 22, TNT, IDEAL).

    В этих работах использование аторвастатина в дозе 80 мг в день приводило к выраженному уменьшению уровня ЛПНП, что обусловило вхождение в рутинную  клиническую практику целевого значения ЛПНП для пациентов самого высокого риска, равного 1,8 ммоль/л.

    Исследователи наблюдали существенное по сравнению с группами, получавшими средние дозы статинов, уменьшение частоты сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемический инсульт, нестабильная стенокардия, смерть от ишемической болезни сердца.

    Исследование REVERSAL стало первым, в котором с помощью внутрисосудистого УЗИ была показана возможность уменьшения атеросклеротической бляшки в коронарных сосудах при высокодозной терапии аторвастатином. Лекарство применяют в дозах от 10 до 80 мг в день. Высокие дозы препарата (40-80 мг в день) назначаются главным образом в случаях выраженного повышения холестерина, в частности, при семейной гиперхолестеринемии.

    Большинство исследований по вторичной профилактике, по лечению пациентов с ишемической болезнью сердца, было выполнено с оригинальным аторвастатином (Липримар). Была доказана необходимость его использования у больных с сахарным диабетом, ишемическим инсультом, при гипертонической болезни и перед проведением баллонной ангиопластики и стентирования.

    Так, в исследование ASCOT, проводившемся в течение 5 лет, было включено 5168 больных с артериальной гипертензией. Аторвастатин снижал риск развития инфаркта миокарда на 36%, а риск развития всех сердечно-сосудистых осложнений и необходимость проведения ангиопластики – на 21%. В исследовании SPARCL изучаюсь возможность использования статинов у больных с инсультом.

    Было включено 4732 больных без ИБС, но с инсультом или преходящим нарушением мозгового кровообращения в анамнезе. Показано снижение риска повторных ишемических инсультов на 22%, коронарных событий – на 35%, повторных смертельных инсультов – на 43%. В исследовании CARDS изучалось влияние лечения аторвастатином у 2238 больных с сахарным диабетом 2 типа, без ишемической болезни сердца.

    У пациентов, получавших аторвастатин, риск сердечно-сосудистых осложнений снизился на 37%.

    В 2014 г. Национальный институт здоровья и клинического совершенствования Великобритании (NICE) опубликовал клинические рекомендации по оценке сердечно-сосудистого риска и коррекции липидного профиля для первичной и вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. В 2016 г.

    эти рекомендации были обновлены. Аторвастатин в документе обозначен, как препарат первой линии для первичной и вторичной профилактики.

    В частности, аторвастатин в дозе 20 мг в день рекомендован для первичной профилактики у пациентов с 10-летним риском сердечно-сосудистых событий более 10%, в том числе для пациентов с сахарным диабетом, хронической болезнью почек, у пожилых людей (более 85 лет), а в дозе 80 мг в день – для вторичной профилактики у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В низких дозах аторвастатин также может использоваться при подборе лекарственной терапиии высоком риске побочных эффектов. 

    Розувастатин. Оригинальный производитель  AstraZeneca. Оригинальное название Крестор. Дженерики: Акорта, Мертинил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розулип, Роксера, Сувардио, Тевастор

    Розувастатин, относится к синтетическим статинам последнего поколения. Наиболее важные результаты по предотвращению сердечно-сосудистых осложнений с помощью розувастатина были получены   в исследованиях ASTEROID, JUPITER и SATURN.

    В работе SATURN было впервые показано уменьшение атеросклеротической бляшки в коронарных артериях при продолжительном лечении розувастатином в дозе 40 мг в день.

    В исследовании JUPITER наблюдали снижение сердечно-сосудистых осложнений на 42% через 2,5 года терапии розувастатином в дозе 20 мг в день у лиц с нормальным уровнем ЛПНП, но с повышенным уровнем С-реактивного белка (более 2 мг/л).

    Эти результаты стали основанием для использования розувастатина в США и ряде стран Западной Европы с целью первичной профилактики у пациентов с высоким содержанием С-реактивного белка и наличием добавочного фактора риска сердечно-сосудистого заболевания. Максимальная доза розувастатина составляет 40 мг/сут. В дозе 80 мг/сут розувастатин не назначается из-за повышенной вероятности побочных эффектов в виде поражения мышц и повышения печеночных показателей (ACT, АЛТ).

    Питавастатин. Оригинальный производитель  Kowa Pharmaceuticals. Оригинальное название Ливазо (Ливало). Дженерики: нет в продаже в РФ

    Питавастатин был произведен в Японии и появился в продаже в 2003 г. В настоящее время лекарство применяется в странах Европы, Азии и Америки. Молекула питавастатина отличается от других статинов. Ее строение обеспечивает лучшую фармакокинетику и эффективность для снижения ЛПНП при небольших дозах.

    В отличие от других аналогичных препаратов преобразование питавастатина в организме происходит минуя систему цитохрома Р450, обуславливая низкую частоту взаимодействий с другими лекарственными средствами.

    Питавастатин быстро выводится из печени в желчь, но подвергается рециркуляции внутри печени, что обусловливает его длительное действия. Питавастатин обладает выраженным эффектом увеличения ЛПВП (хорошего холестерина) с минимальным влиянием на обмен глюкозы.

    Главной особенностью этого современного статина является высокая эффективность в регуляции липидного профиля с низким взаимодействием с другими препаратами, что крайне выгодно для больных, вынужденных постоянно принимать несколько лекарственных средств.

    Стандартная начальная доза – 1 мг в день, но большинству пациентов необходима в два раза большая доза.  Изменять дозу рекомендуется с интервалом не менее 4 недель. Препарат может быть использован в любое время суток, независимо от приема пищи.

    А есть ли что-нибудь поновее для снижения холестерина?

    Есть.  И не просто что-нибудь, а целый новый класс лекарственных средств –  ингибиторы PCSK9. Это уже не статины, поэтому о них в отдеьной статье “Ингибиторы PCSK9: новая эра липидоснижающей терапии”.

    В 2018-19 гг. появились данные о высокой липидоснижающей активности бемпедоевой кислотыислоты. Появление коммерческих препаратов бемпедоевой кислоты ожидается уже в 2019 – 2020 гг.

    Для более глубокого понимания роли и проблем применения статинов в современной кардиологии читайте наши статьи:

    Источник: http://www.5u5.ru/articles/articles-drugs/276-statiny-preparaty-ot-holesterina.html

    Обзор наиболее известных и недорогих аналогов препарата «Аторвастатин»

    Аторвастатин оригинальный препарат

    Современная фармацевтическая промышленность предоставляет большой ассортимент препаратов от повышенного холестерина. Наибольшей популярностью среди врачей и пациентов пользуется группа статины. Это вещества с двойным механизмом действия. Они быстро и эффективно снижают уровень липидов в крови и рассасывают атеросклеротические бляшки.

    В статье будет рассмотрен главный представитель статинов – «Аторвастатин», его аналоги и заменители, их преимущества и недостатки.

    Общие сведения о препарате и инструкция по применению

    «Аторвастатин» относится к третьему поколению гиполипидемических препаратов группы статины. По сравнению с лекарствами первых двух поколений он лучше справляется с задачей, с меньшим количеством побочных эффектов и противопоказаний.

    Около 70-75% холестерина вырабатывается печенью и всего около 25% поступает с пищей. Статины способствуют снижению выработки вещества печенью — основного источника холестерина.

    Медикамент тормозит процесс образования холестерола в гепатоцитах (80% этого вещества образуется в самом организме из пищевых жиров, и только 20% поступает извне через систему пищеварения). Препарат воздействует на фермент, катализирующий реакцию образования холестерина, таким образом, тормозит ее.

    С другой стороны лекарство способствует выведению из кровотока избыточного количества липопротеинов низкой плотности. Это одна из фракций холестерина, которая оседает на стенках сосудов и образует атеросклеротические бляшки. При правильно подобранной дозировке в течение месяца эффект от препарата достигает своего пика и снижает уровень холестерина в крови до физиологической нормы.

    Если в течение месяца эффективность лекарства не проявилась должным образом, врач проведет корректировку дозы.

    «Аторвастатин» выпускается в различных дозировках (10, 20, 30, 40 и 80 мг). Начинают курс лечения с самой маленькой дозировки. Если имеет место запущенный атеросклероз, врач назначит в индивидуальном порядке более высокую дозу как начальную. Самостоятельно это делать категорически запрещено. У препарата имеются противопоказания и побочные эффекты.

    Принимать лекарственное средство необходимо 1 раз в сутки в вечернее время через час после еды. Длительность лечения для каждого пациента индивидуальна, в большинстве случаев препарат назначается пожизненно. При устойчивом снижении уровня холестерина может быть снижена дозировка, но не отменено само лекарство.

    Какой производитель лучше?

    Препарат «Аторвастатин» выпускается разными отечественными фармацевтическими компаниями: «Северная звезда», «Канонфарма», «Тева», «Вертекс». Каждый производитель отличается технологией производства, степенью очистки и качеством вспомогательных ингредиентов в лекарственной форме.

    Рекомендуем обратить внимание на «Аторвастатин» израильского производства (компания «Тева»). Производитель зарекомендовал себя как добросовестную и надежную компанию, действующее вещество подвергается высокой степени очистки, что исключает проявление побочных эффектов, заявленных в инструкции.

    Наиболее известные аналоги и заменители Аторвастатина

    Среди всех представленных на фармацевтическом рынке компаний есть те, которые зарекомендовали себя хорошим качеством и проверены временем. Именно такие аналоги «Аторвастатина» мы будем рассматривать в этой статье.

    Для информации. Аналог – это лекарственный препарат, содержащий в составе аналогичное действующее вещество, но отличающийся вспомогательными компонентами: формообразователями, консервантами и др. Действие аналога абсолютно одинаковое.

    «Аторис»

    Один из лучших аналогов «Аторвастатина». Производится в Словении фармацевтической компанией KRKA. В основе лекарства лежит действующее вещество аторвастатин, блокирующее выработку холестерина в печени. Препарат также относится к статинам третьего поколения, обладает высокой эффективностью и минимальным количеством побочных эффектов.

    Выпускается медикамент в таблетированной форме, в дозировке 5, 10, 20 и 40 мг. Фасовка – 30, 60 и 90 таблеток. Ценовой диапазон – от 300 до 900 рублей. Принимать лекарство следует 1 раз в сутки вечером.

    Основным противопоказанием к применению являются хронические заболевания печени. Больным гепатитом и другими печеночными болезнями требуется перед применением средства индивидуальная консультация врача и контроль за концентрацией трансаминаз в сыворотке крови.

    «Липримар»

    Немецкий аналог компании «Pfizer». Выпускается медикамент в виде таблеток по 10 и 20 мг, численность в упаковке: 14, 28, 30, 35, 50, 56 и 100 штук. Идеально подходит людям, начинающим употреблять это лекарство. Есть возможность приобрести маленькую упаковку для пробы и оценки реакции организма на действующее вещество. Режим приема аналогичный – по 1 таблетке в вечернее время суток.

    С особой осторожностью принимать медикамент людям, страдающим хроническими формами аллергии и заболеваниями печени.

    Запрещено пить таблетки при беременности и кормлении грудью, а также при патологиях глюкозного обмена в организме.

    Лицам, страдающим атеросклерозом после 70 лет, требуется индивидуальный режим дозирования лекарственного вещества, самостоятельно принимать его запрещено. Он дороже других аналогов, цена – от 500 до 1000 рублей.

    «Торвакард»

    Чешский заменитель «Аторвастатина» компании «ZENTIVA». Относится к статинам третьего поколения, выпускается в дозе 10, 20 и 40 мг по 30 и 90 таблеток в упаковке. Цена за одну штуку – от 400 до 1200 рублей.

    Эффективный препарат для контроля концентрации холестерина в крови после операции на сердце и сосуды, принимается при тяжелых стадиях атеросклероза в комплексной терапии с секвестрантами желчных кислот и фибратами.

    Курс применения в послеоперационный период составляет от 1 до 3 месяцев, при атеросклерозе – пожизненно. Принимать средство необходимо после ужина по 1 таблетке в день.

    «Тулип»

    Словенский дженерик компании «Сандоз». Выпускается в таблетках в дозе 5, 10 и 20 мг по 30 штук в упаковке. Стоимость колеблется от 300 до 500 рублей в зависимости от дозировки активного компонента.

    Перед назначением «Тулипа» врач обязан направить больного на прохождение биохимического анализа крови и оценить содержание печеночных трансаминаз в сыворотке: АСТ и АЛТ. Их отклонение сигнализирует о наличии заболеваний печени, при которых медикамент противопоказан. Заменить режим дозирования на индивидуальный необходимо и пожилым пациентам.

    Режим приема «Тулипа» аналогичен другим препаратам «Аторвастатина»: по 1 таблетке в вечернее время суток.

    «Аторвастатин – Тева»

    Импортный медикамент, произведен в Израиле, сочетает в себе высокое качество и низкую стоимость. Варианты доз препарата разнообразны: 5, 10, 20, 40 мг по 30, 60 и 90 таблеток в упаковке.

    Цена колеблется от 180 до 700 рублей. Один из самых дешевых препаратов среди всех аналогов «Аторвастатина».

    Эффективен в качестве средства основной терапии атеросклероза и профилактики его развития в постинфарктный и постоперационный период.

    В пожилом возрасте самостоятельно начинать применение лекарства не желательно, на стареющий организм оно может оказать нежелательное действие, требуется предварительная консультация у специалиста.

    «Новостат»

    Лекарственное средство российского производства фирмы «Атолл», выпускается аналог в капсулах по 10 мг. Варианты фасовки: 30, 60 и 100 таблеток. Ценовой диапазон – 300-400 рублей за минимальную дозу лекарственного средства.

    Форма выпуска в виде капсул обеспечивает лекарству высокую биодоступность, действующие компоненты не повреждаются желудочным соком и не разрушаются в процессе пищеварения.

    Препарат высвобождается в тонком кишечнике, где почти в полном объеме поступает в кровь и в дальнейшем – в печень, рекомендован лицам с язвенной болезнью желудка и гастритом, так как не раздражается слизистую оболочку органов пищеварения.

    «Атомакс»

    Лекарство отечественного производства компании «Нижфарм». Выпускается в дозах 10 и 20 мг по 30, 60 и 90 таблеток в упаковке. «Атомакс» назначается людям, страдающим нарушениями жирового обмена и при ожирении, эффективно снижает концентрацию холестерина в крови.

    Неудобство в том, что нет маленькой дозировки медикамента, а делить таблетку не рекомендуется, так как вещество высвобождается в ЖКТ раньше положенного срока и разрушается под действием ферментов. Курс лечения и режим приема аналогичен другим медикаментам. Цена – от 150 рублей.

    «Аторвастатин – СЗ»

    «СЗ» — это отечественная компания «Северная Звезда». Выпускает качественный и недорогой «Аторвастатин» в разных вариантах доз: 5, 10, 20 и 40 мг. Ценовой диапазон аналога – от 150 до 200 рублей.

    Принимать лекарство желательно в вечернее время суток, после еды, 1 раз в день. Предварительно требуется проведение биохимического анализа крови и контроль показателя АСТ и АЛТ.

    «Анвистат»

    Лекарство отечественного производства компании «Антивирал». Выпускается в дозах 10 и 20 мг по 30 таблеток в коробке. Относится к статинам третьего поколения, эффективно снижает уровень холестерина в крови до физиологической нормы в течение одного месяца. Принимаются таблетки один раз в сутки после ужина в течение длительного промежутка времени.

    Перед употреблением проводятся исследования печени на предмет хронических болезней.

    Итоговая таблица со сравнением цен

    Наименование лекарства (доза 10 мг)Количество таблетокСредняя цена, руб
      «Аторис»30396
      «Липримар»30755
      «Торвакард»30295
      «Тулип»30283
      «Аторвастатин – Тева»30164
      «Новостат»30308
      «Атомакс»30150
      «Аторвастатин – СЗ»30147
      «Анвистат»30200

    Симвастатин или Аторвастатин: что лучше?

    «Симвастатин» является представителем 1 поколения статинов. Он обладает меньшей эффективностью и большим количеством побочных эффектов (с такой же дозировкой), не оказывает в отличие от «Аторвастатина» прямого влияния на уровень ЛПНП в кровотоке. Если есть возможность принимать «Аторвастатин», то лучше остановиться на нем.

    Где купить аналоги «Аторвастатина»?

    Заказать лекарства через интернет можно дешевле. Проверенными и наиболее крупными сетями онлайн-аптек являются:

    1. «Аптека.ру» — (https://apteka.ru). Для сравнения представим цены некоторых таблеток. «Аторвастатин-СЗ» 10 мг 30 таблеток – 147 рублей, «Тулип» 10 мг 30 таблеток – 283 рубля.
    2. (https://wer.ru) – «Аторвастатин-СЗ» — 138 рублей, «Тулип» — 261 руб.

    В Москве

    Аптеки в Москве, в которых всегда можно приобрести гиполипидемические средства по низкой цене:

    Источник: https://holest.ru/lekarstvennye-preparaty/analogi-i-zameniteli-atorvastatina/

    Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

    Аторвастатин оригинальный препарат

    Аторвастатин — самый изученный препарат класса статинов. Считается наиболее оптимальным гиполипидемическим средствам по соотношению цена — качество.

    Но официальная инструкция к его применению достаточно сложна для восприятия.

    Особенно это касается разделов о непосредственном влиянии действующего вещества на липидный обмен и о его превращениях в организме от момента поступления в пищеварительный тракт до выведения.

    Поэтому есть смысл разобрать описание Аторвастатина доступными словами: от чего он помогает, каковы его побочные действия и противопоказания, и есть ли аналоги у лекарства.

    Стоит взвесить ожидаемую пользу и возможный вред длительного применения этого средства против «плохого» холестерина.

    Также желательно провести сравнение препарата с другими популярными статинами (Розувастатином, Ловастатином, Симвастатином), и определиться: что же, все-таки, лучше. Не мешало бы выяснить, сколько стоит Аторвастатин в аптеках, и можно ли приобрести его без рецепта.

    Состав и лекарственная форма

    Аторвастатин (на латыни – Аtorvastatinum) выпускается только в таблетированной форме.

    Для предотвращения губительного действия окружающей среды (влаги, света, температуры) на компоненты препарата, а также для целенаправленного всасывания лекарства в нижнем отделе желудка и начальном отрезке кишечника, их покрывают пленочной оболочкой. Цвет пленки зависит от производителя.

    Обычно это – белая, но иногда желтоватая, голубоватая или коричневатая оболочка. Форма и вид у таблеток также разный: они или округлые или капсулообразные, с гладкой поверхностью или с гравировкой цифр на разных сторонах.

    Но главное в лекарстве не вид, а активное вещество. Это аторвастатина кальция тригидрат.

    Но так как для достижения необходимого терапевтического эффекта основную роль играет именно содержание в препарате самого аторвастатина, то дозировки средства ориентируют именно на него.

    Так в аптечной сети можно встретить Аторвастатин с содержанием 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг действующего соединения. Меньших его доз (1 или 5 мг), даже в комбинированных гиполипидемических средствах, не бывает.

    В одной ячейковой контурной палетке размещается 10 или 15 таблеток. В упаковке может находиться единственная палетка, а может и больше – до 10. Зачастую большое количество таблеток выпускается в полимерных банках.

    Бывают и другие дозировки препаратов этой фарм-группы, основным веществом которых выступает аторвастатин. Но у них уже иные, не международные (МНН), а торговые названия (Аторис, Липримар, Новостат, Тулип и т. д.).

    Оригинальный препарат Аторвастатин российского производства находится в следующей нише кодирования:

    • код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – С10АА;
    • код по Российскому классификатору ОКПД2–20.10.149;
    • по регистру лекарственных средств России (РЛС) средство относится к фармакологической группе «статины».

    Аторвастатин – это не единственный компонент лекарства. В его состав входят вспомогательные вещества: карбонат кальция, целлюлоза, молочный сахар, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк. О них стоит знать аллергикам, так как реакция может развиться на микродозы и этих соединений.

    Аторвастатин отпускается по рецепту, который врач выписывает на латинском языке. И даже если недобросовестные аптекари готовы свободно продать лекарство, без консультации врача принимать его не стоит. Ведь перед лечением и в его процессе необходимо контролировать функцию печени.

    Показания к применению

    Состояния, при которых назначают статины, называют дислипидемиями. В переводе на простой язык это нарушение жирового обмена.

    Оно очень долго ничем не проявляется, и только при интенсивном отложении «плохого» холестерина в сосудистых стенках начинаются типичные атеросклеротические симптомы. В начальной же стадии липидный дисбаланс выявляется исключительно лабораторно.

    Анализ называется липидограммой, в него входят основные показатели жирового обмена – триглицериды, холестерин, как общий, так и входящий в жиробелковые комплексы, белки-переносчики холестерола, а также коэффициент атерогенности.

    Без определения липидного профиля (второе название липидограммы) невозможно установить дозировку и вид статина, который будет приниматься больным длительное время (а, возможно, — и всю жизнь). Кроме того, липидограмма необходима для контроля уже начатого лечения. На анализ сдается венозная кровь после определенной несложной подготовки: без нее результаты могут быть искажены.

    Преимуществом Аторвастатина является его эффективность в терапии всех видов гиперхолестеринемии (наследственной и приобретенной). Он снижает уровень «плохого» холестерина и транспортных белков, способных откладываться в стенках артерий.

    Одновременно повышает концентрацию «хороших» липопротеидов и увеличивает количество рецепторов, захватывающих холестерин для внутриклеточного потребления или утилизации.

    Кроме того, Аторвастатин уменьшает содержание в крови триглицеридов, но это не значит, что его можно принимать для похудения.

    Механизм действия активного вещества основан на подавлении главного фермента, катализирующего образование холестерина печеночными клетками. Называется фермент гидроксиметилглутарил-коэнзимА-редуктаза, а Аторвастатин, соответственно, — ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

    Именно это качество препарата позволяет не только остановить рост уже возникших атеросклеротических бляшек, но и предотвратить их появление у людей с повышенным риском развития атеросклероза.

    Поэтому его могут назначить при генетической предрасположенности к гиперхолестеринемии еще в молодом возрасте или заядлым курильщикам и гипертоникам после 55 лет.

    Сосуды статин не лечит, но при ишемической болезни сердца или церебральном атеросклерозе предотвращает такие осложнения, как инфаркт или инсульт.

    Показаниями к его приему являются и острые формы ИБС, состояния после них, перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения. Назначают Аторвастатин и в послеоперационном периоде в сосудологии и кардиологии.

    А наилучшие результаты достигаются при комплексном приеме препарата с другими гиполипидемическими средствами и в сочетании с иными методами коррекции жирового обмена (диета, умеренная физнагрузка, отказ от вредных привычек).

    Противопоказания

    Метаболизм препарата осуществляют печеночные клетки, и если их функция резко нарушена, Аторвастатин противопоказан.

    Это касается не только явной патологии печени с острой или хронической недостаточностью, но и скрытых процессов, при которых содержание в крови печеночных ферментов повышено (в 3 раза и более).

    Такие изменения могут быть после перенесенных в прошлом заболеваниях печени, электролитном дисбалансе, эндокринной патологии, нарушениях метаболизма, сепсисе.

    Абсолютным противопоказанием к использованию Аторвастатина является непереносимость любого его компонента.

    Что до совместимости с алкоголем, то употреблять спиртное при одновременном приеме любого лекарственного препарата нежелательно. А так как токсическое влияние «градусных» напитков особенно сказывается на печени, то при лечении статинами они противопоказаны.

    Источник: https://holestein.ru/preparaty/atorvastatin

    РецептЛечения
    Добавить комментарий