Крестор производитель страна

Крестор® (Crestor)

Крестор производитель страна

Последняя актуализация описания производителем 28.02.2020

Розувастатин* (Rosuvastatin) C10AA07 Розувастатин

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
розувастатин (в виде розувастатина кальция)10 мг
20 мг
40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 89,5/179/164,72 мг; МКЦ — 29,82/59,64/54,92 мг; кальция фосфат — 10,9/21,8/20 мг; кросповидон — 7,5/15/15 мг; магния стеарат — 1,88/3,76/3,76 мг
оболочка пленочная: лактозы моногидрат — 1,8/3,6/3,6 мг; гипромеллоза — 1,26/2,52/2,52 мг; триацетин (глицерина триацетат) — 0,36/0,72/0,72 мг; титана диоксид — 1,06/2,11/2,11 мг; краситель железа оксид красный — 0,02/0,05/0,05 мг

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне.

Таблетки, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.

Таблетки, 40 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «ZD4522» на одной стороне и «40» — на другой.

Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

Механизм действия

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс) . Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) .

Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) , уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП) , общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) , а также снижает концентрации аполипопротеина В (Апо В), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (Апо А-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение Aпo B/Aпo A-I.

Терапевтический эффект развивается в течение 1 нед после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1

Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением)

ДозаКол-во пациентовХс-ЛПНПОбщий ХсХс-ЛПВПТГХс-неЛПВПAпo BAпo A-I
Плацебо13−7−53−3−7−30
10 мг17−52−3614−10−48−424
20 мг17−55−408−23−51−465
40 мг18−63−4610−28−60−540

Таблица 2

Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)

ДозаКол-во пациентовТГХс-ЛПНПОбщий ХсХс-ЛПВПХс-неЛПВПХс-ЛПОНПТГ-ЛПОНП
Плацебо26151−3226
10 мг23−37−45−408−49−48−39
20 мг27−37−31−3422−43−49−40
40 мг25−43−43−4017−51−56−48

Клиническая эффективность

Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20–80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 нед терапии) отмечается снижение концентрации Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение концентрации Хс-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6-ти нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. Таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП (см. «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45–70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий — ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса «интима-медиа».

Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на −0,0145 мм/год (95% ДИ: от −0,0196 до −0,0093; р

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28642.htm

Чем нас лечат: Крестор. Борец с холестерином

Крестор производитель страна

23 августа 2018 в 18:07МедицинаПомогает ли препарат снижать уровень холестерина в крови

Что не так с «хорошим» и «плохим» холестерином, о которых так часто пишут СМИ, как липиды путешествуют по организму и для чего они нужны, стоит ли здоровым людям пить статины для профилактики и при чем тут целый список «космических» названий, читайте в рубрике «Чем нас лечат» Indicator.Ru.

По просьбам читателей мы решили рассказать о препарате Крестор, который назначают для снижения уровня холестерина в крови. Этот препарат вышел на рынок на заре двухтысячных, а в 2013 году попал в пятерку самых продаваемых лекарств в США. Давайте разберемся, заслужил ли он такую популярность.

Холестерин: хороший, плохой, злой

Зачем снижать уровень холестерина в крови, понятно всем: целая уйма исследований еще в прошлом веке подтвердила, что высокий уровень холестерина в крови повышает риск образования атеросклеротических бляшек и других проблем с сосудами.

Чуть более продвинутые читатели знают о «хорошем» и «плохом» холестерине. Первый, оказывается, даже полезен, ну а о втором и так все понятно. Следовательно, уровень «плохого» надо понижать, а «хорошего» — повышать. Это не совсем так.

На самом деле «хорошие» и «плохие» в организме не холестерины, а липопротеины — сложные белково-жировые соединения, которые создают «капсулы», способные перевозить более 1000 молекул фосфолипидов, холестерина и триглицеридов.

Эти капсулы нужны липидам для путешествий по организму, так как самостоятельно они не могут этого делать.

Холестерин, соединенный с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП), может оседать на эндотелии, внутренней выстилке кровеносных сосудов, и окисляться, запуская цепь воспалительных реакций, которая может привести к атеросклерозу. Липопротеины высокой плотности (ЛПВП), напротив, не дают атеросклеротическим бляшкам образовываться и снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний.

При этом сам по себе холестерин не только не вреден, но и необходим организму человека и других животных: из него производятся стероиды (к этой группе веществ относятся многие гормоны, в том числе половые), а также витамин D.

Кроме того, холестерин нужен для строительства клеточных мембран, а также синтеза желчных кислот, позволяющих переваривать жирную пищу. Уровень холестерина надо контролировать именно из-за его ЛПНП-версии.

По данным Национального института сердца, легких и крови США, снизить уровень холестерина в крови при помощи одной лишь диеты зачастую невозможно, поскольку примерно 80% холестерина организм производит самостоятельно и лишь 20% добывает из пищи. Получится ли сделать это благодаря препарату Крестор?

Из чего же, из чего

Главное действующее вещество Крестора — розувастатин. Он же главная молекула в составе Акорты, Мертенила, Розарта, Розистарка, Розукарда, Розулипа, Роксера, Тевастора и других лекарств. Если говорить совсем точно, то Крестор — это кальциевая соль розувастатина, где кальций замещает водород, находящийся в правом верхнем углу этой картинки (OH в карбоксильной группе).

Розувастатин относится к статинам — классу препаратов, которые подавляют действие фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент — важное звено в самом начале цепочки из 37 реакций, в результате которых получается холестерин.

Кроме того, согласно некоторым исследованиям (например, этой работе, опубликованной в The Journal of Clinical Investigation), статины подавляют работу С-реактивного белка, индикатора воспаления.

Правда, статья в одном из самых цитируемых медицинских научных журналов, The Lancet, не подтверждает эти данные.

Согласно работе, опубликованной в Nature, высокие уровни C-реактивного белка влияют на риск сердечно-сосудистых заболеваний, но не очень сильно. Так что, вероятно, между этими факторами зависимость не прямая, а косвенная.

По данным американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, одобрившего препарат, организм усваивает примерно 20% принятого розувастатина.

88% этого количества связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, а через примерно сутки 90% препарата выводится через кишечник в неизменном виде.

Достаточно ли этого количества для эффективного воздействия на холестерин?

Аврора, Юпитер и статистика

Большинство стран мира одобрили применение розувастатина. Это один из самых изученных статинов, действие которого проверялось во множестве клинических испытаний. Давайте расскажем про два самых известных — из программы GALAXY. Что важно, они рандомизированные двойные слепые и плацебо-контролируемые.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования.

«Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества.

Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Исследование AURORA (A Study to Evaluate the Use of Rosuvastatin in Subjects on Regular Hemodialysis: An Assessment of Survival and Cardiovascular Events) было проведено в 280 центрах, расположенных в 25 странах мира.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности повышен риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, однако ранее не было известно, наступает ли какое-то улучшение в результате приема статинов.

2776 пациентов в возрасте 50-80 лет с терминальной стадией почечной недостаточности разделили на две группы, первой из которых ежедневно давали 10 мг розувастатина, второй — плацебо. Через три месяца уровень холестерина, связанного с липополипротеинами низкой плотности, оказался на 43% ниже в группе розувастатина. Однако по частоте инфарктов, инсультов и смертей от сердечно-сосудистых заболеваний группы не отличались (по крайней мере, на протяжении тех четырех месяцев, пока шло исследование).

Второе масштабное исследование, в котором поучаствовало уже 17 802 пациента, — JUPITER (Justification for the Use of Statins in Primary Prevention: An Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin).

Целью работы было показать пользу статинов для профилактики различных заболеваний, а также узнать, можно ли при помощи теста на С-реактивный белок определить пациентов, у которых не регистрируется повышенный уровень холестерина в крови, но есть риск инфаркта или инсульта.

На оба эти вопроса авторы дали утвердительный ответ, в результате чего FDA разрешило принимать статины здоровым женщинам старше 60 и мужчинам старше 50 лет, курящим или страдающим от повышенного артериального давления, а также тем, у кого повышен уровень С-реактивного белка.

Также авторы исследования отметили, что у пациентов, принимающих Крестор, на 27% увеличивается риск диабета.

Надо отметить, что обе эти работы частично профинансированы производителями, хотя авторы в обоих случаях не скрывают конфликт интересов. Кроме того, у исследования JUPITER 9 из 14 авторов имеют прямые связи с производителем препарата (компанией Astra Zeneca), а глава исследовательский группы еще и владеет патентом на тест на С-реактивный белок.

В списках (не) значился

Опубликованный в журнале The Lancet обзор 27 рандомизированных испытаний, в которых в сумме поучаствовало 174 000 пациентов, приходит к выводу, что статины действительно помогают понизить уровень холестерина в крови, причем они одинаково эффективны как для мужчин, так и для женщин.

В Кохрейновском обзоре, который вышел в 2012 году, авторы рассмотрели рандомизированные контролируемые и неконтролируемые исследования, длившиеся от 3 до 12 недель и устанавливающие зависимость эффекта розувастатина от дозировки.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения.

Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении».

Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Под этот критерий подошло 108 клинических испытаний, где в сумме поучаствовало 19 596 пациентов. Им назначали препарат в дозировке от 1 до 80 мг.

Выяснилось, что уровень холестерина, связанного с липопротеинами низкой плотности, действительно понижается в крови в прямой зависимости от дозы, при этом действие розувастатина оказывается примерно в три раза сильнее эффекта его «родственника» атровастатина. А вот на уровень липопротеинов высокой плотности изменение дозировки не влияет: препарат просто увеличивает их количество примерно на 7%.

Несмотря на такое количество данных, подтверждающих эффективность Крестора, в 2003 году (в год регистрации препарата) в редакционной колонке журнала The Lancet появились обвинения производителей в том, что они поторопились с выводом лекарства на рынок и не провели достаточного количества клинических испытаний.

Через несколько дней тот же журнал опубликовал ответ главы компании-производителя, который это отрицал, и дискуссия прекратилась.

В 2005 году американские пациенты также подавали петицию, чтобы запретить выпуск препарата и изъять его с рынка, однако эксперты FDA тщательно оценили доказательную базу препарата и не нашли веских причин для беспокойства.

Indicator.Ru рекомендует: можно, но осторожно

Статины — мощные препараты, действие которых доказано во множестве клинических испытаний, однако у них немало побочных эффектов и противопоказаний. Пациентам со склонностью к мышечной слабости и с заболеваниями печени и почек, скорее всего, придется отказаться от приема этих препаратов.

Также известно, что для носителей определенных генов, а также представителей некоторых азиатских этнических групп дозировку нужно снижать, так как их организм более чувствителен к препарату.

Многие лекарства: циклоспорин, комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром, иммунодепрессанты, противогрибковые средства и целый ряд других — опасно принимать одновременно с Крестором.

Антациды (к этой группе относятся многие препараты от изжоги) будут мешать усваиванию препарата, поэтому их не следует принимать в течение двух часов после Крестора. От употребления алкоголя и от курения лучше тоже воздержаться.

К сожалению, если в США статины пытаются назначать и здоровым людям, в России их не всегда принимают и те, кто в них нуждается.

Субъективные ощущения от более низкого холестерина в крови незаметны, а препарат стоит немало, поэтому пациенты порой попросту бросают лечение, едва начав, из-за чего лекарство не успевает им помочь. Как часто бывает, в данном случае истина где-то посередине.

Здоровым людям с нормальным уровнем холестерина лучше не принимать Крестор для профилактики, так как он повышает риск развития сахарного диабета второго типа.

Если же холестерина в крови слишком много, и это не удается исправить при помощи диеты и здорового образа жизни, препарат будет эффективен (как и в целом лекарства из группы статинов). Ведущие кардиологи страны считают, что, прежде чем назначать статины, нужно оценить общий сердечно-сосудистый риск пациента по шкале SCORE.

В любом случае решение о приеме статинов пациент должен принимать не самостоятельно, а совместно с лечащим врачом, так как медик лучше оценит состояние конкретного пациента и сможет грамотнее рассчитать нюансы дозировки, взвесить все риски для каждого конкретного случая и проследить за состоянием организма во время курса приема этих препаратов.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: , ВКонтакте, , Telegram, .

Источник: https://indicator.ru/medicine/pomogaet-li-krestor-holesterin.htm

РецептЛечения
Добавить комментарий