Ингибиторы протеолитических ферментов препараты

Каталог Лекарств РУ » Ферментные препараты и ингибиторы ферментов

Ингибиторы протеолитических ферментов препараты

В качестве лекарственных средств находят широкое применение препараты, оказывающие направленное влияние на ферментативные процессы организма. Получен ряд препаратов протеолитического действия (трипсин, химотрипсин и др.), специальные фибринолити- ческие препараты (фибринолизин, стрептолиаза и др.

), препараты, деполимеризующие РНК и ДНК (рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза), препараты, уменьшающие вязкость гиалуроновой кислоты (лидаза, ронидаза) и др. Эти препараты стали часто использовать при лечении заболеваний, сопровождающихся гнойно-некротическими процессами, при тромбозах и тромбоэмболиях, нарушениях процессов пищеварения и др.

Ферментные препараты находят также применение при лечении онкологических заболеваний (см. Аспарагиназа). Новые перспективы успешного применения ферментных препаратов открывает разработка новых лекарственных форм, так называемых иммобилизованных ферментов (см. Стрептодеказа).

Наряду с ферментами, в качестве лекарственных средств успешно используются коферментные препараты (см. Кокарбоксилаза, Рибофла- вина мононуклеотид, Флавинат, Пиридоксальфосфат, Кобамамид). Одновременно стал расширяться круг лекарственных средств, действие которых связано с инактивированием ферментов.

К ним относятся ингибиторы протеолитических ферментов (см. Пан- трипин, Ингитрил и др.), широко применяемые при лечении острых панкреатитов и других заболеваний; избирательно действующие ингибиторы фибринолиза (см. Аминокапроновая кислота и др.), применяемые в качестве антигеморрагических средств, и др.

К числу ингибиторов ферментов относится также большая группа антихолинэстеразных препаратов, ингибиторы моноамино- ксидазы, применяемые как психотропные средства, ингибиторы карбоангидразы, используемые в качестве диуретиков. Эффектив- ность аллопуринола (см.). при гиперурикемии связана с ингиби- рованием им фермента ксантиноксидазы.

Действие тетурама (см.) при лечении алкоголизма связано с угнетением им фермента ацетальдегидоксидазы. Важную группу лекарственных веществ составляют реактиваторы ферментов, восстанавливающие инактивированную функцию ферментов

(см. Реактиваторы холинэстеразы).

Абомин (Abominum)

АБОМИН (Abominum). Препарат, получаемый из слизистой оболочки желудка телят и ягнят молочного возраста. Содержит сумму протеолитических ферментов. Желтовато-серый порошок со специфическим запахом, соленого вкуса (содержит примесь NаСl).

Апротинин (Aprotinin)

АПРОТИНИН (Aprotinin). СИНОНИМЫ: Гордокс, Ингипрол, Ингитрил, Контрикал, Пантрипин, Трасилол, Трасколан, Contrical , Gordox , Ingiprolum , Ingitrilum , Pantrypinum , Trascolan , Trasylol . Антиферментный препарат, получаемый из легких или поджелудочной железы крупного рогатого скота.

Аспераза (Asperasa)

АСПЕРАЗА (Asperasa). Ферментный протеолитический препарат. Аморфный порошок светло-коричневого цвета с серoватым оттенком, со слабым характерным запахом. При поверхностном применении лизирует некротические и гнойные налеты; применяется в виде мази для очищения от некротических масс гнойных ран, карбункулов, ожогов, пролежней и др.

Карипазин (Caripazinum)

КАРИПАЗИН (Caripazinum) Сумма протеолитических ферментов, получаемых из высушенного млечного сока дынного дерева, или папайи (Саriса рарауа L.), сем. папаевых (Саriaсасеае). Белый с желтым оттенком лиофилизиpованный порошок или пористая масса.

Коллагеназа (Collagenasum)

КОЛЛАГЕНАЗА (Collagenasum). Ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы убойного скота. Белая или белая с желтоватым оттенком пористая масса.

Легко растворима в воде и изотоническом растворе натрия хлорида. Растворы хранят при температуре от О до +8 ‘С не более суток; при нагревании инактивируется.

Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД). В 1 г препарата должно содержаться […]

Контрикал (Contrykal)

КОНТРИКАЛ (Contrykal)*. Антиферментный (антипротеазный) препарат, близкий по действию к пантрипину. Аналогичен препаратам «Трасилол» (Тrasylol), «Тзалол» (Тsalol). Ингибирует активность трипсина, калликреина, плазмина. Активность выражается в антитрипсиновых единицах действия (ЕД).

Креон (Creon)

КРЕОН ( Creon ). Капсулы с кишечнорастворимыми микросферами по 0,15 и 0,3 г (8000 и 18 000 МЕ амилазы, 10 000 и 25 000 МЕ липазы и 600 и 1000 МЕ протеаз соответственно). Назначают внутрь (до еды) по 1 капсуле 3-4 раза в день.

Лекозим (Lecozim)

ЛЕКОЗИМ (Lecozim)*. Протеолитический препарат, получаемый (так же, как карипазин) из млечного сока дынного деревa (Саrica рарауа L.). Подобно карипазину содержит ферменты папаин, химопапаин, пептидазы, а также муколитический фермент лизоцим.

Лидаза (Lydazum)

ЛИДАЗА (Lydazum). Препарат, содержащий фермент гиалуронидазу. Аналогичные препараты выпускаются за рубежом под названиями: Alidase, Hyalase, Hyalidase, Hyaluronidasum, Hyasa, Hyason, Hylase, Invasinum, Spredine, Widase и др. Слабо-желтая или золотисто-желтоватая пористая масса. Легко растворима в воде.

Лизоамидаза (Lysoamidasa)

ЛИЗОАМИДАЗА. (Lysoamidasa). Протеолитический фермент, продуцируемый бактериальной культурой из семейства Рsеudomonodaceae. Лиофилизированный порошок или пористая масса серого с коричневым оттенком цвета. Мало растворим в воде. Активность препарата выражается в протеолитических единицах (ПЕ). 1 мг препарата содержит не менее 0,7 ПЕ.

Нигедаза (Nigedaza)

НИГЕДАЗА (Nigedaza). Препарат, содержащий фермент липолитического действия, выделенный из семян чернушки дамасской (Nigella damascena L.), сем. лютиковых (Ranunculaceae). Порошок темно-бурого цвета со слабым характерным запахом. Гидролизует растительные и животные жиры.

Ораза (Orazum)

ОРАЗА (Orazum). Препарат, содержащий комплекс амилолитических и протеолитических ферментов, получаемых из культуры гриба Аspergillus oryzae. Аморфный порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета со специфическим запахом. Растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида.

Панзинорм форте (Panzynorm forte)

ПАНЗИНОРМ ФОРТЕ (Panzynorm forte) *. Комплексный ферментный препарат, содержащий экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота, экстракт желчи, панкреатин, аминокислоты. Выпускается в виде двухслойных таблеток (драже).

Наружный слой, растворяющийся в желудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка (с содержанием пепсина, катепсина), гидрохлориды аминокислот.

Кислотоустойчивое ядро, рассасывающееся в кишечнике, включает панкреатин и экстракт желчи (содержаший холевую кислоту).

Панкреатин (Pancreatinum)

ПАНКРЕАТИН (Pancreatinum). Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Аморфный мелкий порошок сероватого или желтоватого цвета с характерным запахом. Мало растворим в воде. Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал.

Панкреофлэт (Pancreoflatum)

ПАНКРЕОФЛЭТ ( Pancreoflatum ). Таблетки, содержащие панкреатина (400 ЕД протеаз, 6500 ЕД липазы и 5500 ЕД амилазы) 0,17 г и диметикона 0,08 г. Назначают при хроническом панкреатите, заболеваниях желудка, кишечника, печени, желчного пузыря, а также для улучшения пищеварения при нарушениях питания (взрослым 2-4 таблетки с каждым приемом пищи, детям старше 6 лет по 1 таблетке […]

Панстал (Panstal)

ПАНСТАЛ ( Panstal ). Таблетки, содержащие липазы и амилазы по 10 ЕД, протеазы 17 ЕД, компонентов желчи 0,025 г и гемицеллюлазы 0,05 г. Аналогичные по составу таблетки выпускаются под названием «Панолез» ( Panolase ).

Пантрипин (Pantrypinum)

ПАНТРИПИН (Pantrypinum). Препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогагого скота. Лиофилизированный порошок желтоватого цвета. Растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида. Пантрипин является веществом полипептидной природы, обладающим специфической способностью ингибировать активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина и других протеаз.

Пенициллиназа (Penicillinasum)

ПЕНИЦИЛЛИНАЗА (Penicillinasum). Синоним: Neutropen. Фермент, продуцируемый определенными видами микроорганизмов. Белый аморфный порошок без запаха. Легко растворим в воде, гигроскопичен.

Содержит не менее 50 000 ЕД в 1 мг.

За 1 ЕД принимается наименьшее количество препарата, способное инактивировать 10 -7 моля (около 60 ЕД) бензилпенициллина в 1 мл фосфатного буфера в течение 1 ч при температуре […]

Пепсидил (Pepsidilum)

ПЕПСИДИЛ (Pepsidilum). Раствор в соляной кислоте продуктов ферментативного гидролиза слизистой оболочки желудка (свиней), содержащий составные части (включая ферменты) желудочного сока. Применяют при гипацидных и анацидных гастритах по 1 — 2 столовые ложки 3 раза в день (во время еды).

Профезим (Profezimum)

ПРОФЕЗИМ (Profezimum). Ферментный протеолитический препарат (протосубтилин), являющийся комплексом протеаз, продуцируемых Вас. subtilis. Протосубтилин иммобилизован на аминоцеллюлозе и является препаратом пролонгированного действия (см.

Стрептодеказа). Готовый препарат выпускается в виде взвеси (суспензии) в изотоническом растворе натрия хлорида. Взвесь желто-коричневого цвета; при стоянии образует желто-коричневый осадок и прозрачную надосадочную жидкость.

Перед употреблением взвесь взбалтывают.

Рибонуклеаза (аморфная) (Ribonucleasum amorphum)

РИБОНУКЛЕАЗА (аморфная) (Ribonucleasum amorphum). Ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Лиофилизированный порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета. Легко растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида, растворе новокаина.

Ронидаза (Ronidazum)

РОНИДАЗА (Ronidazum). Препарат гиалуронидазы для наружного применения. Получают из семенников крупного рогатого скота. Порошок серовато-желтого цвета со специфическим запахом.

Применяют для лечения рубцов (ожоговых, послеоперационных, келоидных и др.

— преимущественно недавнего происхождения), контрактур Дюпюитрена (начальных стадий), контрактур и тугоподвижности суставов после воспалительных процессов и травм с кровоизлияниями в мягкие ткани, при подготовке к кожнопластическим операциям […]

Сетсал (Setsal)

СЕТСАЛ ( Setsal ). Драже, содержащие панкреатина 0,172 г, грибкового фермента 0,1 г и бычьей желчи 0,025 г.

Сок желудочный натуральный (Succus gastricus naturalis)

СОК ЖЕЛУДОЧНЫЙ НАТУРАЛЬНЫЙ (Succus gastricus naturalis). Натуральный желудочный сок. Получают от здоровых собак через фистулу желудка при мнимом кормлении (по методу, предложенному И. П. Павловым). Прозрачная бесцветная или слегка опалесцирующая жидкость кислого вкуса со слабым специфическим запахом. Консервируется салициловой кислотой (0,03 — 0,04 %).

Сомилаза (Somilasum)

СОМИЛАЗА (Somilasum). Комбинированный ферментный препарат, содержаший солизим (см.) и a -амилазу. Выпускается в виде растворимых в кишечнике таблеток (светложелтого цвета), содержащих 0,0286 г солизима (20 000 ЛЕ) и 0,1363 г (300 ЕД) a -амилазы.

Терридеказа (Terridecasum)

ТЕРРИДЕКАЗА ( Terridecasum ). Модифицированная лекарственная форма террилитина, получаемая путем его присоединения к полиглюкину. Пористая масса или лиофилизированный порошок белого (с желтоватым оттенком) цвета. Применяют наружно для лечения гнойных ран, пролежней, трофических язв.

Террилитин (Terrilytinum)

ТЕРРИЛИТИН (Terrilytinum). Препарат протеолитического действия, являющийся продуктом жизнедеятельности плесневого гриба Аspergillus terriсоlа.

Пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида, растворим в 0,25 % растворе новокаина.

Практически нерастворим в спирте; рН 1 % водного раствора 4, 6 — 6, 5. Легко инактивируется под […]

Трипсин (Trypsinum)

ТРИПСИН (Trypsinum). Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин, лизин).

Фестал (Festal)

ФЕСТАЛ (Festal)*. Комплексный препарат, содержащий основные компоненты поджелудочной железы и желчи.

Выпускается в виде драже с содержанием липазы (6000 междунaродных единиц FIP U), амилазы (4500 FIP U), протеазы (300 FIP U), гемицеллюлазы 0,05 г, компонентов желчи 0,025 г.

Наличие в дополнение к липазе и амилазе гемицеллюлазы (см. Дигестал) способствует расщеплению гемицеллюлазы, основной составной части растительных […]

Химопсин (Chymopsinum)

ХИМОПСИН (Chymopsinum). Химопсин (или аморфный химотрипсин) получают из поджелудочной железы убойного скота. Содержит смесь a -химотрипсина и трипсина. Блестящие чешуйки или порошок белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 4, 5 — 6, 5. Водный раствор должен быть бесцветным, прозрачным […]

Химотрипсин кристаллический (Chymotrypsinum crystallisatum)

ХИМОТРИПСИН КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ (Chymotrypsinum crystallisatum). Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в поджелудочной железе млекопитающих.

Для медицинского применения его получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота.

В соке поджелудочной железы содержится в неактивном состоянии в виде химотрепсиногена (химотрипсиноген А и В), который активируется под влиянием трипсина, причем из химотрипсиногена А образуется ряд форм: a , b , […]

Цитохром с (Cytochromum C)

ЦИТОХРОМ С (Cytochromum C). Ферментный препарат, получаемый путем экстракции из ткани сердца крупного рогатого скота и свиней. Выпускается в виде лиофилизированного порошка (Суtochromum С lyophilisatum), содержашего 20 — 30 % цитохрома С и до 100% натрия хлорида. Розово-коричневый порошок, легко растворимый в воде.

Энзистал (Enzystal)

ЭНЗИСТАЛ (Enzystal)*. Ферментный пищеварительный препарат. Выпускается в виде драже, которое содержит по 0,192 г (192 мг) панкреатина, 0,05 г (50 мг) гемицеллюлазы, 0,025 г (25 мг) экстракта желчи. Принимают по 1 — 2 таблетки 3 раза в день во время или после еды.

Энтерол (Enterol)

ЭНТЕРОЛ (Enterol) Состав и форма выпуска : 1 капсула содержит лиофилизированных Saccharomyces boulardii 250 мг; во флаконе 10 шт., в коробке 1 флакон.

1 пакетик содержит лиофилизированных Saccharomyces boulardii 250 мг; в коробке 10 шт. Фармакологическое действие : Нормализующее микрофлору кишечника, антидиарейное, противомикробное.

Иммунобиологический препарат с антидиарейным и противомикробным действием. Проявляет антагонизм к ряду патогенных и […]

Источник: http://KatalogLekarstv.ru/rub/sredstva-reguliruyushhie-metabolicheskie-processy/fermentnye-preparaty-i-ingibitory-fermentov

Ингибиторы протеолиза: механизм действия, препараты

Ингибиторы протеолитических ферментов препараты

Процесс переваривания пищи представляет собой сложную систему, состоящую из множества химических реакций. При любом нарушении данного процесса возникают сбои, которые могут привести к различным расстройствам в работе желудочно-кишечного тракта. Так, при недостатке или избытке некоторых ферментов могут возникать существенные нарушения функционирования пищеварительной системы.

Например, существует класс ферментов под названием протеазы. Их основная функция заключается в расщеплении белков и пептидов. К данному классу относятся такие вещества, как:

  • химозин;
  • химотрипсин;
  • пепсин;
  • трипсин;
  • эрепсин;
  • карбоксипептидаза.

Все они выполняют очень важные функции для человеческого организма, однако при их чрезмерной активности развивается ряд опасных заболеваний.

Например, острый панкреатит. При данной патологии под действием этих ферментов начинается переваривание тканей поджелудочной железы собственным секретом. Все это приводит к развитию отечности и кровоизлияний в органе.

К счастью, существует такой класс препаратов, как ингибиторы протеолиза. О них и пойдет речь ниже.

Механизм действия

Ингибиторы протеолиза обладают способностью подавлять активность протеаз, в результате чего последние прекращают разрушение и переваривание клеток поджелудочной железы. Происходит это за счет того, что препарат способен образовать совместно с ферментами белковые пространственные структуры, которые затем распадаются вместе с протеазами.

Таким образом, при применении данных средств происходит следующее:

  • Быстрое купирование острой боли в области пораженного органа.
  • Устранение симптомов интоксикации.
  • Торможение процесса развития отека и некроза тканей железы.

Препараты

Список препаратов, способных подавлять функцию ферментов, достаточно обширный, однако к ингибиторам протеолиза относятся такие средства, как “Контрикал”, “Трасилол”, “Пантрипин”, “Гордокс”.

“Контрикал”

Лекарственное средство, производством которого занимается хорватская фармацевтическая компания “Плива Хрватска д.о.о”.

Помимо ингибитора протеолиза, препарат может применяться еще и как сильное гемостатическое средство, потому что он способен останавливать процесс разжижения крови.

Сырьем для производства “Контрикала” служит легочная ткань крупного рогатого скота.

Под действием препарата тормозится выработка не только трипсина, но и плазмина, и калликреина.

Лекарственное средство имеет одну единственную форму выпуска – порошок для приготовления инъекционного раствора, который следует вводить внутривенно.

Стоимость препарата составляет примерно 1500-2000 за 10 флаконов.

“Трасилол”

Является еще одним представителем группы ингибиторов протеолиза.

Действующее вещество аналогично таковому у “Контрикала” и называется апротинином. Несмотря на одинаковый состав, эти два препарата получают из разного сырья. В случае с “Трасилолом” субстанцией служат околоушные слюнные железы крупного рогатого скота.

В целом, препараты являются аналогами. Но, согласно исследованиям, “Контрикал” имеет более выраженный терапевтический эффект. Поэтому он снимает даже самую сильную боль, и его применение предпочтительно при купировании тяжелых состояний.

Выпускается во флаконах с раствором для инфузий.

Стоимость препарата “Трасилол” составляет около 2000 рублей за флакон.

“Пантрипин”

Еще один препарат – ингибитор протеолиза, который также содержит в себе апротинин.

Производится препарат из поджелудочной железы крупного рогатого скота , что делает его максимально близким с человеческими клетками.

“Пантрипин” часто является препаратом выбора для лечения острого панкреатита.

Форма выпуска и стоимость аналогична “Трасилолу”.

“Гордокс”

“Гордокс”, как и предыдущее средство на основе апротинина, вырабатывается из поджелудочной железы крупных животных.

Выпускается в виде ампул с инъекционным раствором.

Лекарство не уступает остальным препаратам по силе лечебного эффекта, но стоит несколько ниже.

Однако упаковка данного средства, содержащая в себе 25 ампул по 10 мл, обойдется покупателю в 4500-5000 рублей.

Особые указания

Стоит отметить, что недопустимо злоупотреблять применением ни одним из этих препаратов, так как это может привести к развитию привыкания клеток поджелудочной железы к действующему веществу (апротинину) и значительному снижению эффективности перечисленных выше средств.

Заключение

Благодаря появлению ингибиторов протеолиза удалось значительно снизить количество смертей от острого панкреатита.

Данные препараты обладают высоким терапевтическим эффектом и способны купировать даже сильные болевые синдромы. Особенно актуально применение ингибиторов протеолиза при панкреатите в острой стадии.

Еще одним достоинством препаратов является небольшое количество побочных эффектов.

Основной недостаток перечисленных выше средств – дороговизна лечения и невозможность постоянного приема. Поэтому применение ингибиторов протеолиза возможно только при острой необходимости.

Источник: https://FB.ru/article/394984/ingibitoryi-proteoliza-mehanizm-deystviya-preparatyi

Ингибиторы протеолиза (фармакология)

Ингибиторы протеолитических ферментов препараты

содержание   ..  89   90  91  92  93  94  95  96  97  98  99    .. 

30.6.

Ингибиторы протеолиза (фармакология)

Ингибиторы протеолиза – лекарственные средства, подавляющие активность ферментов поджелудочной железы.

Подавление активности панкреатических ферментов необходимо при нару­шениях проходимости протоков поджелудочной железы (острый панкреатит,

обострение хронического панкреатита, травма или рак поджелудочной железы, отек стенки двенадцатиперстной кишки после приема алкоголя), приводящих к затруднению оттока панкреатического секрета.

В этих условиях активируется фер­мент цитокиназа, стимулирующая переход протеолитических ферментов из не­активной (зимогенной) формы в активную — не в просвете кишечника, а в самой железе, что приводит к «самоперевариванию» поджелудочной железы и окружа­ющих тканей.

Ингибиторы протеаз инактивируют циркулирующий в крови трипсин, устра­няют токсемию, блокируют свободные кинины и, тем самым, предупреждают прогрессирование деструктивного процесса в поджелудочной железе.

Показания к назначению протеазных ингибиторов: выраженная гиперфермен-темия (повышение в сыворотке крови уровня трипсина и липазы), сопровождаю­щаяся сильной болью в верхней левой половине живота.

Для достижения положительного эффекта ингибиторы ферментов применя­ются в достаточно больших дозах и только после определения индивидуальной переносимости препарата больным. Препараты вводятся внутривенно в 5% ра­створе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Пантрипин — вещество полипептидной природы, получаемое из поджелу­дочной железы крупного рогатого скота, обладающее специфической способно­стью ингибировать активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазми-на и других протеаз.

Пантрипин необходимо с осторожностью применять у больных, склонных к аллергическим реакциям. При явлениях непереносимости пантрипин использо­вать нельзя.

Контрикал (Трасилол), гор доке – по действию сходны с пантрипином.

Ингитрил – ингибитор протеолиза, получаемый из легких крупного рога­того скота. Подобно пантрипину, ингибирует активность протеолитических фер­ментов, снижает фибринолитическую активность крови. При назначении ингит-рила могут быть аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, повышенная свертываемость крови.

30.7. ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Желчегонные средства — лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперст­ную кишку.

30.7.1. Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)

  • Препараты, содержащие желчные кислоты Таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»

  • Синтетические холеретики

Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид)

Холеретики растительного происхождения

Цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52

Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохо-
леретики)

Корневища с корнями валерианы

Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени.

Кроме того, они стимулируют рецеп­торы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфек­ции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней.

Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха).

Холензим выпускается в таблетках, содержащих желчи сухой 0,1 г, высу­шенные ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонких кишок убой­ного скота. Применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводя­щих путей.

Аллохол — 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чес­нока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике.

Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор.

Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обту­рационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь же­лудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции.

Л и о б и л – препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол. Принимается по 1—3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3—4 нед.

Панзинорм, фестал,дигестал, энзис та л содержат экстракт жел­чи, улучшают пищеварение в желудочно-кишечном тракте.

Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспа­лительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие.

Гидроксиметилникотинамид — производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и ан­тимикробным действием. Назначается по 1—2 таблетки 3 раза в день до еды в те­чение 2-3 нед.

Цикловалон – производное циклогексанона. Принимается по 1 таблетке 3-4 раза в день перед едой в течение 3—4 нед.

Осалмид – производное салициловой кислоты. Обладает способностью зна­чительно увеличивать объем желчи, уменьшает вязкость желчи, снижает уровень холестерина и билирубина в крови. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 1-2 нед.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

Цветки бессмертника содержат сумму флавонов, применяются в виде настоя по 1/2 стакана в теплой воде 2—3 раза за 15 мин до еды или в виде сухого экстракта бессмертника 3 раза в день перед едой в течение 2-4 нед.

Ф л а м и н – сухой концентрат бессмертника.

Кукурузные рыльца применяются в виде отвара (10 г на 200 мл воды) 1/4 стакана 3 раза в день перед едой в течение 3—5 нед или в виде жидкого экст­ракта на 70% спирте по 30-40 капель 2—3 раза в день перед едой в течение 3—5 нед.

Холосас – сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара, при­нимают по 1-2 чайных ложки 2—3 раза в день перед едой 2—4 нед.

Л и в – 5 2 — таблетированный сбор гималайских трав, оказывает желчегонный и гепатопротекторный эффекты.

К растительным холеретикам относятся также холагол (пигменты корня кур­кумы и эмодин крушины), листья вахты трехлистной, корни и листья одуванчи­ка, плоды тмина, цветки и трава тысячелистника, корень цикория, трава чисто­тела, пижма и петрушка.

Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов (бессмертник, шипов­ник, холагол), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), про­тивовоспалительное действие (холосас, шиповник), обладают холеспазмолити-ческим эффектом (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическими свойствами (пижма, петрушка).

Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи.

Этот эффект может быть вызван применением минеральных вод: «Ессентуки» № 17 и № 4, «Ижевская», «Смирновская», «Славяновская», со­держащих сульфат-анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное дей­ствие) и магния (холекинетическое действие).

Минеральные воды принимают за 20-30 мин до еды по 1/2 стакана 3-4 раза в день, при хорошей переносимости — по 1 стакану 3-4 раза в день.

Корневища с корнями валерианы — см. разд. 15.5 «Седативные средства», также обладают гидрохолеретическим действием.

30.7.2. Препараты, стимулирующие выведение желчи

Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижа­
ющие тонус желчных путей

Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы

Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление
тонуса желчных путей

Олиметин

Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперст­ной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокра­щению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).

Ксилит получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100— 200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50—100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1—3 мес.

Сорбит образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% ра­створа по 50—100 мл 2—3 раза за 30 мин до еды в течение 1—3 мес.

Магния сульфат принимается в виде 20—25% раствора по 1 столовой лож­ке натощак 10 дней.

Карловарская с о л ь принимается по 1 чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды.

Берберин — алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1—2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2—3 нед.

Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнеч­ное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики — это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы (см. разд. 8.2.1), нитроглицерин (см. разд. 20.1), метилксантины. Оказывая спазмоли­тическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинети­ческие дискинезии желчевыводящих путей.

Олиметин — капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспали­тельное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи.

Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит.

30.8. ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА

Гепатопротекторные средства повышают устойчивость гепатоцитов к воздействию повреждающих факторов и способствующие восстановлению их функций.

Липоевая кислота (Тиоктацид) — 6,8-дитиооктановая кислота – кофер-мент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и а-кетокислот, улучшает энергетический метаболизм гепатоцитов. При­меняется при циррозе печени по 25 мг 4 раза в день. Курс лечения 45-60 дней.

Антиоксиданты -силимарин и эссенциале.

Апилак и другие препараты маточного молочка и композиции на его основе предохраняют гепатоциты в условиях токсического (гербициды, гепатотропные яды), гипоксического и радиационного повреждения, стимулируют процессы регенерации.

Наиболее частым видом вторичных (приобретенных) дистрофий печеночных клеток является их жировая инфильтрация (особенно при алкоголизме).

Для про­филактики и лечения жировой дистрофии используются так называемые «липо-тропные» средства, к которым относятся метионин, кальция пангамат и холина хлорид.

Эти средства способны устранять дефицит холина, с не­достаточным образованием которого связаны нарушения синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира.

30.9. ХОЛЕЛИТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Холелитолитические средства применяются для растворения холестериновых камней в желчном пузыре. В качестве холелитолитических средств применяют препараты хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот.

Механизм действия этих препаратов связан с нарушением всасывания холес­терина в кишечнике, а также подавлением синтеза холестерина в печени (вслед­ствие угнетения фермента 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА-редуктазы), что при­водит к уменьшению поступления холестерина в желчь. Это препятствует

образованию новых камней. Кроме того, эти препараты образуют с холестери­ном жидкие кристаллы, что также способствует растворению желчных камней. Длительность лечения составляет от 3 мес до 2 лет.

Хенофалк — препарат хенодезоксихолевой кислоты, образующий мицел-лярный раствор с холестерином. Применяется перед сном, так как повышение содержания холестерина в желчи происходит преимущественно ночью.

Противопоказания к медикаментозному растворению желчных камней: ост­рые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, толстого и тонкого кишечника, камни диаметром более 2 см, болезни печени, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический панкреатит, беременность, нефункционирующий желчный пузырь.

Побочные эффекты: диарея, временное повышение в крови уровня трансами-наз, боли в эпигастрии, тошнота. Побочные эффекты исчезают через 2—3 недели после начала приема препарата.

Урсофалк – препарат урсодезоксихолевой кислоты, образующий жидкие кристаллы с холестерином. Урсофалк принимают 1 раз в день перед сном.

Побочные действия у урсофалка менее выражены, а эффективность выше, чем уухенофалка.

содержание   ..  89   90  91  92  93  94  95  96  97  98  99    .. 

Источник: https://sinref.ru/000_uchebniki/04600_raznie_2/476_Farmakologia_2004/090.htm

РецептЛечения
Добавить комментарий