Препарат тражента

Тражента в Владимире

Препарат тражента

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro

Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4. Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором. Линаглиптин является субстратом для P-gp и ингибирует в небольшой степени опосредованный P-gp транспорт дигоксина.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo

Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-gp и транспортными молекулами органических катионов.

Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза в день) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз в день (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.

Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (многократный прием внутрь по 5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1,75 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%.

Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9.

Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизид и глимепирид), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.

Тиазолидиндионы.

Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг в день (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг в день (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.

Ритонавир.

Совместное применение линаглиптина (однократная доза 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием дозы 200 мг внутрь), активного ингибитора P-gp и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина примерно в 2 и 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами P-gp и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.

Рифампицин.

Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора P-gp и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина соответственно на 39,6 и 43,8% и снижению ингибирования базальной активности ДПП-4 примерно на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами P-gp, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.

Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг в день) и дигоксина (0,25 мг в день) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого P-gp.

Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг в день, не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.

Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг в день (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4.

После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшимся в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax — на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3A4.

Изменение дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Источник: https://vladimir.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/diabet/trazhenta/

Седьмой год как на рынке появилось замечательное средство для лечения сахарного диабета, прием которого не усугубляет имеющиеся недуги сердечно-сосудистой системы, почек и печени – говорится в отзывах диабетиков.

«Тражента», основу которой составляет блокатор фермента дипептидилпептидазы-4 линаглиптин, относится к гипокликемическим средствам. Фармакологическое действие препарата направлено на сокращение синтеза гормонального вещества глюкагона, а также на увеличение производства инсулина.

Этот класс лекарств в настоящее время признан одним из самых перспективных для контроля опасного недуга – второго типа сахарного диабета.

Что такое сахарный диабет?

Это патология эндокринной системы, в результате которой в крови индивида увеличивается концентрация глюкозы, так как организм теряет возможность усваивать инсулин.

Последствия этого недуга очень тяжелые – происходит сбой обменных процессов, поражаются сосуды, органы и системы. Одним из самых опасных и коварных считается диабет второго типа.

Это заболевание называют настоящей угрозой человечества.

Среди причин смертности населения за последние два десятка лет оно вышло на первое место. Основным провокационным фактором в развитии недуга считается сбой иммунной системы. В организме вырабатываются антитела, которые оказывают разрушающее действие на клетки поджелудочной железы.

В итоге глюкоза в больших количествах свободно циркулирует в крови, оказывая негативное воздействие на органы и системы. В результате нарушения баланса организм использует в качестве энергетического источника жиры, что ведет к увеличенному образованию кетоновых тел, являющихся токсическими веществами.

Вследствие этого нарушаются все виды обменных процессов, протекающих в организме.

Поэтому особо важно при обнаружении недуга подобрать верную терапию и применять качественные препараты, например, «Траженту», отзывы врачей и больных о которой можно найти ниже. Опасность диабета в том, что он долгий период может не давать клинических проявлений, а выявление завышенных показателей сахара обнаруживается случайно при очередном профилактическом осмотре.

Последствия сахарного диабета

Ученые всего мира постоянно проводят исследования, направленные на выявление новых формул для создания лекарства, способного победить страшный недуг.

В 2012 году в нашей стране был зарегистрирован уникальный препарат, который практически не вызывает побочных явлений и отлично переносится пациентами.

Кроме того, его разрешено принимать индивидам с почечной и печеночной недостаточностью – так написано в отзывах о «Траженте».

Серьезную опасность представляют следующие осложнения сахарного диабета:

  • снижение остроты зрения вплоть до полной ее утраты;
  • сбой в функционировании почек;
  • заболевания сосудов и сердца – инфаркт миокарда, атеросклероз, ИБС;
  • болезни стоп – гнойно-некротические процессы, язвенные поражения;
  • появление гнойников на дерме;
  • поражение кожи грибком;
  • нейропатия, которая проявляется судорогами, шелушением и снижением чувствительности кожных покровов;
  • кома;
  • нарушение функций нижних конечностей.

«Тражента»: описание, состав

Выпускается медикамент в таблетированной лекарственной форме. Круглые таблетки двояковыпуклые со скошенными краями имеют светло-красную оболочку. На одной стороне присутствует символ компании-производителя, представленный в виде гравировки, на другой – буквенно-цифровое обозначение D5.

Активным действующим веществом является линаглиптин, благодаря высокой эффективности для одной дозы достаточно пяти миллиграммов.

Этот компонент, увеличивая производство инсулина, сокращает синтез глюкагона.

Эффект наступает спустя сто двадцать минут после приема – именно через такое время наблюдается максимальная концентрация его в крови. Вспомогательные вещества, необходимые для формирования таблетки:

  • магния стеарат;
  • крахмал прежелатинизированный и кукурузный;
  • маннитол – диуретик;
  • коповидон – абсорбент.

Оболочка состоит из гипромеллозы, талька, красного красителя (оксид железа), макрогола, диоксида титана.

Особенности препарата

Согласно отзывам врачей, «Тражента» в клинической практике доказала свою эффективность в терапии второго типа сахарного диабета в пятидесяти странах мира, в том числе и России. Исследования проводились в двадцати двух странах, в которых в апробировании препарата принимали участие тысячи больных, имеющих второй тип диабета.

Благодаря тому что лекарство выводится из организма индивида через ЖКТ, а не через почки, при ухудшении их работы корректировки дозировки не требуется. Это одно из значимых отличий «Траженты» от иных противодиабетических средств. Следующее достоинство заключается в следующем: у больного не наблюдается гипогликемия при приеме таблеток как совместно с «Метформином», так и при монотерапии.

О производителях препарата

Производство таблеток «Тражента», отзывы о которых представлены в свободном доступе, осуществляется двумя фармацевтическими компаниями.

  1. «Эли Лилли» – в течение 85 лет входит в число мировых лидеров в области принятия инновационных решений, направленных на поддержку пациентов с диагнозом сахарный диабет. Компания постоянно расширяет свой ассортимент, применяя новейшие исследовательские изыскания.
  2. «Берингер Ингельхайм» – свою историю ведет с 1885 года. Занимается исследованиями, разработкой, производством, а также продажей медикаментов. Эта компания входит в двадцатку мировых лидеров в области фармацевтики.

В начале 2011 года обе компании подписали договор о сотрудничестве в сфере борьбы с сахарным диабетом, благодаря которому достигнуты существенные успехи в лечении коварного недуга. Целью взаимодействия является исследование нового сочетания четырех химических веществ, которые входят в состав лекарств, предназначенных для устранения признаков заболевания.

Показания к применению

Согласно отзывам и инструкции по применению, «Тражента» рекомендована к приему для лечения второго типа сахарного диабета как при монотерапии, так и совместно с иными таблетированными сахароснижающими средствами, а также препаратами инсулина. В первом случае ее назначают при:

  • противопоказаниях к приему «Метформина» или поражении почек;
  • неадекватном контроле гликемии на фоне физкультуры и специальной диеты.

При неэффективности монотерапии нижеперечисленными медикаментами, а также при помощи диетического питания и физической нагрузки показано комплексное лечение.

  1. С производными сульфонилмочевины, «Метформином», тиазолидиндионом.
  2. С инсулином или «Метформином», пиоглитазоном, производными сульфонилмочевины и инсулином.
  3. С «Метформином» и производными сульфонилмочевины.

Противопоказания

Согласно отзывам и инструкции, «Траженту» запрещено принимать в период ожидания малыша, а также при естественном вскармливании.

В доклинических исследованиях было обнаружено, что действующее вещество (линаглиптин) и его метаболиты попадают в грудное молоко. Поэтому нельзя исключить негативное воздействие на плод и крох, находящихся на грудном питании.

В случае невозможности отмены препарата и замены его на аналогичный, доктора настаивают на переход с естественного на искусственное вскармливание.

Противопоказан прием таблеток и при следующих состояниях:

  • возраст до восемнадцати лет;
  • кетоацидоз диабетический;
  • сахарный диабет первого типа;
  • индивидуальная непереносимость ингредиентов, входящих в состав «Траженты».

В отзывах медиков, как и в инструкции по применению данного препарата, имеется информация о том, что с осторожностью следует использовать его лицам старше восьмидесяти лет при одновременном приеме с инсулином и (или) препаратами на основе сульфонилмочевины.

Исследований о влиянии медикамента на способность управлять механизмами и транспортными средствами не проводилось. Однако в связи с возможным возникновением гипогликемии, особенно при получении комбинированной терапии, надо соблюдать осторожность.

При выявлении острого панкреатита прием препарата надо прекратить. В этом случае доктор подберет иную терапию.

Важно помнить, что для лечения кетоацидоза диабетического диабета первого типа,запрещен прием «Траженты». В отзывах диабетиков довольно часто встречается такое предупреждение.

Кроме того, отмечается, что риск возникновения патологий сердечно-сосудистой системы не увеличивается.

Индивиды, имеющие сбой функций печени и почек, могут смело принимать препарат в обычной дозе, ее корректировка не требуется.

В возрастной категории от семидесяти до восьмидесяти лет применение линаглиптина показало хорошие результаты. Наблюдалось существенное снижение:

  • гликозилированного гемоглобина;
  • уровня сахара в плазме на голодный желудок.

Прием медикамента лицами, перешагнувшими восьмидесятилетний рубеж, должен осуществляться с особой осторожностью, так как клинический опыт использования у данной группы весьма ограничен.

Источник: https://FB.ru/article/468980/trajenta-otzyivyi-diabetikov-sostav-pokazaniya-i-protivopokazaniya

ТРАЖЕНТА®

Препарат тражента

  • русский
  • қазақша

ТРАЖЕНТА®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – линаглиптин 5 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, коповидон, магния стеарат,

оболочка Опадрай® розовый (02F34337): гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, железа (III) оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, с гравировкой символа компании BI на одной стороне и с гравировкой «D5» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДРР-4). Линаглиптин.

Код ATХ A10BH05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема линаглиптина внутрь в дозе 5 мг препарат быстро всасывается, пиковые концентрации в плазме (медиана Tmax) достигаются через 1,5 часа. Концентрации линаглиптина в плазме снижаются по трехфазной схеме.

Терминальный период полувыведения длительный (составляет более 100 часов), что, в основном обусловлено интенсивным, устойчивым связыванием линаглиптина с DPP-4 и не приводит к накоплению препарата.

Эффективный период полувыведения для накопления линаглиптина после многократного приема линаглиптина в дозе 5 мг, составляет примерно 12 часов.

После однократного приема линаглиптина в дозе 5 мг устойчивые концентрации препарата в плазме достигаются после третьей дозы, при этом величина AUC (площадь под кривой «концентрация–время») линаглиптина в плазме повышается примерно на 33 % по сравнению с первой дозой. Коэффициенты вариации фармакокинетических параметров для AUC линаглиптина были небольшими (12,6 % и 28,5 %).

Фармакокинетика линаглиптина нелинейна, общее значение AUC линаглиптина в плазме увеличивается менее дозозависимо, чем несвязанный AUC, увеличивающийся пропорционально дозы. Фармакокинетика линаглиптина у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа) сходна.

Всасывание: абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30 %. Прием линаглиптина вместе с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает время достижения Сmax на 2 часа и приводит к снижению Сmax на 15 %, но не оказывает влияния на AUC0-72 ч. Клинически существенного изменения Сmax и Тmax нет, следовательно линаглиптин может применяться независимо от приема пищи.

Распределение: средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 5 мг внутривенно составляет примерно 1110 литров, что указывает на интенсивное распределение в тканях.

Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от концентрации препарата и снижается от 99 % при 1 нмоль/л до 75-89 % при >30 нмоль/л, что указывает на насыщение связывания с DPP-4 при увеличении концентрации линаглиптина.

При высоких концентрациях линаглиптина и полном насыщении DPP-4, 70-80 % линаглиптина связывается с другими белками плазмы ( не DPP-4), а 20-30 % в плазме в свободном состоянии.

Метаболизм и выведение: метаболизируется незначительная часть поступившего в организм препарата. Преимущественный путь выведения через кишечник около 80 % и 5 % линаглиптина экскретируется с мочой.

Почечный клиренс составляет примерно 70 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с любой степенью почечной недостаточности коррекции дозы линаглиптина не требуется. Легкая степень почечной недостаточности не оказывает влияния на фармакокинетику линаглиптина у пациентов с СД 2 типа.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с печеночной недостаточностью любой степени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы линаглиптина не требуется.

Коррекции дозы в зависимости от пола, индекса массы тела (ИМТ), расы и возраста пациентов не требуется.

Дети: исследования фармакокинетики линаглиптина у детей не проводились.

Фармакодинамика

Линаглиптин является ингибитором фермента DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, код EC 3.4.14.5), который участвует в инактивации гормонов инкретинов – глюкагоно-подобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом DPP-4. Оба инкретина участвуют в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы.

Базальный уровень секреции инкретинов в течение суток низкий, он быстро повышается после приема пищи. GLP-1 и GIP усиливают биосинтез и секрецию инсулина панкреатическими бета-клетками при нормальных и повышенных показателях глюкозы в крови.

Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона панкреатическими альфа-клетками, что приводит к уменьшению выработки глюкозы в печени.

Линаглиптин эффективно и обратимо связывается с DPP-4, что вызывает устойчивое повышение уровня инкретинов и длительное сохранение их активности. Линаглиптин увеличивает секрецию инсулина в зависимости от уровня глюкозы и снижает секрецию глюкагона, улучшая гомеостаз глюкозы.

Линаглиптин селективно связывается с DPP-4, in vitro ее селективность превосходит селективность в отношении DPP-8 или активность в отношении DPP-9 более чем в 10000 раз.

Клиническая эффективность и безопасность

Для оценки эффективности и безопасности провели 8 рандомизированных контролируемых клинических исследований фазы ІІІ с применением линаглиптина.

Монотерапия линаглиптином: применение линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз в день приводило к значительному уменьшению гликилированного гемоглобина А (HbA1c) на – 0,69 % по сравнению с плацебо, у пациентов с исходным уровнем HbA1c примерно 8 %.

Линаглиптин также приводит к существенному уменьшению уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН) и через 2 часа после приема пищи (ГПП). Частота развития гипогликемии, наблюдавшейся у пациентов, получавших линаглиптин или плацебо, была сходной.

Монотерапия линаглиптином у пациентов, которым не подходит лечение метформином ввиду его непереносимости или противопоказаний из-за почечной недостаточности, показала значимое повышение уровня HbA1c на – 0,57 % по сравнению с плацебо, у пациентов с исходным уровнем HbA1c примерно 8,09 %. Линаглиптин продемонстрировал существенное уменьшение уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН), по сравнению с плацебо. Частота гипогликемии, наблюдавшейся у пациентов, получавших линаглиптин или плацебо, была сходной.

Монотерапия линаглиптином: данные 12-недельного сравнения с плацебо и данные 26-недельного сравнения с ингибитором α-глюкозидазы (воглибозой).

Эффективность и безопасность монотерапии линаглиптином также изучались в сравнении с плацебо (продолжавшемся 12 недель) и с воглибозой (ингибитор α-глюкозидазы) в течение 26 недель.

Линаглиптин в дозе 5 мг приводил к существенному повышению уровня HbA1c по сравнению с плацебо (составлял -0,87 %); средний исходный уровень HbA1c составлял 8,0 %.

Также было показано, что применение линаглиптина в дозе 5 мг характеризовалось значительно большим повышением уровня HbA1c изменение на -0,32 % по сравнению с воглибозой; средний исходный уровень HbA1c составлял 8,0 %.

Кроме того, линаглиптин приводил к существенному улучшению показателя глюкозы плазмы натощак (ГПН) (снижение на 19,7 мг/дл/1,1 ммоль/л по сравнению с плацебо и на 6,9 мг/дл/0,4 ммоль/л по сравнению с воглибозой), а целевой уровень HbA1c (

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%B6%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/911030291477650973?instruction_lang=RU

Тражента таблетки : инструкция по применению

Препарат тражента

Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований показал, что общая частота побочных эффектов у пациентов, получавших плацебо или линаглиптин в дозе 5 мг, была сходной (63,4% по сравнению с 59,1%).

В связи с побочными эффектами терапия чаще прекращалась у пациентов, получавших плацебо (4,3%), чем у пациентов, получавших линаглиптин в дозе 5 мг (3,4%).

Наиболее часто сообщавшимся побочным эффектом была гипогликемия, наблюдавшаяся при использовании трехкомпонентной комбинации лекарственных средств (линаглиптин, метформин и производное сульфонил мочевины): 14,8% пациентов по сравнению с 7,6% пациентов, получавших плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях гипогликемия в качестве побочного эффекта наблюдалась у 4,9% пациентов, принимавших линаглиптин.

При этом у 4,0% пациентов была легкая гипогликемия, у 0,9% – умеренная и у 0,1% – тяжелая.

О панкреатите чаще сообщалось у пациентов, принимавших линаглиптин (7 случаев на 6580 пациентов, принимавших линаглиптин, по сравнению с 2 случаями на 4383 пациента, получавших плацебо).

Вследствие влияния на развитие побочных эффектов базовой терапии (например, на развитие гипогликемии) анализ побочных эффектов проводился в зависимости от соответствующих режимов лечения (монотерапия; добавление линаглиптина к метформину, к комбинации производного сульфонилмочевины и метформина, к инсулину).

Плацебо-контролируемые исследования включали исследования, в которых линаглиптин применялся следующим образом:

в виде монотерапии (краткосрочное применение, продолжавшееся до 4 недель) в виде монотерапии (продолжительность ≥ 12 недель) добавление к метформину добавление к комбинации метформина и производного сульфонилмочевины добавление к метформину и эмпаглифлозину добавление к инсулину в комбинации с метформином или без него.

Частота побочных эффектов указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/1000 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов, принимавших ТРАЖЕНТА в дозе 5 мг, представлены ниже для каждого режима лечения.

Монотерапия препаратом ТРАЖЕНТА

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – назофарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность (например, гиперактивность бронхов).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно – панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – ангионевротический отёк*, крапивница*; нечасто – сыпь*; неизвестно – буллезный пемфигоид*.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – увеличение амилазы; часто – увеличение липазы**.

ТРАЖЕНТА в комбинации с метформином

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – назофарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность (например, гиперактивность бронхов).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно – панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – ангионевротический отёк*, крапивница*; нечасто – сыпь*; неизвестно – буллезный пемфигоид*.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – увеличение амилазы; часто – увеличение липазы**.

ТРАЖЕНТА в комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины

Инфекционные и паразитарные заболевания: неизвестно – назофарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность (например, гиперактивность бронхов).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – гипогликемия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно – кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно – панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – ангионевротический отёк*, крапивница*; нечасто – сыпь*; неизвестно – буллезный пемфигоид*.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – увеличение амилазы; часто – увеличение липазы**.

ТРАЖЕНТА в комбинации с инсулином

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – назофарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность (например, гиперактивность бронхов).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – панкреатит, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – ангионевротический отёк*, крапивница*; нечасто – сыпь*; неизвестно – буллезный пемфигоид*.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: неизвестно – увеличение амилазы; часто – увеличение липазы**.

ТРАЖЕНТА в комбинации с метформином и эмпаглифлозином

Инфекционные и паразитарные заболевания: неизвестно – назофарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно – гиперчувствительность (например, гиперактивность бронхов).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно – кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно – панкреатит.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – увеличение амилазы; часто – увеличение липазы**.

* На основании постмаркетингового опыта применения.

** На основании увеличения липазы > 3 раз выше верхней границы нормы, наблюдавшееся в клинических исследованиях.

Источник: https://apteka.103.by/trazhenta-instruktsiya/

Тражента по цене от 1 727,00 рублей, купить в аптеках Владимира, табл. п/о пленочной 5 мг №30 Линаглиптин

Препарат тражента

Оценка лекарственных взаимодействий in vitroЛинаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4.Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivoЛинаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов.Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут.) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут. (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут. (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием по 200 мг внутрь), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, примерно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут.) и дигоксина (0.25 мг/сут.) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином.Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут., не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax – на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием линаглиптина в дозе 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу), переносился хорошо.

Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.

В случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера, например, удаление неабсорбированного препарата Тражента из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.

При температуре не выше 25 °C.

Отпускается по рецепту врача

Источник: https://Vladimir.vapteke.ru/search/item/trajenta-tabl-po-plenochnoy-5-mg-n30_159995

РецептЛечения
Добавить комментарий