Лактулоза механизм действия

Лактулоза-ТК

Лактулоза механизм действия

  • русский
  • қазақша

ЛАКТУЛОЗА-ТК

Лекарственная форма

Сироп 667 мг/мл 200 мл, 500 мл, 1000 мл

Состав

1000 мл препарата содержит:

активное вещество: лактулоза жидкая (не менее 70% вес/объем) – не менее 953 мл

вспомогательное вещество: вода очищенная до 1000 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-желтоватая, вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Слабительные. Осмотические слабительные. Лактулоза.

Код ATХ A06AD11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция лактулозы низкая. В неизмененном виде лактулоза доходит до толстого кишечника, где метаболизируется кишечной флорой. Полный метаболизм наблюдается при дозах 25-50 г или 40-75 мл; при более высокой дозировке частично может выводиться в неизмененном виде.

Фармакодинамика

В просвете толстой кишки лактулоза с помощью кишечной флоры расщепляется до низкомолекулярных органических кислот.

Эти кислоты способствуют понижению рН просвета толстой кишки и увеличению объема содержимого кишечника посредством осмотического действия.

Это стимулирует перистальтику кишечника и нормализует консистенцию стула. В результате устраняется запор и восстанавливается физиологический ритм толстой кишки.

При печеночной энцефалопатии терапевтический эффект обусловлен: подавлением роста протеолитических бактерий вследствие размножения ацидофильных бактерий (например, лактобактерий), связыванием аммиака в ионной форме (посредством подкисления содержимого толстой кишки), опорожнением кишечника вследствие низкого значения pH содержимого толстой кишки и осмотического эффекта, а также утилизацией аммиака для синтеза белка бактериями в результате изменения бактериального метаболизма азотистых соединений. В этом контексте, однако, необходимо отметить, что гипераммониемия сама по себе не может быть причиной нейропсихиатрических проявлений печеночной энцефалопатии. Но аммиак можно рассматривать как модель для других азотистых соединений.

Лактулоза-ТК как пребиотическое средство усиливает рост полезных бактерий, таких, как бифидобактерии и лактобактерии, в то же время подавляет рост потенциально патогенных бактерий, таких, как клостридия и кишечная палочка. Это может создать более благоприятный баланс кишечной флоры.

Показания к применению

– запоры (регуляция физиологического ритма толстого кишечника)

– печеночная энцефалопатия (лечение и профилактика печеночной комы или прекомы)

Способ применения и дозы

Лактулоза-ТК сироп для приема внутрь можно принимать разбавленным или неразбавленным. Однократную дозу следует проглатывать сразу и не держать во рту продолжительное время. Дозировку препарата подбирают в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Если рекомендован однократный прием препарата, то суточную дозу надо принимать в одно и то же время, например, во время завтрака. В период приема слабительных рекомендуется принимать достаточное количество жидкости, до 1.5-2.0 л, или 6-8 стаканов воды в день.

Для лечения запоров

Суточную дозу Лактулозы-ТК можно принимать однократно или разделить на два приема. Через несколько дней от начала лечения можно перейти на поддерживающую дозу, в зависимости от терапевтического эффекта. Для развития лечебного эффекта может потребоваться 2-3 дня.

Определение дозировки выполняется с помощью следующей таблицы:

ВозрастНачальная доза,в деньПоддерживающая доза, в день
Взрослые15 – 45 мл15 – 30 мл
Дети 7-14 лет15 мл10 – 15 мл
Дети 1-6 лет5 – 10 мл5 – 10 мл
Младенцы до 1 месяца5 мл5 мл

Не имеется данных о дозировании лекарства для детей в возрасте до одного месяца (новорожденные) до 18-ти лет.

Для точного дозирования препарата у детей до 7 лет рекомендуется применять препарат во флаконах

Для лечения печёночной комы и прекомы (только для взрослых):

Начальная доза по 30-45 мл 3-4 раза в день. Затем переходят на поддерживающую дозу, так чтобы мягкий стул был 2-3 раза в день.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Нет специальных рекомендаций по дозированию, так как системное воздействие лактулозы незначительно.

Побочные действия

В первые дни лечения возможно развитие метеоризма. Как правило, он проходит через несколько дней. При приеме более высоких доз, чем рекомендовано в инструкции, могут развиться боль в животе и диарея. В таких случаях необходимо снижение дозы.

В случае применения повышенных доз в течение длительного времени при лечении печеночной энцефалопатии у пациентов могут развиться нарушения электролитного баланса вследствие диареи.

Сообщалось о следующих нежелательных эффектах с указанной частотой у пациентов, получающих лечение лактулозой в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B0%D0%BA%D1%82%D1%83%D0%BB%D0%BE%D0%B7%D0%B0-%D1%82%D0%BA-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/454542081536049808?instruction_lang=RU

ЛАКТУЛОЗА

Лактулоза механизм действия

Сироп прозрачный, вязкий, от бесцветного до желтого с коричневатым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота – 0.5 мг, вода очищенная – до 1 мл.

10 мл – флаконы (1) – пачки картонные.15 мл – флаконы (1) – пачки картонные.20 мл – флаконы (1) – пачки картонные.25 мл – флаконы (1) – пачки картонные.30 мл – флаконы (1) – пачки картонные.40 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

50 мл – флаконы (1) – пачки картонные.90 мл – флаконы (1) – пачки картонные.100 мл – флаконы (1) – пачки картонные.150 мл – флаконы (1) – пачки картонные.200 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

флаконы (9) до 200 шт.

– ящики картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Слабительное средство. Вызывает изменение флоры толстой кишки (увеличение количества лактобацилл), что приводит к повышению кислотности в просвете толстой кишки и стимулирует его перистальтику. Наряду с этим увеличивается объем и происходит размягчение каловых масс.

В результате развивается слабительный эффект, без непосредственного влияния на слизистую оболочку и гладкую мускулатуру толстой кишки. Под действием лактулозы происходит также поглощение аммиака в толстой кишке, уменьшение образования азотсодержащих токсических веществ в его проксимальном отделе и, соответственно, всасывания их в систему полой вены.

Обладает способностью ингибировать рост сальмонелл в толстой кишке. Не уменьшает абсорбцию витаминов и не вызывает привыкания. Практически не всасывается из кишечника.

Фармакокинетика

После приема внутрь лактулоза путем пассажа проходит в толстую кишку, где метаболизируется бактериями, расщепляющими сахар. В результате образуются простые органические кислоты – главным образом молочная кислота и в меньшей степени уксусная и муравьиная кислота. Небольшое количество лактулозы всасывается и выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Запор, в т.ч. хронический, при беременности, геморрое; после хирургических вмешательств на толстой кишке и/или в области анального отверстия, для подготовки к хирургическим вмешательствам на толстой кишке; для размягчения стула (облегчение дефекации) при болевом синдроме после удаления геморроидальных узлов; печеночная энцефалопатия; печеночная прекома и кома.

Противопоказания

Ректальные кровотечения; коло-, илеостома; подозрение на аппендицит; галактоземия; больным с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией; непроходимость кишечника; повышенная чувствительность к лактулозе.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от возраста и показаний.

Со стороны пищеварительной системы: в первые дни приема возможно появление метеоризма (обычно постепенно уменьшается и проходит); при приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны боли в области живота и диарея, что требует коррекции дозы; редко – тошнота.

При применении в высоких дозах в течение длительного времени для профилактики и лечения печеночной прекомы и комы возможны диарея и нарушение водно-электролитного обмена.

Со стороны нервной системы: редко – судороги, головная боль, головокружение.

Прочие: возможно – аллергические реакции; редко – аритмии, миалгии, повышенная утомляемость, слабость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками широкого спектра действия возможно снижение терапевтической эффективности лактулозы.

При одновременном применении лактулоза может нарушить высвобождение активных веществ из кишечнорастворимых препаратов с рН зависимым высвобождением в связи с тем, что она понижает рН содержимого кишечника.

Особые указания

Не следует применять при болях в животе, тошноте, рвоте без верификации диагноза.

С осторожностью применяют у пациентов с гастрокардиальным синдромом. В таких случаях лечение следует начинать с низких доз и повышать их постепенно, чтобы избежать развития метеоризма.

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, особенно при воспалительных поражениях толстой кишки.

При длительном лечении (более 6 мес) следует регулярно контролировать уровень калия, хлора и углекислого газа в плазме крови.

При появлении диареи прием лактулозы следует прекратить.

Беременность и лактация

Возможно применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Описание препарата ЛАКТУЛОЗА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/laktuloza/

Лактулоза

Лактулоза механизм действия

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Лактулоза (лат. lactulose) — слабительное лекарственное средство, пребиотик.

Химическое соединение: 4-O-бета-D-Галактопиранозил-D-фруктоза. Эмпирическая формула C12H22O11.

Лактулоза — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лактулоза относится к группе «Слабительные средства». По АТХ — к группе «Осмотические слабительные» и имеет код A06AD11.

Лактулоза представляет собой не имеющее запаха белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде. Является продуктом глубокой переработки молока и производится из молочного сахара лактозы. Лактулоза относится к классу олигосахаридов, подклассу дисахаридов: ее молекула состоит из остатков галактозы и фруктозы.

Лактулоза является пребиотиком, то есть она:

Лактулоза оказывает осмотическое, слабительное действие, стимулирует размножение молочнокислых бактерий и перистальтику толстой кишки. Микрофлора толстой кишки гидролизует лактулозу до молочной (в основном) и частично — до муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление и подкисляется содержимое кишки, что приводит к удержанию ионов аммония, миграции аммиака из крови в кишку и его ионизации. Угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов в проксимальном отделе толстой кишки. Снижает концентрацию ионов аммония в крови на 25–50% и уменьшает выраженность гепатогенной энцефалопатии, улучшает психическое состояние и нормализует электрическую активность головного мозга (Инструкция к применению).

Лактулоза является единственным из слабительных средств эффективным и безопасным во всех возрастных групп препаратом, допущенным к применению в педиатрической практике. Важнейшей особенностью лактулозы является ее пребиотическое действие.

Пребиотики представляют собой частично или полностью неперевариваемые компоненты пищи, которые избирательно стимулируют рост и/или метаболизм одной или нескольких групп микроорганизмов, обитающих в толстой кишке, обеспечивая нормальный состав кишечного микробиоценоза.

С биохимической точки зрения в эту группу нутриентов входят полисахариды и некоторые олиго- и дисахариды. Для микроорганизмов они являются жизненно необходимыми компонентами их питания, источниками энергетического и пластического материала.

В качестве пребиотиков наиболее хорошо изучены пищевые волокна, олигосахариды, лактоза и лактулоза. В результате микробного метаболизма пребиотиков в толстой кишке образуются молочная кислота, короткоцепочечные жирные кислоты, углекислый газ, водород, вода.

Углекислый газ в большой степени преобразуется в ацетат, водород всасывается и выводится через лёгкие, а органические кислоты утилизируются макроорганизмом, причем значение их для человека трудно переоценить.

Лактулоза, стимулируя рост нормальной микрофлоры кишечника, способствует поддержанию антиинфекционной защиты, в частности, в отношении шигелл, сальмонелл, иерсиний и ротавирусов. При искусственном вскармливании детей молочной смесью, содержащей 1,2 г/100 ккал лактулозы при соотношении лактозы к белку 2,5:1, в кишечнике формируется практически чистая культура бифидобактерий, а кислотность кишечного содержимого снижается (Бельмер С.В. и др.).

Доза лактулозы подбирается индивидуально, начиная с 5 мл 1 раз в день. При отсутствии эффекта дозу постепенно (на 5 мл каждые 3–4 дня) увеличивают до получении желаемого эффекта.

Условно максимальной дозой у детей до 5 лет является 30 мл в сутки, у детей 6–12 лет — 40–50 мл в сутки, у детей старше 12 лет и взрослых — 60 мл в сутки. Кратность приема может составлять 1–2 (реже 3) раза в день.

Курс лактулозы назначают на 1–2 месяца, а при необходимости — и на более длительный срок. Отменяют препарат постепенно под контролем частоты и консистенции стула (Бельмер С.В. и др.).

Лактулоза, благодаря своим уникальным свойствам, по праву считается золотым стандартом слабительных средств. Она, как и другие осмотические препараты, способна задерживать воду в просвете кишки, пропорционально числу ее молекул.

Лактулоза не метаболизируется и не абсорбируется в тонкой кишке, так как ферменты щеточной каймы не могут гидролизовать связь между молекулами галактозы и фруктозы, и она достигает толстой кишки практически в неизмененном виде.

Здесь под влиянием бактериальных ферментов происходит распад лактулозы с образованием жирных короткоцепочечных кислот (молочная, уксусная, пропионовая и масляная). Эти органические кислоты могут абсорбироваться или оставаться в просвете кишки. В последнем случае происходит снижение рН (повышение кислотности кала).

Обладая выраженной осмотической активностью, органические кислоты стимулируют облигатную экскрецию воды на всем протяжении толстой кишки, что не позволяет слизистой оболочке абсорбировать продукты ферментативного разложения лактулозы.

В результате роста внутрипросветного давления, вызванного задержкой воды и увеличением объема химуса, инициируется перистальтический рефлекс и стимулируется координированная моторная деятельность, что приводит к ускорению кишечного транзита.

Дополнительный механизм стимуляции перистальтики — увеличение объема внутрикишечного содержимого за счет возрастания биомассы бифидо- и лактобактерий, рост которых стимулируется продуктами ферментативного гидролиза лактулозы. Этот феномен развивается значительно позднее основных эффектов, но вносит существенный вклад в развитие общего слабительного эффекта.

Ферментативные процессы приводят к образованию газа (10 г лактулозы  — 1 л водорода и углекислого газа), большая часть которого абсорбируется в кровоток и выделяется с выдыхаемым воздухом. У отдельных пациентов остаток этого газа может вызвать вздутие живота. Метеоризм является практически единственным побочным эффектом лактулозы.

У части больных он может развиваться на 3–4 день от начала приема лактулозы и, как правило, проходит самостоятельно. В упорных случаях для устранения метеоризма следует снизить дозу лактулозы. В целях недопущения развития метеоризма можно рекомендовать постепенное повышение дозы лактулозы от минимальной до максимально эффективной. Следует также помнить, что превышение суточной дозы лактулозы (более 100 г) может привести к выраженной диарее. Стандартные дозы лактулозы оказывают мягкий слабительный эффект за счет более низкой, в сравнении с другими слабительными этого класса, осмотической активности и подавления реабсорбции воды в толстой кишке (Пасечников В.Д.).

В отличие от большинства слабительных препаратов при приёме слабительных с осмотическим действием (лактулозы и макрогола) не происходит раздражения хеморецепторов слизистой оболочки и её повреждения даже при длительном применении препаратов.

Высокая эффективность лактулозы и макрогола и отсутствие серьёзных побочных реакций делают эти препараты наиболее предпочтительными слабительными средствами, применяемыми при лечении хронических запоров (Ройтберг Г.Е., Струтынский А.В. Внутренние болезни.

Система органов пищеварения. М.:МЕДпресс-информ, 2007).

Осмотические слабительные на основе лактулозы и макрогола часто рассматривают как препараты второй линии для лечения запора любого типа, которые рекомендуют при неэффективности нелекарственных методов и пищевых волокон (Шульпекова Ю.О.).

Благодаря способности связывать воду синтетический дисахарид лактулоза, как и другие  осмотические слабительные, увеличивает массу стула, размягчает консистенцию и ускоряет продвижение химуса по толстой кишке.

Однако лактулоза индуцирует газообразование и вздутие кишечника. Более того, кишечная микрофлора адаптируется к ежедневному приёму неадсорбируемых сахаров.

Это обстоятельство снижает эффективность лактулозы при длительном лечении и также вынуждает постоянно увеличивать её дозу для достижения эффекта (Махов В.М., Береснева Л.А.).

Лактулоза способствует появлению дисбаланса короткоцепочечных жирных кислот в толстой кишке: она стимулирует продукцию ускусной кислоты в ущерб масляной и пропионовой (Ардатская М.Д.).

Препаратом выбора для лечения запоров у пожилых больных является лактулоза 30–100 мл/сут. Её преимущество заключается в том, что он не требует дополнительного приема жидкости, не приводит к привыканию, не абсорбируется (его можно назначать при сахарном диабете), не вызывает электролитных нарушений, эффективен при заболеваниях печени (Звенигородская Л.А., Самсонова Н.Г.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов воздействия лактулозы на ЖКТ:

  • Бельмер С.В., Гасилина Т.В., Хавкин А.И., Эйберман А.С. Функциональные нарушения органов пищеварения у детей. М., РГМУ, 2005.–36 с.
  • Махов В.М., Береснева Л.А. Системные факторы при хроническом запоре // Лечащий врач. — 2005. — № 2.
  • Пасечников В.Д. Функциональный запор, обусловленный замедленным транзитом кишечного содержимого // Фарматека. — 2003. — № 10. – с. 16–23.
  • Сорвачева Т.Н., Пашкевич В.В. Функциональные нарушения ЖКТ у грудных детей: методы коррекции. Лечащий врач. — 2006, — № 4, – с. 40-46.
  • Звенигородская Л.А., Самсонова Н.Г. Хроническая ишемическая болезнь органов пищеварения: клиническая картина, диагностика, лечение. Consilium-Medicum. —2008. —№ 2. Общие вопросы гастроэнтерологии.
  • Бабаян М.Л. Применение лактулозы в педиатрической практике // РМЖ. Мать и дитя. Педиатрия. 2011. №22. С. 1380–1383.
  • Ардатская М.Д., Буторова Л.И., Григорьева Ю.В и др. Клинико-метаболическая эффективность лактитола в терапии хронического запора (результаты неинтервенционной проспективной наблюдательной программы “Osmoaid”). Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология 2018;150(2):149–160.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Слабительные», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся слабительных препаратов и их применения.

Показания к применению:

  • хронические запоры
  • печеночная энцефалопатия
  • сальмонеллез, за исключением генерализованных форм
  • нарушения пищеварения у грудных детей и у детей в возрасте до 10 лет, связанные с гнилостными процессами в результате пищевых отравлений

Способ применения:

  • Взрослым. В качестве слабительного назначают обычно взрослым по 1–3 столовые ложки сиропа в день в течение 3 дней. Далее, в рамках поддерживающей терапии принимают по 2–5 чайные ложки в день. При заболеваниях печени — 2–3 столовые ложки 3 раза в день
  • Детям. По 1–3 чайной ложки в день.

Взаимодействие с другими препаратами: антибиотики (неомицин) и невсасывающиесяе антациды снижают действие лактулозы. Рекомендуется не принимать лактулозу в течение 2 часов после приёма другого лекарственного средства.

Применение лактулозы при беременности. Категория риска для плода при приеме беременной лактулозы по FDA:  B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия лактулозы на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к лактулозе
  • галактоземия (наследственное заболевание, характеризующееся накоплением в крови галактозы и отставанием в физическом и умственном развитии)

Побочные эффекты. При первом приёме лактулозы в терапевтических дозах возможно появление болей в животе и метеоризм, которые обычно проходят в течение двух суток после первого приёма или при последующих приёмах. Изредка наблюдаются тошнота, рвота, отсутствие аппетита. При передозировке может наблюдаться диарея, что требует полной отмены препарата.

При передозировке возможны диарея, боль в области живота. В этом случае приём препарата следует прекратить.

Особые указания:

  • лактулозу с осторожностью применяют у больных сахарным диабетом (особенно при лечении печеночной энцефалопатии) и с непереносимостью лактозы
  • при появлении диареи приём лактулозы прекращают
  • при гастрокардиальном синдроме дозы увеличивают постепенно, во избежание метеоризма; обычно метеоризм исчезает самостоятельно после 2-3 дня лечения
  • недопустимо назначение лактулозы при болях в животе, тошноте и рвоте
  • при лечении повышенными дозами более 6 месяцев необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке
  • если запор не устранен при приеме лактулозы в течение нескольких дней или после прекращения приема препарата запор появляется снова, необходимо обратиться к врачу

Из истории. Химическая структура и способ синтеза лактулозы (тогда её называли «лактокетоза») были описаны в 1929 году Монтгомери и Хадсоном. В 1948 году австрийский педиатр Петуэли выясняя причину дисбактериоза у детей, вскармливаемых искусственным питанием, выделил из состава женского молока вещество, активизирующее рост защитной микрофлоры кишечника (бифидо- и лактобактерий) и назвал его лактулозой.

Торговые наименования лекарственных средств, в которых лактулоза является действующим веществом: Дюфалак, Лактулоза Поли, Лизалак, Нормазе, Портлак, Ромфалак.

В качестве пребиотика лактулоза включена в состав следующих пребиотических продуктов: «Bio-Max» (молоко, кисломолочные продукты), молоко детское с лактулозой «Агуша», «Божья коровка» (кисломолочные продукты), «Для здоровья» (молоко, кисломолочные продукты), «Обнинский»  (кисломолочные продукты), «Таллинский» (кефир).

Кроме того, лактулоза является основой целого ряда БАДов и используется в некоторых лекарственных препаратах в качестве вспомогательного вещества (Бифиформ и другие).

В США зарегистрированы следующие лекарственные препараты, содержащие лактулозу: Constulose, Kristalose, Chronulac, Cephulac, Constilac, Cholac, Duphalac, Evalose, Heptalac, Enulose, Generlac.

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лактулоза (сироп) включена в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Назад в раздел

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/144/1516

РецептЛечения
Добавить комментарий