Отличие аторвастатина от розувастатина

Розувастатин против аторвастатина: что лучше?

Отличие аторвастатина от розувастатина

Статины – наиболее эффективные препараты для снижения холестерина в крови с позиции доказательной медицины. Подобная эффективность связана с их механизмом действия и хорошей переносимостью у большинства пациентов с гиперхолестеринемией.

При этом существует большое количество препаратов из группы статинов, что часто приводит к путанице при их назначении неопытными докторами и несоблюдении индивидуальных отличий между ними.

Какой выбор сделать врачу – аторвастатин или розувастатин? Понимание разницы между данными лекарственными средствами позволяет оптимизировать терапию конкретного больного и улучшить прогноз на выздоровление.

Одним из наиболее изученных препаратов группы статинов является Розувастатин

О статинах

Вне зависимости от своего названия (симвастатин, розувастатин, аторвастатин) все статины имеют одинаковый механизм действия на организм человека.

Данные медикаменты блокируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу, находящийся в ткани печени и участвующий в синтезе холестерина.

При этом блокирование данного фермента приводит не только к снижению уровня холестерола в крови, но также понижает количество в ней липопротеидов низкой и очень низкой плотности, играющих ключевую роль в развитии атеросклероза сосудов.

Одновременно с этим в крови увеличивается содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), которые выносят липиды из атеросклеротических бляшек и транспортируют в печень, что приводит к снижению выраженности атеросклероза и улучшению самочувствия больного.

Выделяют 3 основных статина в современной клинической практике: розувастатин, аторвастатин и симвастатин.

Помимо своего прямого влияния на обмен холестерина в организме, все статины имеют одно общее свойство: они улучшают состояние внутренней стенки сосудов, снижая тем самым вероятность начала атеросклеротического процесса в них.

Аторвастатин — гиполипидемическое средство

Аторвастатин и розувастатин используются для лечения любых состояний, связанных с гиперхолестеринемией (наследственной и приобретенной), а также для профилактики таких заболеваний, как инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Однако многие пациенты и врачи задаются важным вопросом, а что лучше – розувастатин или аторвастатин? Для того чтобы дать точный ответ, необходимо обсудить все имеющиеся между ними различия.

Химическая структура и природа соединений

Различные статины имеют различное происхождение – природное или синтетическое, что может влиять на их фармакологическую активность и эффективность у пациента.

Препараты естественного происхождения, такие как симвастатин, отличаются от своих синтетических аналогов пониженной активностью и чаще вызывают побочные эффекты.

Ведь степень очистки исходного сырья может быть неудовлетворительного качества.

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе

Синтетические статины (мертенил – торговое название розувастатина и аторвастатин) получаются путем синтеза действующего вещества в специальных грибковых культурах. При этом получаемый продукт отличается высокой степенью чистоты, что делает его эффективнее своих природных аналогов.

Ни в коем случае не стоит принимать статины самостоятельно, в связи с высоким риском развития побочных эффектов при неправильном выборе дозировки.

Более важным отличием при сравнении розувастатина и аторвастатина, является их физико-химические свойства, а именно растворимость в жирах и воде. Розувастатин более гидрофилен и легко растворяется в плазме крови и любых других жидкостях.

Аторвастатин, наоборот, липофильнее, т.е. проявляет повышенную растворимость в жирах. Разность в этих свойствах обуславливает отличия в вызываемых побочных эффектах.

Розувастатин оказывает наибольшее воздействие на печеночные клетки, а его липофильный аналог – на структуры головного мозга.

Исходя из структуры и происхождения двух препаратов, выявить наиболее эффективный из них не удается. В связи с этим, необходимо обратить внимание на то, как они отличаются друг от друга по особенностям всасывания и распределения в организме, а также по эффективности своего воздействия на уровень холестерина и липопротеидов различной плотности.

Отличия в процессах всасывания, распределения и выведения из организма

Отличия между двумя препаратами начинаются уже на этапе всасывания из кишечника. Аторвастатин не должен приниматься одновременно с пищей, так как процент его усвоения при этом значительно снижается. В свою очередь, розувастатин всасывается в постоянном количестве, независимо от употребления различных продуктов.

Различия между медикаментами влияют на показания и противопоказания к их назначению.

Важнейший пункт, по которому отличаются препараты – их метаболизм, т.е. превращения в организме человека. Аторвастатин превращается в неактивную форму специальными ферментами в печени из семейства CYP.

В связи с этим, основные изменения в его активности связаны с состоянием данной печеночной системы и одновременным приемом других препаратов, оказывающих на нее влияние. При этом основной путь выведения препарата связан с выделением вместе с желчью.

Розувастатин или мертенил, наоборот, выводится в основном вместе с калом в практически неизмененном виде.

Указанные препараты, являются хорошим выбором для длительного лечения гиперхолестеринемии, так как их концентрация в крови позволяет принимать лекарства всего один раз в течение суток.

Отличия в эффективности

Наиболее важный пункт в выборе конкретного лекарственного средства – его эффективность, т.е. степень снижения концентрации холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и повышения липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Мертенил – синтетический медикамент

При сравнении розувастатина с аторвастатином в клинических испытаниях первый оказывается наиболее эффективным. Разберем полученные результаты более подробно:

  • Розувастатин снижает уровень ЛПНП на 10% эффективнее своего аналога при равной дозировке, что может быть использовано при лечении больных с выраженным повышением уровня холестерина.
  • Заболеваемость и смертность между пациентами, принимающими данные медикаменты, также достоверна – частота развития заболеваний сердца и сосудов, а так же смертность ниже у людей, использующих мертенил.
  • Частота развития побочных эффектов между двумя данными препаратами не отличается.

Имеющиеся данные показывают, что розувастатин более эффективно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу в печеночных клетках, что и приводит к более выраженному терапевтическому эффекту по сравнению с аторвастатином. Однако важным фактором в выборе конкретного лекарственного средства может играть и его стоимость, что должно быть учтено лечащим врачом.

Аторвастатин и розувастатин отличаются друг от друга незначительно, однако, последний все же имеет более выраженный клинический эффект и отличия в возможных побочных эффектах, что должно быть учтено при назначении лечения у конкретного пациента. Понимание лечащим врачом и пациентом разницы между статинами позволяет повысить эффективность и безопасность гипохолестеринемической терапии.

Источник: http://holester.ru/lekarstva/rozuvastatin-ili-atorvastatin.html

Сравниваем Аторвастатин и Розувастатин

Отличие аторвастатина от розувастатина

Это химические вещества из последних поколений статинов, снижают уровень холестерина крови, уменьшая его синтез печенью.

Средства угнетают (ингибируют) ферментные системы печени, превращающие предшественников холестерина в его формы, ответственные за формирование атеросклеротических бляшек; их эффект зависит от дозы.

Отличительной особенностью обоих препаратов является способность активации рецепторов печеночных клеток для усвоения, распада «плохого» холестерина — ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), возможность применения при сахарном диабете (не нарушают углеводный обмен).

Препараты применяются только по назначению врача

Розувастатин и Аторвастатин — в чем разница?

Это представители разных поколений препаратов — четвертого и третьего соответственно. Более поздний синтез лекарства обеспечивает появление у него новых качеств, улучшающих эффект или переносимость. Соответственно повышена его стоимость. Важные отличительные характеристики указанных медикаментов, выпускаемых только таблетками, изложены таблицей.

Сравнительная таблица Розувастатин Аторвастатин
Поколение ЛС
IVIII
Участие печени в преобразовании
10%90-95%
Время полураспада (чем дольше, тем реже нужно принимать)
19 часов7-9 часов
Активность метаболитов
НетДа
Начальная дозировка (мг)
510
Средняя доза (мг)
1040
Максимальная доза (мг)
2080
Начало действия
5-7 дней7-12 дней
90-100% эффект
Через 3-4 неделиНа 4-5 неделе приема
Снижение уровня свободных жиров (ТГ)
Нет (водорастворимый)Да (жирорастворимый)
Побочные действия
Редкие1% и более, что зависит от состояния печени
Страна выпуска
Великобритания, РоссияИзраиль, Россия
Число аналогов
124

Участие печени — для начала действия не требуется преобразования препарата печенью, чем отличается Розувастатин от Аторвастатина.

Результатом становится более быстрое начало действия, меньшая функциональная нагрузка на печеночные клетки, большая безопасность использования лекарства, преимущественное выведение его через кишечник (около 10% с желчью).

Отсутствие растворимости в жирах не предполагает участие в расщеплении ТГ (триглицеридов или свободных жиров).

Преимущества и недостатки III и IV поколений

Лучше посетить доктора, получить рекомендации по применению средства с учетом результатов обследования.

Оба препарата начинают использовать строго по показаниям пациентам среднего возраста при наличии клинических проявлений ИБС (ишемической болезни сердца), атеросклероза сосудов мозга или нижних конечностей.

Раннее использование статинов предлагают при наследственных формах гиперхолестеринемии (высокого содержания холестерина крови). Предварительный период обследования (от месяца до полугода для разных пациентов) сочетают со следующими рекомендациями:

  • Коррекция диеты.
  • Увеличение физической активности.

Дальнейшее применение статинов сочетают с обязательным выполнением этих советов. Для пациентов с ожирением выбор по действию склоняет к использованию Аторвастатина из-за возможности снижения свободного жира (ТГ). Однако, при наличии жировой дистрофии или цирроза печени возрастает риск «побочек», что требует частого контроля содержания печеночных ферментов крови.

30 таб. российского производства

III поколению свойственны как частые диспепсические жалобы (при употреблении доз выше 40 мг наблюдают тошноту, рвоту, вздутие живота, нарушения стула), так и более тяжелые, осложнения лечения в виде мышечных болей, распада мышц.

Плохая переносимость препарата при ухудшении лабораторных показателей функции печени является причиной временной отмены, замены на препарат более высокого поколения или снижения дозы выбранного статина.

Обычно через месяц после прекращения приема лекарства уровень холестерина крови возвращается к исходному содержанию.

Статин III поколения

Что лучше?

Для каждого пациента конкретный препарат будет действовать с учетом особенностей организма. Вот некоторые факторы, которые доктор учитывает при назначении статинов:

  • Пол, возраст, наследственность, аллергические реакции.
  • Наличие сопутствующих болезней печени, сердца, почек.
  • Результаты лабораторных, инструментальных исследований.

Применение статинов не обосновывается только результатом липидограммы. Это процесс принятия решения после обсуждения с пациентом необходимости пожизненного лечения атеросклероза, доказанного выраженностью его проявлений.

Аторва- и Розувастатин — современные препараты, применение которых при средних дозировках практически одинаково снижает уровень «плохого» холестерина (на 38-54% и 52-63% соответственно).

При отсутствии ожирения выбор длительного приема статинов за препаратом с меньшей дозировкой химического вещества, меньшими «побочками», лучшей ценой.

Эти детали обсуждают доктор и больной при выборе оригинального лекарства или его дженерика (аналога).

При хорошей переносимости недорогого аналога статина, достаточном положительном эффекте, продолжают его прием многие годы, наблюдая за самочувствием человека, функциональным состоянием печени. Цены на статины 3-4 поколения отличаются у разных производителей в 10-20 раз.

Выделяются дешевизной средства российских производителей «Тева», «Вертекс», «Северная звезда», (110 руб. для Аторвастатина дозы 10 мг, 440 руб. – Розувастатина той же дозы на месяц лечения).

Тева (Израиль) Северная звезда (РФ)

Источник: https://www.kliwi.ru/2017/08/sravnivaem-atorvastatin-i-rozuvastatin.html

Розувастатин или Аторвастатин: выбор лучшего статина

Отличие аторвастатина от розувастатина
Статины относятся к числу средств, которые эффективно снижают уровень холестерина. Выраженное терапевтическое действие обусловлено не только специфическим механизмом влияния, но и достаточно хорошей переносимостью у лиц, которые страдают гиперхолестеринемией.

Обычно врачи назначают к приему Аторвастатин или Розувастатин. Чтобы понять, какой препарат будет действовать лучше, стоит сравнить их основные характеристики, определить достоинства и недостатки каждого.

Определив разницу между лекарственными средствами, удается оптимизировать лечение и ускорить процесс выздоровления.

Препараты, входящие в данную группу характеризуются схожим механизмом действия – способствуют снижению показателя ЛПНП и ЛПОНП.

Но ввиду наличия различных действующих веществ и дополнительных компонентов, между ними существует ряд отличий.

Все препараты-статины подразделяются на несколько поколений. Аторвастатин относится к числу средств III поколения, а Розувастатин — IV поколения.

Аторвастатин имеет синтетическую природу, характеризуется высокой дозировкой активного компонента.

Под влиянием препарата наблюдается снижение плазменного уровня холестерина и липопротеинов, это становится возможным после снижения выработки холестерина в клетках печени, а также спада активности самой ГМГ-КоА-редуктазы, роста показателя рецепторов ЛПНП, которые размещаются поверх гепатоцитов.

Благодаря такому действию возрастает захват и в последующем катаболизм ЛПНП. На фоне приема препарата рекомендуется соблюдать диету, которая помогает быстрее снизить показатель «вредного» холестерина. Лечение проводится в два этапа, благодаря чему удается предупредить развитие побочной симптоматики.

Розувастатин – синтетическое гипохолестеринемическое средство, повышает уровень рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. Действие схоже с Аторвастатином. Под его влиянием понижается общий показатель ЛПОНП, а также ЛПНП.

На фоне применения розувастатина регистрируется снижение показателя аполипопротеина В, а также рост уровня аполипопротеина А-I. ЛС содержит среднюю дозу активного компонента.

Назначается к применению в случае атеросклеротических изменений, инсульта, развития острого инфаркта, а также повышенного АД.

Сравнение гипохолестеринемических ЛС

Хотя показания к применению препаратов практически совпадают, лекарственные средства имеют определенные различия. Стоит выделить следующие:

  • Абсорбация слизистыми кишечника. Всасываемость Аторвастатина значительно снижается при одновременном употреблении пищи. Розувастатин может приниматься вне зависимости от приемов еды, так как его абсорбация не меняется, активное вещество абсорбируется в постоянном количестве.
  • Перечень показаний и противопоказаний. Каждый из препаратов может применяться для снижения плазменного уровня холестерина. Отличаются лекарства скоростью и характером протекания метаболических процессов. При метаболизме Аторвастатина принимают активное участие печеночные ферменты, он выводится с желчью. Прием такого ЛС не рекомендован лицам с патологиями печени. Розувастатин почти не подвергается биотрансформации, выводится кишечником, его можно применять при наличии нарушений со стороны печени.
  • Терапевтический эффект. Понижение уровня холестерина низкой плотности и рост так называемого хорошего холестерина – основная цель этих ЛС. Стоит отметить, что в результате клинических исследований доказана большая эффективность Розувастина. Вероятность возникновения побочной симптоматики при приеме первого и второго ЛС одинакова.

Также лечащий врач может назначать к применению Симвастатин или Аторвастатин. Симвастатин также способствует снижению уровня триглицеридов, а также показателя общего холестерина.

Какой препарат лучше

Стоит учитывать, что каждый препарат будет действовать по-разному, это связано с индивидуальными особенностями организма. Нужно обязательно учитывать ряд факторов перед началом терапии средствами-статинами:

  • Возрастная категория пациента, его половая принадлежность, чувствительность к компонентам
  • Наличие сопутствующих патологий ССС, печени и почечной системы
  • Результаты лабораторных исследований.

Прием статинов нельзя обосновать исключительно по результатам липидограммы. Принятие решения о назначении лечения осуществляется с учетом необходимости проведения постоянной атеросклеротической терапии. Аторвастатин и Розувастатин практически в одинаковой мере снижает показатель «плохого холестерина».

Стоит также учитывать и ценовую категорию лекарственных средств. Аторвастатин производится отечественными фармацевтическими предприятиями, стоимость зависит от дозировки ЛС и количества таблеток в упаковке: от 59 до 766 руб. Хотя Розувастатин также выпускается в России, его стоимость выше – 165-1984 руб.

На сегодняшний день еще одним эффективным гипохолестеринемическим препаратом является Симвастатин. Если стоит выбор: Симвастатин или Аторвастатин, что будет действовать лучше. Рекомендуется сперва проконсультироваться со специалистом.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/prochie-preparaty/rozuvastatin-i-atorvastatin/

РецептЛечения
Добавить комментарий