Глиптины препараты

Спасительный Вилдаглиптин: аналоги, инструкция, цена и отзывы

Глиптины препараты

Вилдаглиптин – одно из веществ новой группы лекарств, используемых для лечения СД 2 типа. Препараты на его основе могут применяться как в одиночку, так и вместе с другими гипогликемическими средствами, количество которых может доходить до 3.

Клинические исследования доказали, что вилдаглиптин существенно снижает гликированный гемоглобин и риск возникновения гипогликемии, а также практически не оказывает негативного влияния на сердечно сосудистую систему.

Вилдаглиптин

Во время поиска идеального лекарства для лечения СД 2 типа учёные обнаружили, что регулировать концентрацию глюкозы в крови можно с помощью гормонов ЖКТ.

Они вырабатываются в ответ на поступление еды в желудок и вызывают синтезирование инсулина в ответ на присутствующую в пищевом комке глюкозу. Один из таких гормонов открыли в 30-х годах XX века, его выделили из слизи верхнего отдела кишечника. Выяснили, что он вызывает гипогликемию. Ему дали название «инкретин».

Сама эра принципиально новых средств для лечения СД 2 типа началась только в 2000 году, и в основе её был вилдаглиптин. Компании «Новартис Фарма» была дана возможность назвать новый класс гипогликемических средств по-своему. Именно так они получили своё название «глиптины».

С 2000 года было проведено более 135 исследований в разных странах, которые доказали эффективность и безопасность вилдаглиптина. Также выявили, что его сочетание с метформином вызывает гипогликемию в несколько раз реже, чем совместное применение бигуанидов и глимепирида.

В России в конце 2008 года зарегистрировали первый глиптин под торговым наименованием «Галвус», в аптеки он поступил в 2009 году. Позже на фармацевтическом рынке появилась его комбинированная версия с метформином под названием «Галвус Мет», он выпускается в 3-х дозировках.

Как действует Вилдаглиптин

По своей фармакотерапевтической группе вилдаглиптин относится к ингибиторам дипептидилпептидазы 4 типа или сокращённо иДПП-4. Вещество избирательно блокирует фермент, после чего повышается выделение глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) из кишечника в кровь. Эти вещества производятся непосредственно после попадания пищи в желудок.

Когда увеличивается количество ГПП-1 и ГИП, они заставляют β-клетки поджелудочной железы максимально быстро реагировать на поступившую глюкозу и выработать инсулин. Таким образом налаживается равновесие между инсулином и глюкагоном, то есть основным действием препарата является повышение активности собственных гормонов ЖКТ человека.

Два препарата с Вилдаглиптином

На территории России зарегистрированы всего 2 средства, в основу которых входит этот глиптин.

Торговое наименование, дозировкаЦена, руб
Галвус 50 мг820
Галвус Мет 50+10001 675
Галвус Мет 50+5001 680
Галвус Мет 50+8501 695

В других странах есть препараты под названием «Эукреас» или просто «Вилдаглиптин».

Кому показан Вилдаглиптин

Препараты на его основе принимаются для лечения СД 2 типа. Очень важно сочетать приём с регулярными физическими нагрузками и специальной диетой.

Если рассматривать более детально, вилдаглиптин используется:

  1. Как единственный препарат в терапии у людей с непереносимостью бигуанидов.
  2. В сочетании с метформином, когда диеты и спорт бессильны.
  3. При двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, бигуанидами, тиазолидиндионами или инсулином, когда монотерапия этими препаратами вместе с регулярными физическими упражнениями и диетой не дали желаемого эффекта.
  4. В дополнение к терапии в качестве третьего средства: в сочетании с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов, которые уже принимали препараты на их основе, занимались спортом и соблюдали диету, но так и не получили должный контроль над гликемией.
  5. Как дополнительный препарат, когда человек использовал инсулин вместе с метформином и на фоне спорта и правильного питания не получил целевых значений глюкозы.

Противопоказания

Как и любые другие средства от СД 2 типа, вилдаглиптин имеет в перечне противопоказаний определённые состояния и болезни, при которых приём строго ограничен или разрешён с крайней осторожностью.

К ним относятся:

  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе;
  • СД 1 типа;
  • нехватка фермента, расщепляющего галактозу, её непереносимость;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • тяжёлые формы нарушений функций сердца и почек;
  • лактоацидоз;
  • метаболический ацидоз – расстройство кислотно-основного равновесия в организме.

С осторожностью следует отнестись к вилдаглиптину людям, у которых диагностированы:

  • острый панкреатит (в прошлом или настоящем);
  • последняя стадия хронической болезни почек, когда производится гемодиализ;
  • III функциональный класс хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Хоть у вилдаглиптина намного меньше побочных эффектов по сравнению с другими гипогликемическими средствами, они всё равно есть, но выражены слабо:

  1. Нервная система (НС): головокружения, головные боли.
  2. ЖКТ: редко возникают нарушения стула.
  3. Сердечно-сосудистая система: иногда появляются отёки на руках или ногах.

В сочетании с метформином:

  1. НС: непроизвольное дрожание рук, головокружения, головные боли.
  2. ЖКТ: тошнота.

Побочные эффекты, зарегистрированные после выпуска вилдаглиптина на фармацевтический рынок:

  • воспалительные заболевания печени;
  • зуд и аллергические высыпания на коже;
  • панкреатит;
  • поражения кожных покровов;
  • ноющие болевые ощущения в суставах и мышцах.

о побочных эффектах после приема Вилдаглиптина:

Как принимать Вилдаглиптин

Доза вилдаглиптина определяется строго индивидуально, что зависит от эффекта и переносимости вещества каждым определённым человеком. Но она не должна превышать 100 мг в сутки. Таблетки принимаются независимо от приёма пищи, что является весомым плюсом.

Возможные схемы приёма:

  1. Если он назначается в дозе 50 мг, то таблетку рекомендуется принимать с утра.
  2. Когда назначена доза 100 мг в день, пьют по таблетке утром и вечером.
  3. Если лекарство используется в двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, то принимается только в количестве 50 мг 1 раз в сутки. Доказано, что 100 мг в этой комбинации даёт такой же результат, а значит нагружать пациента смысла нет.
  4. Когда вилдаглиптин включён в тройную терапию и принимается вместе с метформином и производными сульфонилмочевины, доза составляет 100 мг в сутки, то есть принимается по 50 мг утром и 50 мг вечером.
  5. Пациенты, имеющие заболевания сердца или почек, а также люди пожилого и старческого возраста, принимают таблетки в стандартной дозе.

Одновременный прием других препаратов

Если рассматривать комбинацию с другими гипогликемическими таблетками, то выявляется удачное его сочетание с метформином. Они усиливают сахароснижающие эффекты друг друга, уменьшают риск развития гипогликемии, практически не влияют на прирост массы тела, максимально сохраняют и восстанавливают работу β-клеток.

Гипотиазид, препараты глюкокортикостероидов и гормонов щитовидной железы могут вызывать ослабление сахароснижающего действия лекарства.

Вилдаглиптин и беременность

Доклинические исследования выявили некоторую токсичность вещества, что может негативно сказываться на процессе оплодотворения, беременности и на самом развитии плода. Специальных исследований на этой группе пациентов не проводили, поэтому его применение строго ограничено для женщин в положении.

Исследование Вилдаглиптина

Крупнейшее исследование в клинической практике (EDGE) представляет особый интерес. В нём приняли участие 46 тысяч человек с СД-2 из 27 стран мира. В ходе глобальной работы выяснялось, насколько эффективным будет контроль при применении непосредственно одного вилдаглиптина и его комбинации с метформином.

Средний уровень гликированного гемоглобина у всех людей был на отметке 8,2%.

Цель наблюдения: оценить результаты в сравнении с другими группами гипогликемических таблеток.

Первостепенная задача: выявить, у какого процента пациентов при снижении уровня гликированного гемоглобина (больше, чем на 0,3%) не будут наблюдаться отёки конечностей, развитие гипогликемий, отказы из-за побочных явлений на ЖКТ, увеличение веса (больше, чем на 5% от исходного).

Результаты исследований:

  • эффективность и безопасность в молодом (старше 18 лет) и пожилом возрасте;
  • практически не наблюдалось увеличение массы тела;
  • можно использовать при хронической болезни почек;
  • эффективность доказана даже при длительно текущем СД-2;
  • подавляется выработка глюкагона;
  • максимально сохраняется работа β-клеток поджелудочной железы.

Плюсы и минусы Вилдаглиптина

Вилдаглиптин – препарат нового класса сахароснижающих средств. Он оказывает позитивное влияние на организм, в отличие от более старых препаратов. Хоть изначально он ставился во 2 линию назначения при СД-2, но в последние годы относится к препаратам 1 линии.

Положительные моменты:

  • почти не вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ;
  • вилдаглиптин не влияет на набор веса, в особенности в комбинации с метформином;
  • сохраняет функцию β-клеток поджелудочной железы;
  • устраняет дисбаланс между инсулином и глюкагоном;
  • повышает активность собственных гормонов ЖКТ человека;
  • снижает риск развития гипогликемии в несколько раз;
  • понижает значение гликированного гемоглобина;
  • производится в виде таблеток;
  • принимается не более 2 раз в день;
  • применение не зависит от наличия или отсутствия еды в желудке.

Отрицательные стороны:

  • нельзя принимать детям до 18 лет, кормящим и женщинам в положении;
  • приём запрещён, если в прошлом был поставлен диагноз «острый панкреатит»;
  • стоимость.

Лучшие аналоги Вилдаглиптина

Прямых аналогов у него нет. В России на его основе зарегистрированы только «Галвус» и «Галвус Мет». Если рассматривать аналогичные препараты из этой же группы, можно выделить «Янувия», «Онглиза», «Тражента», «Випидия».

Действующие вещества всех этих препаратов разные, но все они относятся к глиптинам. В каждом новом поколении становится всё меньше недостатков и больше положительных эффектов.

Если брать в расчёт группу инкретинов, аналогами можно считать «Баета» и «Саксенда». Но в отличие от глиптинов, эти препараты выпускаются только в виде подкожных инъекций, что имеет свой ряд ограничений.

Всё подбирается строго индивидуально, обращая внимание на противопоказания, побочные явления, эффективность, безопасность и сопутствующие заболевания, которые могут ухудшить течение СД-2.

Реальные отзывы пациентов

Владимир, 47 лет: Врач назначил «Галвус» после того, как предыдущие таблетки перестали справляться. Это средство хоть и дороже, но оно лучше держит уровень сахара в крови, гликированный гемоглобин снизился, вес перестал ползти вверх. Практически по всем пунктам доволен препаратом, посмотрим, как он будет работать дальше.

Анна, 33 года: СД-2 обнаружили не так уж давно. Моя бабушка принимала метформин, когда ей диагностировали диабет, я думала, что и мне его назначат. Но врач прописал «Галвус». Никогда не слышала про него, да и стоит не дёшево. Пью его несколько месяцев, вроде бы подходит. Эндокринолог сказал, что если вдруг средство перестанет действовать, то переведёт на комбинированную терапию.

Статья источник: https://sdiabetom.ru/preparaty/vildagliptin.html

Источник: https://diabetsite.ru/lechenie/spasitelnyj-vildagliptin-analogi-instruktsiya-tsena-i-otzyvy/

Ситаглиптин – инструкция, аналоги, цена, отзывы диабетиков

Глиптины препараты

Ситаглиптин – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат. Согласно результатам статистических исследований, каждые 15 лет в мире увеличивается количество людей с сахарным диабетом. В связи с этим актуальной проблемой становится вопрос терапии данного заболевания.

Препарат достаточно хорошо изучен, помимо снижения уровня глюкозы в крови, обладает сильным ренопротективным действием.

Ситаглиптин – это селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4. Препарат разработан фирмой Merck & Co и успешно применяется для контроля гликемии при инсулиннезависимом СД. Назначается в виде однокомпонентной терапии или в комплексе с иными гипогликимическими средствами.

Согласно клиническим исследованиям, ингибиторы ДПП-4, к группе которых причислен данный лекарственный препарат, доказано снижают уровень гликемии до должного, не имеют выраженных нежелательных эффектов и не нарушают функцию поджелудочной железы за счет истощения ее запасов.

Фармакологическое действие

Ситаглиптин – это избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4. За счет подавления ДПП-4, в крови происходит рост концентрации гормонов из группы инкретинов:

  • глюкагоноподбного пептида-1 (ГПП-1);
  • глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины регулируют гомеостаз глюкозы в нашем организме. Они относятся к гормонам пищеварительного тракта и секретируются в двенадцатиперстной и тонкой кишках после принятия пищи. При увеличенных значениях сахара крови инкретины индуцируют образование и продукцию инсулина B-клетками островков Лангерганса. Механизм функционирует посредством внутриклеточных процессов, связанных с цАМФ.

Глюкагоноподобный пептид-1 угнетает выделение глюкагона из альфа-клеток полжелудочной (глюкагон оказывает обратный инсулину эффект). На фоне увеличенной концентрации инсулина уменьшает процессы глюконеогенеза в печени.

Все перечисленные механизмы вместе обеспечивают хороший гипогликемический эффект. При этом инкретины никак не влияют на образование и секрецию инсулина и глюкагона при сниженном уровне глюкозы.

Фермент дипептилилпептидаза-4 при обычных условиях вызывает гидролиз желудочно-кишечных гормонов, делая их неактивными. Ситаглиптин блокирует эту химическую реакцию, что вызывает накопление активных форм инкретинов. В свою очередь они увеличивают количество инсулина и снижают концентрацию глюкагона.

Одномоментный прием ситаглиптина угнетает активность дипептидилпептидазы-4 на одни сутки и положительно влияет на рост инкертинов, увеличивая насыщенность ими крови в 3 раза.

Благодаря этому ситаглиптин поддерживает уровень гликемии на должных значениях, позволяет снизить значения гликированного гемоглобина (HbA1c). Это подтверждено 12-недельным научным исследованием: прием 100 мг в день уменьшало его уровень в среднем на 0,6%.

Препараты с Ситаглиптином

Как было сказано выше, ситаглиптин применяется как средство однокомпонентной терапии, так и в комбинации с другими пероральными и парентеральными сахароснижающими веществами. Данный препарат представлен в аптеках как:

  1. Янувия – таблетированная форма, выпускающаяся в упаковках от 25 до 100 мг. Страна-производитель – Нидерланды.
  2. Кселевия – таблетки в пленке,  производитель Берлин-Хеми.
  3. Яситара – таблетированная форма с аналогичной дозировкой Янувии российского производства.

Самым назначаемым лекарством в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета типа считается метформин. Поэтому фиксированные комбинации ситаглиптина существуют только с ним:

  1. Янумет – 50 мг/500 мг метформина; 50 мг/850 мг; 50 мг + 1000 мг.
  2. Янумет Лонг – таблетки с пролонгированным высвобождением. В составе действующее вещество – ситаглиптина фосфат 64.25 мг (в перерасчете на ситаглиптин 50 мг) и 1000 мг метформина.
  3. Велметия – 50 мг + 1000 мг или 850 мг метформина, производитель Berlin-Chemie (Германия).

Показания к применению

  • В виде однокомпонентной терапии ситаглиптин назначается в дополнение к физическим нагрузкам и диете для контроля уровня гликемии при сахарном диабете 2 типа.
  • В комбинации с метформином допустимо использовать как два отдельных препарата, так и одно средство с двойным составом. Такое лечение применяется в случае недостижения должного эффекта при применении одного вещества.
  • Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 можно сочетать с лекарствами сульфанилмочевины или стимуляторами PPAR-y (тиазолидиндион). Комбинация также показана в случае плохого эффекта от однокомпонентной терапии.
  • Возможная и трехкомпонентная схема лечения – ситаглиптин, производные сульфанилмочевины (глибенкламид и др.) и метформин.

Противопоказания и побочные эффекты

Монотерапия лекарственными средствами с ситаглиптином хорошо переносятся пациентами. Частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях была сходной с плацебо. Тем не менее, применение препарата недопустимо при:

  • беременности;
  • лактации;
  • СД 1-го типа;
  • развитии диабетического кетоацидоза;
  • наличии гиперчувствительности к препарату;
  • в возрасте до 18 лет.

В связи с тем, что основной путь выведения блокаторов ДПП-4 осуществляется через мочевыделительный тракт, лицам с хронической почечной недостаточностью применение ситаглиптина должно проводиться под контролем показателей функции почек (мочевина, креатинин) и с подбором индивидуальной дозы.

Пациентам с острым панкреатитом в анамнезе назначение ситаглиптина должно проводиться с осторожностью, во избежание рецидива.

Среди побочных эффектов лекарственного средства отмечают:

  • Органы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, нарушение стула, болевой синдром.
  • Изменение лабораторных показателей – повышенный уровень мочевой кислоты, сниженная активность щелочной фосфатазы, нейтрофильный лейкоцитоз.
  • Возможно развитие инфекций верхних отделов дыхательного тракта, заложенность носа, фарингит, острый панкреатит, цефалгия, головокружение, суставная боль (достоверная связь с приемом препарата не подтверждена).
  • Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек и т.п.

Инструкция по применению

Препарат применяется per os (т.е. внутрь) независимо от времени приема пищи. Разовая и суточная доза при монотерапии – 100 мг 1 раз в день. В комбинации с метформином (Янумет) принимают 2 раза в день во время еды.

Препарат с пролонгированным высвобождением (Янумет лонг) принимают по 2 таблетки одновременно 1 раз в сутки.

Если пациент пропускает прием лекарственного средства, то он должен это совершить, как только вспомнит об этом. Двукратный прием лекарства в один день недопустим! 2 раза в день разрешено употреблять только Янумет, там дозировка ситаглиптина – 50 мг в одной таблетке.

Взаимодействие с препаратами

Зафиксированы незначительные повышения показателей AUC на 11% и максимальной насыщенности на 18% дигоксина при одновременном приеме с ситаглиптином, что клинически не значимо и не требует коррекции доз.

При одновременном приеме с 600 мг циклоспорина площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax ситаглиптина повышаются соответственно на 26% и 68%. В этом случае изменение режима дозирования также не требуется.

Ситаглиптин при беременности

Исследования по применению данного лекарственного вещества у женщин в период гестации и лактации не проводились. Поэтому данные о безопасности назначения препарата беременным и кормящим отсутствуют. В настоящее время его назначение этой категории лиц недопустимо.

Официальное исследование препарата

Ситаглиптин был одобрен для реализации в аптечных сетях РФ в 2007 году. Этот препарат стал первым из группы ингибиторов ДПП-4, который начал применяться у больных с СД 2-го типа, и сейчас он является хорошо изученным средством этого класса.

Подробно изучено лечение сахарного диабета в комбинированной терапии с метформином – в течение 3-х лет проводилось наблюдение Odyssee. В нем приняли участие около 3,5 тыс. пациентов с диабетом 2-го типа, обращавшиеся на прием к врачу амбулаторно.

Цель анализа: сравнение эффективности комбинаций 2-х вариантов комбинаций метформина с ситаглиптином и с производными сульфанилмочевины (ПСМ). По итогу больные, получавшие препарат из группы блокаторов ДПП-4, достигали целевой уровень гликированного Hb ниже 7% чаще.

Также оказалось, что профиль безопасности в отношении развития гипогликемических состояний у фиксированной комбинации метформина и ситаглиптина ниже, чем при комплексе с ПСМ.

Проведены также клинические исследования, изучавшие уровень сердечно-сосудистого риска у больных с сахарным диабетом 2-го типа на фоне терапии ингибиторами ДПП-4:

  1. Работа Т.Р. Singh и соавторов в 2015г.
  2. Real World Evidence (RWE).
  3. SAVOR.
  4. Последнее широкомасштабное наблюдение – TECOS.

Преимущества и недостатки применения

Одним из главных преимуществ ситаглиптина является меньший риск формирования гипогликимии и нарушений функций органов желудочно-кишечного тракта при использовании препарата в моно- и в комбинированной терапии.

За счет способности блокировать ДПП-4 в проксимальных канальцах почки, сигаглиптин оказывают ренопротективное действие при диабетической нефропатии.

При использовании ситаглиптина чаще, чем при приеме плацебо, развивался острый панкреатит. У части исследуемых – новообразования поджелудочной железы. Но количество подобных случаев крайне мало, в связи с чем корреляция между двумя событиями не подтверждена.

К недостаткам препарата можно отнести:

  • невозможность его применения у детей младше 18 лет, беременных и кормящих женщин;
  • относительно высокую цену (в среднем 1500 рублей).

Цена

  • Стоимость “Янувии 100 мг” в аптеках России от 1500 руб до 1900 руб.
  • Янумет можно купить в среднем за 2900-3100 руб за 56 таблеток.
  • Янумет лонг стоит немного дороже – 3300 руб.

В зависимости от дозировки цена может меняться (чем больше дозировка, тем выше стоимость).

Аналоги ситаглиптина

Среди аналогов можно выделить препараты той же группы – ингибиторов ДПП-4:

  1. Вилдаглиптин – на фармрынке представлен лекарственным средством «Галвус».
  2. Линаглиптин – таблетки «Тражента» австрийского производства.
  3. Саксаглиптин – американский аналог, выпускаемый под наименованием «Онглиза».

Аналогами считаются и препараты класса инкретинов. Они выпускаются только в форму инъекций для подкожного введения. Среди них:

  1. Баета – действующие вещество эксенатид.
  2. Саксенда – международное непатентованное название средства лираглудит.

Отзывы пациентов

Антон: Год уже использую этот препарат. Эффектом доволен. Сахар держится на нормальных значениях. Изначально пришлось отказываться от многого, особенно от вредной пищи. Но препарат «Янувия» решил некоторые из этих проблем. Единственное, высокая цена все-таки кусается. Был бы он подешевле.

Галина: Янувия прекрасно держит сахар в крови. Удобно принимать по 1 таблетке в день, а главное, что не повышается аппетит. Для худеющих это большой плюс!

Источник: https://sdiabetom.ru/preparaty/sitagliptin.html

Алоглиптин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 12,5 мг и 25 мг) лекарства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей и при беременности. Состав

Глиптины препараты

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Алоглиптин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Алоглиптина в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Алоглиптина при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Алоглиптин – гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9.

ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью.

Поэтому повышая концентрацию инкретинов, Алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальной (после еды) глюкозы.

Состав

Алоглиптин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%.

Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на фармакокинетику алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%.

Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции Алоглиптина после многократного приема. Препарат не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

Показания

  • инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг и 25 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Алоглиптин можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Алоглиптин составляет 25 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

В случае если пациент пропустил прием препарата Алоглиптин, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата в один и тот же день.

При назначении препарата Алоглиптин в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Алоглиптин с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Алоглиптин с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.

Побочное действие

  • головная боль;
  • боль в эпигастральной области;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность;
  • зуд, сыпь;
  • эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона;
  • ангионевротический отек, крапивница;
  • инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит;
  • реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);
  • период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводилось исследований применения Алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия препарата на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Алоглиптин при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли алоглиптин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что он выделяется с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

В связи с отсутствием клинических данных по применению противопоказано назначение препарата детям в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы препарата Алоглиптин у пациентов старше 65 лет. Тем не менее следует особенно тщательно подбирать дозу в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Особые указания

С осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на острый панкреатит; у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести; в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином; в составе трехкомпонентной комбинации с метформином и тиазолидиндионом.

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с Алоглиптином.

Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется коррекция дозы алоглиптина, поэтому рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием Алоглиптина следует прекратить и провести соответствующее обследование.

При развитии нарушения функции печени в период лечения, следует рассмотреть возможность отмены терапии алоглиптином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Алоглиптин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на Алоглиптин

Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP450.

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), флуконазол (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина), ингибитор альфа-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Влияние Алоглиптина на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоферментами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.

В исследованиях in vitro выявлено, что Алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором изоформ анион-переносящих белков (ОАТ1, ОАТ3 и ОСТ2). Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами Р-гликопротеина.

В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами Алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, глибенкламида, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрона и этинилэстрадиола), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-гликопротеин и ОСТ2.

Алоглиптин не влиял на протромбиновый индекс или международное нормализованное отношение (MHO) у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.

При одновременном приеме Алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором альфа-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Аналоги лекарственного препарата Алоглиптин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги препарата Алоглиптин по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета):

  • Авандамет;
  • Адебит;
  • Амальвия;
  • Антидиаб;
  • Арфазетин;
  • Багомет;
  • Бетаназ;
  • Биосулин Р;
  • Виктоза;
  • Випидия;
  • Галвус;
  • Генсулин;
  • Глибенез;
  • Глибенкламид;
  • Глидиаб;
  • Глимекомб;
  • Глиформин;
  • Глюкованс;
  • Глюкофаж;
  • Глюренорм;
  • Гуарем;
  • Даонил;
  • Джардинс;
  • Диабетон;
  • Диабрезид;
  • Диастабол;
  • Инсулин С;
  • Левемир;
  • Ликсумия;
  • Листата;
  • Маниглид;
  • Манинил;
  • Метфогамма;
  • Метформин;
  • НовоРапид;
  • НовоФормин;
  • Онглиза;
  • Орсотен;
  • Панкраген;
  • Пенсулин;
  • Пиоглар;
  • Предиан;
  • Презартан;
  • Реклид;
  • Роглит;
  • Саксенда;
  • Силубин;
  • Синджарди;
  • Сиофор;
  • Старликс;
  • Телзап;
  • Телсартан;
  • Тражента;
  • Трайкор;
  • Трулисити;
  • Ультратард;
  • Форметин;
  • Формин Плива;
  • Хлорпропамид;
  • Хумалог;
  • Цыгапан;
  • Эрбисол;
  • Эуглюкон;
  • Янувия;
  • Янумет Лонг.

Отзыв врача эндокринолога

Подбор терапии пациентам с сахарным диабетом всегда не прост. Среди моих диабетиков есть такие, которые идут на одном Алоглиптине, и такие, кто получает его в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами. Особенно довольны те пациенты, которым хватает одной таблетки Алоглиптина 25 мг в сутки, так как это очень удобное лечение.

Препарат хорошо держит уровень сахара в крови в течение суток. Переносится лекарство хорошо, побочных эффектов практически не бывает. Бывает, конечно, что пациенты жалуются на головную боль или боли в животе. Но утверждать, что это именно нежелательные реакции на Алоглиптин, я не стану.

Почти все диабетики имеют сопутствующие заболевания, которые могут стать причиной возникновения подобных болей.

  • Феназид – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 250 мг) препарата для лечения туберкулеза легких, кожи и других органов у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Никвитин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (пластырь 21 мг, 14 мг, 7 мг, таблетки для рассасывания 1,5 мг и 4 мг Мини) лекарственного препарата для лечения никотиновой зависимости у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Куда пропал Валз и другие препараты на основе валсартана в России и почему Европа забраковала популярные антигипертензивные средства китайского производства?

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1856-alogliptin-po-primeneniyu-analogi-tabletki-saharnyy-diabet-2-tipa-sostav.html

Алоглиптин (Alogliptin)

Глиптины препараты
АлоглиптинAlogliptinum (род. Alogliptini)

2-[[6-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-3-метил-2,4-диоксопиримидин-1-ил]метил]бензонитрил

C18H21N5O2

  • Гипогликемические синтетические и другие средства
  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • 850649-61-5

    Гипогликемическое средство, ингибитор ДПП-4.

    RxList.com

    Алоглиптина бензоат — кристаллический порошок белого или почти белого цвета, содержащий один асимметричный атом углерода в аминопиперидиновом фрагменте. Растворим в диметилсульфоксиде, умеренно растворим в воде и метаноле, слабо растворим в этаноле и очень слабо растворим в октаноле и изопропилацетате. Молекулярная — масса 461,51 Да.

    Фармакологическое действие – гипогликемическое.

    Фармакодинамика

    Алоглиптин является сильнодействующим и высокоселективным ингибитором ДПП-4. Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и ГИП.

    Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью.

    Поэтому, повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови.

    У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина (НbА1с) и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика алоглиптина схожа у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

    Всасывание

    Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%.

    Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи.

    У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция с достижением средней Сmах в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

    Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом типа 2 не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

    AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6,25 до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%).

    AUC0–inf алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC0–24 после приема такой же дозы один раз в сутки в течение 6 дней.

    Это указывает на отсутствие временнóй зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

    Распределение

    После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12,5 мг у здоровых добровольцев Vd в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях. Связь с белками плазмы составляет примерно 20–30%.

    Метаболизм

    Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

    После введения 14С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, M1 (7 оценивается в 6–10% и при HbA1c >10 может достигать 20–25%. В целом для населения США оцениваемый фоновый уровень риска серьезных врожденных пороков развития и выкидыша при клинически установленной беременности составляет 2–4% и 15–20% соответственно.

    Риск, ассоциированный с заболеванием матери, и/или эмбриональный/фетальный риск.

    Плохо контролируемый диабет во время беременности увеличивает риск для матери, выражающийся в развитии диабетического кетоацидоза, преэклампсии, возникновении выкидышей, преждевременных родов, рождении мертвого плода и осложнениях при родах.

    Плохо контролируемый диабет увеличивает риск для плода, проявляющийся в возникновении врожденных пороков развития, мертворождении, а также связанной с макросомией заболеваемости.

    Данные о присутствии алоглиптина в женском молоке, влиянии на грудного ребенка или воздействии на выработку грудного молока отсутствуют. Алоглиптин присутствует в молоке крыс. Следует оценивать риск и пользу, исходя из клинической потребности матери в алоглиптине и потенциальных неблагоприятных эффектов на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

    Частота побочных эффектов расценивается следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6583.htm

    «Ситаглиптин» – аналоги и состав препарата, отзывы диабетиков, стоимость в аптеках

    Глиптины препараты

    «Ситаглиптин» (препарат с торговым названием «Янувия») – эффективный пероральные лекарственный препарат, который относится к группе ингибиторов фермента ДДП и используется для повышения эффективность терапии сахарного диабета 2-го типа. «Ситаглиптин» отличается уникальным фармакологическим действием, точных аналогов по химической структуре и фармакологии у него нет.

    Состав и механизм действия

    Основное действующее вещество лекарства – одноименный ситаглиптин. Латинское название препарата Sitagliptin. При нормальном или повышенном содержании глюкозы в кровотоке лекарство усиливает выработку инсулина, секрецию гормона бета-клетками в поджелудочной, благодаря влиянию на работу сигнальных внутриклеточных механизмов.

    После приема лекарства происходит быстрая абсорбция. «Ситаглиптин» отличается абсолютной биологической доступностью – 87%. Даже употребление жирной пищи не оказывает влияния на фармакокинетику медикамента.

    Выводится лекарство неизменно с мочой, а после остановки лечения им в течение одной недели на 87% с мочой и 13% с калом.

    Показания к применению препарата

    Главное показанием к лечению препаратом – диабет 2-го типа. Таблетки применяются, как монотерапия или в комбинации с метформином.

    Инструкция по применению лекарства

    В соответствии с инструкцией по применению «Ситаглиптин» назначается в качестве медикамента для организации монотерапии для диабетиков с патологией второго типа. Таблетки можно пить независимо от еды.

    Комбинация «Ситаглиптин» и препараты с метформином также возможны для диабетиков второй формы. Рекомендуемые дозировки при одновременном лечении метформином – 100 мг раз в день.

    Если время таблетки было упущено, то ее нужно выпить, как можно быстрее, так как прием двойной дозировки за раз запрещен. Также противопоказано пить таблетки чаще, чем указано по инструкции.

    «Ситаглиптин» эффективно контролирует содержание сахара в крови, но действие направлено на устранение симптомов диабета, а не на купирование влияния на организм этиологических факторов.

    Принимать таблетки требуется даже при сохранении нормального самочувствия. Прекращают курс только по указанию специалиста.

    При монотерапии или при комбинированном лечении «Ситаглиптин» дозировкой 100 мг принимают внутрь, доза уменьшается только для людей с почечной недостаточностью.

    Основной путь выведения лекарства – экскреция в почках. Пациентам с умеренными и тяжелыми формами недостаточности в работе почек, с терминальной стадией ХПН важно проведение коррекции – а именно, снижения дозировки. Только так можно добиться такой же концентрации активного компонента в плазме, как и у диабетиков без нарушений почечных функций.

    Возможные побочные эффекты

    Было доказано, что вероятность развития гипогликемии у пациентов, которые проходят курс «Ситаглиптина», не увеличивается. Исследований относительно совместного приема с лекарствами, к числу побочных действий которых относится гипогликемия, не проводилось.

    Дозировка для пациентов с легкой и умеренной формой недостаточности почек не изменяется.

    Побочные эффекты лекарства можно поделить на группы в зависимости от влияния на конкретную систему в организме.

    Пищеварение:

    • боли в животе;
    • приступы тошноты и рвоты;
    • диспепсия;
    • запоры;
    • метеоризм;
    • панкреатит, способный развиться до форм с летальным исходом.

    Гиперчувствительность:

    • высыпания;
    • удушье;
    • васкулит кожи;
    • ангионевротический отек.

    Побочные действия аллергического характера

    Другие побочные действия:

    • инфекции верхних дыхательных путей;
    • головные боли;
    • артралгия;
    • миалгия;
    • грибок кожи;
    • боли в спине;
    • ухудшение функций почек.

    В случае развития состояния передозировки препаратом требуется обязательный мониторинг жизненно важных параметров организма. Врач предпринимает симптоматическое лечение, организуются поддерживающие меры, в том числе и гемодиализ.

    В медицине есть данные о рисках развития острого панкреатита в качестве побочной реакции на препарат. Обычно это опасная геморрагическая или некротическая форма, которая может стать причиной летального исхода.

    Диабетик обязательно информируется о характерных проявлениях острого приступа панкреатита, чтобы своевременно вызывать помощь или отправиться в больницу. Это устойчивые нестерпимые и непрекращающиеся боли в области живота.

    При подозрении на проявления панкреатита препарат отменяется в срочном порядке.

    Аналоги

    «Ситаглиптин» аналоги считаются такие препараты:

    ПрепаратДействующее веществоТерапевтический эффектЦена/руб
    «Галвус»один из самых доступных по цене заменителей, выпускается в таблетках, основной компонент – вилдаглиптин50-100 мг/сут2344
    «Тражента»австрийский аналог в форме таблеток для перорального приема.

    Действующее вещество Линаглиптин

    5 мг 1 р/сут1450 — 1756
    «Онглиза»аналог ситаглиптина, производимый в США, действующее вещество тоже другое – саксаглиптин, в связи с чем может снижаться эффективность терапии5 мг 1р./сут588-660

    Самый популярный аналог – «Янумет». Его цена очень высокая, примерно 2900 руб.

    Отзывы

    «Ситаглиптин» – это лекарство нового поколения. Но не все врачи в должной мере овладели практикой его эффективного применения для диабетиков 2-го типа.

    До недавнего времени основным лекарством при таком диагнозе был «Метформин», сейчас всё чаще можно столкнуться с назначением монотерапии именно «Ситаглиптином».

    Если возможностей медикамента не хватает для контроля уровня сахара, его дополняют «Метформином» или другими препаратами на усмотрение врача.

    По отзывам пациентов складывается положительное мнение о препарате. Он существенно влияет на концентрацию глюкозы в крови, позволяет не вести жесткий контроль за состоянием для предотвращения развития побочных эффектов, в том числе сильных приступов гипогликемии.

    Но есть и мнения, посредством которых диабетики жалуются на отсутствие заявленного в инструкции эффекта, а также на снижение результата от применения с течением времени. Так происходит из-за того, что вторая форма диабета – активно прогрессирующее хроническое заболевание.

    Заключение

    Применение во врачебной практике эндокринологов «Ситаглиптина» помогает расширить возможности лечения диабета второго типа независимо от стадии развития. Лекарство показывает положительные результаты и для пациентов с преддиабетом, и для тех, кому классическая схема лечения не помогла добиться ожидаемого эффекта и улучшить общее состояние здоровья и самочувствие.

    Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/3698-sitagliptina-analogi.html

    РецептЛечения
    Добавить комментарий