Сульфонилмочевины препараты список

Обзор препаратов производных сульфонилмочевины

Сульфонилмочевины препараты список

При недостаточной выработке инсулина прибегают к увеличению его концентрации. Производные сульфонилмочевины относятся к медикаментам, которые повышают секрецию гормона и относятся к синтетическим гипогликемическим медикаментам.

Для них характерно более выраженное действие по сравнению с другими таблетированными средствами со схожим эффектом.

Коротко о препаратах группы

Производные сульфонилмочевины (ПСМ) – группа лекарств, предназначенные для лечения сахарного диабета. Помимо гипогликемического оказывают гипохолестеринемическое действие.

Классификация лекарств со времени внедрения:

  1. Первое поколение представлено Хлорпропамидом, Толбутамидом. Сегодня их практически не используют. Характеризуются более коротким действием, для достижения эффекта назначаются в большем объеме.
  2. Второе поколение – Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Имеют менее выраженные проявления побочных действий, назначаются в меньшем количестве.

С помощью группы медикаментов удается достичь хорошей компенсации диабета. Это позволяет предупредить и замедлить развитие осложнений.

Прием ПСМ обеспечивает:

  • уменьшение выработки глюкозы печенью;
  • стимулирование β-клеток поджелудочной для улучшения чувствительности к глюкозе;
  • увеличение чувствительности тканей к гормону;
  • сдерживание секреции соматостатина, который подавляет инсулин.

Список препаратов ПСМ: Глибамид, Манинил, Глибенкламид, Тева, Амарил, Глизитол, Глемаз, Глизитол, Толиназе, Глибетик, Гликлада, Меглимид, Глидиаб, Диабетон, Диазид, Реклид, Озиклид. Глибенез, Минидаб, Мовоглекен.

Механизм действия

Главный компонент влияет на специфические рецепторы каналов и активно блокирует их. Происходит деполяризация мембран β-клеток, и как следствие, открытие кальциевых каналов. После этого ионы Ca попадают внутрь бета-клеток.

Результат — высвобождение из внутриклеточных гранул гормона и выброс его в кровь. Эффект ПСМ не зависит от концентрации глюкозы. По этой причине часто возникает гипогликемическое состояние.

Лекарственные средства всасываются в ЖКТ, их действие начинается через 2 часа после приема. Метаболизируются в печени, выводятся, кроме Гликвидона, через почки.

Период полувыведения и продолжительность действия у каждого препарата группы отличается. Связывание с белками плазмы – от 94 до 99%. Путь элиминации в зависимости от лекарства – почечный, почечно-печеночный, печеночный. Абсорбция активного вещества уменьшается при совместном приеме пищи.

Показания к назначению

Производные сульфонилмочевины назначают при сахарном диабете 2 типа в таких случаях:

  • при недостаточной выработке инсулина;
  • при уменьшении чувствительности к гормону тканей;
  • при неэффективности диетотерапии.

Примечание! При разрушении бета-клеток, которое наблюдается при СД 1, назначение препаратов нецелесообразно.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям производных сульфонилмочевины относят:

  • СД 1 типа;
  • дисфункция печени;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • дисфункция почек;
  • кетоацидоз;
  • оперативные вмешательства;
  • гиперчувствительность к сульфаниламидам и к вспомогательным компонентам;
  • непереносимость ПСМ;
  • анемия;
  • острые инфекционные процессы;
  • возраст до 18 лет.

Не назначаются препараты при высоких показателях сахара натощак – более 14 ммоль/л. Также не применяются при суточной потребности в инсулине более чем 40 ЕД. Не рекомендуются пациентам с тяжелой формой СД 2 при наличии недостаточности β-клеток.

Молекула бигуанидов

Гликвидон может назначаться лицам с легкими нарушениями в работе почек. Его вывод осуществляется (около 95%) через кишечник. Применение ПСМ может сформировать резистентность. Для снижения подобных явлений их можно комбинировать с инсулином и бигуанидами.

Группа медикаментов обычно хорошо переносится. Среди негативных эффектов частым является гипогликемия, тяжелая гипогликемия наблюдается лишь в 5% случаев. Также на фоне терапии наблюдается набор веса. Это происходит благодаря секреции эндогенного инсулина.

Реже встречаются следующие побочные эффекты:

  • диспептические расстройства;
  • металлический привкус во рту;
  • гипонатриемия;
  • гемолитическая анемия;
  • нарушение работы почек;
  • аллергические реакции;
  • нарушение работы печени;
  • лейкопения и тромбоцитопения;
  • холестатическая желтуха.

Способ применения и дозировка

Дозировку ПСМ назначает врач. Она определяется с учетом данных анализа о состоянии обмена веществ.

Терапию с помощью ПСМ целесообразно начинать с более слабых, при отсутствии эффекта переходить на более сильные препараты. Глибенкламид обладает более выраженным сахароснижающим действием, чем другие гипогликемические пероральные средства.

Прием назначенного лекарства из этой группы начинают с минимальных доз. В течение двух недель ее постепенно увеличивают. ПСМ могут назначаться с инсулином и другими таблетированными гипогликемическими средствами.

Дозировка в таких случаях уменьшается, подбирается более корректная. При достижении устойчивой компенсации происходит возврат к привычной схеме лечения. При потребности в инсулине менее 10 ед/сутки врач производит переход пациента на препараты производных сульфонилмочевины.

Лечение диабета 2 типа

Дозировка конкретного препарата указывается в инструкции по применению. Учитывается поколение и характеристики самого медикамента (действующего вещества). Суточная доза для Хлорпропамида (1 поколение) – 0.

75 г, Толбутамида – 2 г (2 поколение), Гликвидона (2 поколение) – до 0.12 г, Глибенкламида (2 поколение) – 0.02 г. Пациентам с нарушениями работы почек и печени, пожилым лицам начальная дозировка уменьшается.

Все средства группы ПСМ принимаются за полчаса–час до еды. Это обеспечивает лучшую всасываемость лекарств и, как следствие, снижению постпрандиальной гликемии. Если наблюдаются явные диспептические нарушения, ПСМ принимают после еды.

Внимание! Терапия двумя препаратами ПСМ недопустима.

У пожилых лиц риск развития гипогликемии значительно выше. Этой категории пациентов для предотвращения нежелательных последствий прописывают препараты с наименьшей продолжительностью.

Рекомендуется отказаться от лекарств длительного действия (Глибенкламид) и перейти на короткодействующие (Гликвидон, Гликлазид).

Прием производных сульфонилмочевины вызывает риски развития гипогликемии. В процессе лечения необходимо проводить мониторинг уровня сахара. Рекомендуется соблюдать установленный врачом план лечения.

При его отклонении количество глюкозы может изменяться. В случаях развития других заболеваний во время терапии ПСМ необходимо проинформировать врача.

В процессе лечения проводят контроль следующих показателей:

Не рекомендуется изменять дозировку, переходить на другой препарат, прекращать лечение без консультации. Лекарственные средства важно применять в установленное время.

Превышение установленной дозы может привести к гипогликемии. Для ее устранения больной принимает 25 г глюкозы. О каждой подобной ситуации в случае увеличения дозировки лекарства сообщается врачу.

При тяжелой гипогликемии, которая сопровождается потерей сознания, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Вводится глюкоза внутривенно. Возможно, потребуется дополнительно инъекции глюкагона в/м, в/в. После проведения первой помощи потребуется наблюдение за состоянием в течение нескольких суток с регулярным измерением сахара.

материал о препаратах от диабета 2 типа:

Взаимодействие ПСМ с другими лекарственными средствами

В ходе приема других медикаментов учитывается их сочетаемость с производными сульфонилмочевины. Увеличивают гипогликемическое действие анаболические гормоны, антидепрессанты, бета-блокаторы, сульфонамиды, Клофибрат, мужские гормоны, кумарины, лекарства тетрациклинового ряда, Миконазол, салицилаты, другие гипогликемические средства и инсулин.

Снижают действие ПСМ кортикостероиды, барбитураты, глюкагон, слабительные, эстрогены и гестагены, никотиновая кислота, Хлорпромазин, Фенотиазин, диуретики, гормоны щитовидной железы, Изониазид, тиазиды.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/preparaty-sulfonilmocheviny.html

Лечение больных сахарным диабетом 2-го типа. Олтар (глимепирид) – препарат сульфонилмочевины III поколения

Сульфонилмочевины препараты список

Сахарный диабет 2-го типа является важной медико-социальной проблемой, что обусловлено его высокой распространённостью среди всех возрастных групп населения и риском развития тяжёлых инвалидизирующих осложнений.

Наличие микро- и/или макрососудистых осложнений отмечается у 80-100% больных ещё до установления диагноза «сахарный диабет 2-го типа». На сегодняшний день риск развития сахарного диабета 2-го типа имеют более 300 млн людей, или 8,2% взрослого населения всего мира.

Инсулиновая недостаточность – основа развития сахарного диабета 2-го типа

Относительная инсулиновая недостаточность, которая формирует основу развития сахарного диабета 2-го типа, возникает в результате снижения чувствительности периферических тканей пациента к инсулину и нарушении функционирования инсулярного аппарата β-клеток поджелудочной железы. По данным Национального реестра здоровья США (NHANES ІІІ, n=3510), более чем у 85% больных сахарным диабетом 2-го типа страдают выраженной инсулинорезистентностью, а также нарушением обмена липидов.

Инсулинорезистентность и уменьшение секреции инсулина в патогенезе сахарного диабета 2-го типа

Снижение числа и чувствительности к стимуляции инсулином специфических мембранных транспортёров глюкозы (Glut 4, Glut 2, Glut 1) лежит в основе так называемого феномена инсулинорезистентности.

По данным UKPDS (Unіted Kіngdom Prospectіve Dіabetes Study) секреция инсулина у больных снижается в среднем на 50% уже до клинического дебюта заболевания Эти изменения в первой (ранней) фазе секреции инсулина приводят к повышению концентрации проинсулина и токсичных продуктов его метаболизма.

Гипергликемия при сахарном диабете 2-го типа способствует прогрессированию дисфункции β-клеток поджелудочной железы, развивается другой феномен – феномен глюкозотоксичности. Прогрессивное течение сахарного диабета 2-го типа вызывает уменьшение запасов β-клеток в среднем на 5-6% в год, а также дальнейшее снижение чувствительности периферических тканей к глюкозе.

Критерии компенсации сахарного диабета 2-го типа

Основные критерии компенсации сахарного диабета 2-го типа заключаются в поддержании показателей гликемии на уровне: от 7 ммоль/л натощак до 10 ммоль/л после еды и уровня гликозилированного (гликированного) гемоглобина не больше 7%.

Препараты сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2-го типа

Препараты сульфонилмочевины активно используются в лечении сахарного диабета 2-го типа благодаря двум механизмам действия: усилению секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы и снижению инсулинорезистентности. По данным Института медицинской статистики около 20 млн больных получают препараты сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2-го типа.

Механизм действия препаратов сульфонилмочевины основан на их взаимодействии со специфическими белками-рецепторами АТФ-зависимых К+-каналов на поверхности β-клеток поджелудочной железы, закрытии каналов, прекращении трансмембранного потока ионов К+, деполяризации клеточной мембраны, открытия потенциал-зависимых Са2+-каналов β-клеток поджелудочной железы, увеличения поступления ионов Са2+ в клетку, что вызывает дегрануляцию инсулина и экзоцитоз.

Третье поколение препаратов сульфонилмочевины – Олтар

Третье, последнее поколение препаратов сульфонилмочевины представлено глимепиридом (Олтар). Биодоступность глимепирида после его перорального введения составляет почти 100%. Всасывание препарата не зависит от приёма пищи.

Максимальная концентрация в сыворотке крови после перорального приема Cmax: 0.3 µg/ml, tmax: 2.5 h. Период полувыведения из сыворотки крови составляет 4-8 час. Метаболизация Олтара происходит в печени, элиминация – 58% с мочой, 35% – с каловыми массами.

Отмечают линейную зависимость между дозой и максимальной концентрацией в крови, а также значением AUC. Значимой кумуляции не отмечено.

Показания к назначению – сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диеты, физических нагрузках и уменьшении массы тела).

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки во время либо до еды, повышение дозы ступенчатое, основано на гликемическом контроле. Рекомендуемая максимальная доза – 6 мг глимепирида в сутки.

Лечение пациентов с сахарным диабетом 2-го типа препаратом Олтар можно проводить как в виде монотерапии, так и в сочетании с метформином или инсулином.

Панкреатический и экстрапанкреатический эффекты Олтара

Олтар действует на оба звена патогенеза сахарного диабета 2-го типа: стимулирует секрецию инсулина и снижает инсулинорезистентность.

Панкреатический эффект терапии Олтаром связан с повышением не только второй, но и первой фазы секреции инсулина (Korytkowsky M. et al. Diabetes Care 2002;25 (9):1607-1611).

Первая (быстрая) фаза секреции, которая длится 10 минут, заключается в опорожнении везикул с уже синтезированным инсулином (при сахарном диабете 2-го типа фактически отсутствует); вторая (медленная) фаза секреции требует наличия АТФ-зависимой мобилизации гранул с инсулином, осуществляется в ответ на стабилизирующуюся гипергликемию.

В поддержании нормального гомеостаза глюкозы играют важную роль обе фазы секреции инсулина, однако большее внимание уделяется первой фазе инсулиновой секреции, поскольку она есть главной в «раннем» выделении инсулина в течение первых 30 минут после приема пищи.

Экстрапанкреатический эффект терапии Олтаром основан на том, что он:

  • вызывает повышение инсулин-стимулированного синтеза гликогена с максимальным эффектом 39,97±8,4% в терапевтической дозе 0,1 ммоль/л (Haupt et al. Diabetes Care 2002; 25(12): 2129-2132);
  • повышает уровень элиминации глюкозы, снижает продукцию глюкозы (Overcamp D. et al. Diabetes Care 2002; 25: 2065-2073);
  • способствует снижению индекса массы тела у лиц с избыточным весом, что связано с блокадой дифференциации адипоцитов путём активации PPARy рецепторов адипоцитов (Inukai K. et al. Biochem Biophys Res Commun 2005, 328: 484-490). Это делает его препаратом выбора для лечения больных сахарным диабетом 2-го типа в сочетании с ожирением;
  • стимулирует экспрессию транспортёров глюкозы – рецепторов Glut 4, Glut 1( Bahr M. et al. Endocrinology 1995, 136 (6): 2547-2553).

Олтар в коррекции системы гемостаза

Изменения в системе гемостаза, которые клинически проявляются склонностью к тромбозам, образованием микротромбов и окклюзией мелких сосудов, снижением пефузии крови в микрососудистом русле также характерны для сахарного диабета 2-го типа.

Одним из важных звеньев патогенеза микроангиопатий при сахарном диабете 2-го типа является усиление агрегации тромбоцитов.

Олтар положительно влияет на ключевые факторы процессов активации и агрегации тромбоцитов, индуцированных тромбином, снижает агрегацию тромбоцитов, что даёт представление о наличии дополнительных антиагрегационных свойств Олтара (Hoechst Marion Rоussel. М., 1998).

Олтар – современный высокоэффективный сахароснижающий препарат в лечении сахарного диабета 2-го типа

Широкое применение препаратов сульфонилмочевины связано с их высокой эффективностью, широко изученным опытом применения, хорошей биодоступностью. В отличие от других препаратов сульфонилмочевины, Олтар (глимепирид):

  • препарат сульфонилмочевины III поколения;
  • обладает сильным антигипергликемическим эффектом;
  • влияет на первую и вторую фазы секреции инсулина;
  • обладает рядом инсулин-зависимых экстрапанкреатических эффектов;
  • применяется один раз в сутки.

Применение препарата Олтар, наиболее нового препарата сульфонилмочевины, позволяет достичь в лечении сахарного диабета 2-го типа тщательного контроля показателей гликемии. Эффективность и безопасность Олтара объясняется его низкой терапевтической дозой, бережной стимуляцией β-клеток поджелудочной железы и значительным числом экстрапанкреатических эффектов.

Литература

  1. Сахарный диабет 2 типа: два патогенетических дефекта – две мишени для терапевтического воздействия. // Здоров’я України. – 2008. – № 20(1).
  2. Новые аспекты лечения сахарного диабета 2 типа. // Здоров’я України. – 2003. – № 79.
  3. NCEP-Defined Metabolic Syndrome, Diabetes & Prevalence of CHD: Research Design and Methods. // Diabetes May 2003 52:1210-1214.
  4. Маньковский Б. Н. Лечение сахарного диабета 2 типа – фармакоэкономические соображения. // Здоров’я України. – 2004. – № 108.
  5. Амарил. Hoechst Marion Rоussel. М., 1998. 107 с.
  6.  Farese R. V., Standaert M. L., Yamada K., et al. Insulin-inducedactivation of glycerol-3-phosphate acyltransferase by a chiro-inositol-containing insulin mediator is defective in adipocytes of insulin-resistant, type II diabetes, Goto-Kakizaki rats//Proc. Natl. Acad. Sci. 1994. USA, 91: 11040-11044.
  7. Schernthaner G, Grimaldi A, Di Mario U, Drzewoski J, Kempler P, Kvapil M, Novials A, Rottiers R, Rutten GE, Shaw KM. GUIDE study: double-blind comparison of once-daily gliclazide MR and glimepiride in type 2 diabetic patients. // European Journal of Clinical Investigation. – 2004. – № 3. P. 535–542.
  8. Bijlstra P., et al. Selective interaction of sulfonylurea derivatives with vascular and pancreatis K-ATP channels in man // Diabetologia. 1995. 38 (suppl. 1): A43.
  9. Draeger E. Clinical profile of glimepiride // Diab. Res. Clin. Pract. 1995. 28 (suppl.): 139-146.
  10. Muller G. The molecular mechanism of the insulinmimetic /sensitizing activity of the antidiabetic sulfonilurea drug amaryl. // Molecular Medicine. – 2000. – №6(17). – p. 907-933.
  11. Мычка В.Б., Чазова И.Е. Сердечно-сосудистые осложнения сахарного диабета типа 2.// “Consilium medicum”. – 2003. – №9, том 5.
  12. Drager E. Clinical profile of glimepiride (Rewiew) // Diabetes Research & Clinical Practice, 1995; Suppl.:S139–146.
  13. Raptis S. et al. Comparative effects of glimepiride and glibenclamide on blood glucose, C-peptide and insulin concentration in the fasting and postprandialstate in normal men // Exp. Clin. Endocrinol. Diabetes., 1999, Vol. 107. № 6. P. 350–355.
  14. Kolterman O., Gray R., Shapiro G., et al. The acute and chronic effects of sulfonylurea therapy in type 2 diabetic subjects // Diabetes. 1984. 33 (4): 346-354.
  15. Consensus Statement Updated on Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes. // Diabetes Care. 2008;31:1-11.
  16. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) group. Intensive blood glucose control with sulphonylureas or insulin compared with conventional treatment and risk of complications in patients with type 2 diabetes (UKPDS 33). Lancet 1998;352:837–53.

Источник: https://medstrana.com/articles/1205

Производные сульфонилмочевины – препараты при диабете, состав, аналоги, цена, отзывы

Сульфонилмочевины препараты список

Препараты, входящие в группу производных сульфонилмочевины, считаются одной из самых действенных медикаментов, вызывающих выраженную гипогликемию.

Классификация препаратов

Классификация препаратов: первое и второе поколение, причем первое поколение на сегодняшний день практически не используется из-за массы неприятных побочных эффектов, при этом новейшие аналоги обладают лучшим терапевтическим эффектом и низкой частотой побочных симптомов.

Схематически описанный способ действия

Состав и механизм действия

Производные сульфонилмочевины, препараты, которые активируют только здоровые клетки поджелудочной железы. Их механизм действия заключается в инициировании секреции железой инсулина.

Для этого необходимо блокировать каналы, которые не пропускают кальций в клетку и тормозят деполяризацию ее.

При поступлении кальция, клетка возбуждается и начинает выделять инсулин, который при сахарном диабете находиться в большом количестве в крови из-за пониженной сенсибилизации тканей к инсулину.

При диабете сахар попадает в кровь и в органы, но не может быть усвоен недостаточного уровня инсулина. Препараты, у которых в составе сульфонилмочевина, останавливают этот порочный патологический круг.

Таким образом, главными эффектами, оказываемыми препаратами, образованными из сульфонилмочевины, являются:

  • Стимулирование клеток поджелудочной железы;
  • Защищают инсулин от расщепляющих его ферментов и антител;
  • Стимулируют образование рецепторов для инсулина и чувствительности клеток к нему;
  • Ингибируют глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из других веществ, а так же снижает количество кетоновых тел;
  • Тормозят расщепление жиров;
  • Параллельно блокируют выделение поджелудочной глюкагона и соматостатина;
  • Снабжают организм цинком, железом.

Список препаратов 1-го поколения:

  • Карбутамид
  • Толбутамид
  • Хлорпропамид
  • Толазамид

 2-е поколение:

  • Ликвидон
  • Глибенкламид
  • Глипизид
  • Глимепирид.

Показания

Препараты данной группы назначаются для лечения только сахарного диабета 2 типа, где нарушена чувствительность клеток к инсулину. В случае диабета первого типа поджелудочная железа не может выполнять все свои функции.

Важно! Может назначаться в качестве монотерапии, либо в комбинации с препаратами других групп, но полностью противопоказано принимать разом несколько лекарств из одной группы.

Считается, что заболевание неконтролируемое, с длительным прогрессирующим течением, без реакции на терапию другими диабетическими препаратами, является показанием для назначения препаратов, описанных в этой статье.

Показания и суточная доза медикаментов второго поколения

Меры предосторожности

Особенно важно контролировать периодически не только эффективность курса, а также с осторожностью лечить диабет людям с хроническими болезнями печени и почек. Из-за недостаточности детоксикационной функции этих органов, уровень медикаментов в крови могут значительно повышаться и приводить к возникновению серьезных побочных эффектов.

Беременным женщинам стоит прекратить применения группы данных гипогликемических средств и перейти на время вынашивания и кормления ребенка на инсулин.

Пожилым людям и больным хроническими тяжелыми заболеваниями помимо диабета следует с осторожностью назначать данную группу медикаментов из-за высокого риска гипогликемии и сложности установления контролируемой дозы.

Метаболический синдром – одна из причин возникновения сахарного диабета

Аналоги

Другими гипогликемическими средствами помимо производных сульфонилмочевины — группы синтетических медикаментов , которые также влияют на секрецию инсулина.

Название группыПредставителиМеханизм
Меглитинидырепаглинид, натеглинидБлокирование калиевых каналов бета-клеток
БигуанидыметформинБлокирование глюконеогенеза, повышение чувствительности тканей к инсулину
Тиазолидиндионыпиоглитазон и росиглитазонУвеличивают чувствительность клеток к инсулину, повышение образования рецепторов к инсулину
Ингибиторы альфа-глюкозидазакарбоза, миглитолБлокируют всасывание глюкозы в кишечнике
Инкретиномиметикилираглутид, эксенатид, ликсисенатидПовышают выделение инсулина

Отзывы

«Дмитрий, 67 лет. Недавно диабет развился до очень тяжелой степени, пришлось госпитализироваться с высокими показателями сахара и проблемами с сердцем, зрением. Врач добавил к «метформину» еще и «глибенкламид». Принимаю уже более трех месяцев. Сахар упал, немного беспокоит тошнота, но не так сильно, чтобы отменять лечение. Я доволен тем, что диабет отступил».

 «Андрей, 48 лет. Болею уже более пяти лет. Долгое время даже высокие дозы «метформина» перестали удерживать сахар на нормальном уровне. Пришлось добавить «глимепирид», стало гораздо легче.

Сахар упал и держится на цифрах максимум 7-7,5, при этом нет никаких побочных симптомов.

Периодически проверяю свое состояние, сдаю анализы и консультируюсь со своим врачом, который утверждает, что мои показатели улучшаются».

«Елена, 41 год. Болею уже очень давно, перепробовала множество медикаментов за это время, но при переходе на «гликлазид» пришла стабильность. Все анализы нормализовались, и теперь стало возможно снизить дозу до минимальной и держать норму глюкозы с помощью диеты и физических упражнений».              

Цена

Множество аналогов и заменителей стоят по-разному. Цены варьируются от 60-350 рублей за упаковку. Курс лечения требует различные затраты и разнообразные дозы медикаментов. Продаются только по рецепту. Перед назначением врач-эндокринолог проводит тщательную диагностику с осмотром, лабораторными тестами для установления необходимости назначения дериватов сульфонилмочевины.

Диабет в начальных стадиях может быть купирован строгой диетой и физическими упражнениями. Если пациент не может контролировать уровень глюкозы таким образом, назначается медикаментозное лечение. Начинают с небольшой дозы, проверяется состояние пациента и эффективность лечения.

Если такая терапия все еще не купирует течение заболевания, тогда врач прибегает к серьезным медикаментам, в их категорию и входят «толбутамид» и аналогичные препараты.

 Перед назначением важно определить функциональное состояние поджелудочной железы, печени и почек. Из-за того, что начинается интенсивное стимулирование выделения инсулина, возможно нарушение функциональности бета-клеток.

К тому же важно поддерживать функцию органов, в которых протекает метаболизм медикаментов.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/1643-preparatov-proizvodnyih-sulfonilmochevinyi.html

Сульфонилмочевины | справочник Пестициды.ru

Сульфонилмочевины препараты список

На сульфонилмочевинные препараты с 80-х годов прошлого столетия обращено пристальное внимание. Учеными всех стран были проведены и проводятся сейчас активные исследования, направленные на увеличение сферы применения этих веществ, улучшение препаративных форм.[3]

Физико-химические свойства

Структура молекулы замещенной сульфонилмочевины включает три части: арильное ядро, гетероциклическое ядро и сульфонилмочевинный мостик, связывающий первые две части.

Среди фенилсульфонилмочевин, где гетероцикл представлен пиримидиновым или симм-триазиновым кольцом, наиболее активны соединения, содержащие метокси-(-ОСН3), метил -(-СН3) и хлор -(-Сl) группы в качестве заместителей.

Производные сульфонилмочевины являются слабыми кислотами: у хлорсульфурона, триасульфурона, хлоримурон-этила кислые свойства выражены сильнее (рКа = 3,6 – 4,6), по сравнению с метилтио- и метоксисульфонилмочевинами (трибенурон-метил, метсульфурон-метил и пр.).

Некоторые из замещенных сульфонилмочевин имеют повышенную летучесть – Рv. Поэтому гербициды, в рецептурной форме которых содержится амидосульфурон (Рv = 2,2х10-2 мПа), пиразосульфурон-этил (Рv = 1,5х10-2 мПа), римсульфурон (Рv = 1,5х10-2 мПа) или трифлусульфурон-метил (Рv = 1,0х10-2 мПа), следует сразу после внесения заделывать в почву.[6]

Механизм действия

. Сульфонилмочевины относятся к селективным наземным гербицидам гормонального типа, подавляют образование аминокислот изолейцина и валина, нарушая митоз и получение веществ, которые необходимы для биосинтеза ДНК. Это тормозит деление клеток и подавляет рост сорняков.

Они быстро и легко проникают через листья, а также частично через корни растений. Если рабочий раствор высох на листьях, то при последующем выпадении осадков действующие вещества не вымываются. Сорняки погибают спустя 2-3 недели после опрыскивания.

[1]

Все гербициды из группы сульфонилмочевин активно поглощаются корнями и листьями растений, при этом некоторые из них отличаются замедленной скоростью детоксикации в почве и, следовательно, заметным уровнем остаточной фитотоксичности.

Оптимальное уничтожение широколистных сорняков достигается при обработке их в фазу проростков (высота растений не более 10 см).

Гербициды на основе хлорсульфурона, метсульфурон-метила, триасульфурона, амидосульфурона обеспечивают уничтожение отрастающих сорняков на протяжении всего сезона вегетации, поэтому их рекомендуется применять при допосевной, довсходовой, послевсходовой обработках. Гербициды, включающие в себя в качестве активного начала трибенурон-метил, тифенсульфурон-метил, пиразосульфурон-метил, обладают кратковременным остаточным действием – их рекомендовано использовать только для послевсходовой обработки.[6]

Симптомы повреждения

. Чувствительные растения останавливаются в росте уже через несколько часов после опрыскивания, полная гибель наступает через 1-2 недели. При этом наблюдается хлороз, иногда возникает темно-зеленая, оранжевая, красная или пурпурная окраска листьев. Позже заметны некрозы, верхушечная почка отмирает, и растение погибает.[8]

Подавляемые сорные виды

. Виды горца, крестовник обыкновенный, торица полевая, виды горчицы, звездчатка средняя, щирица запрокинутая, амброзия полыннолистная, пастушья сумка, пикульник обыкновенный, марь белая, незабудка полевая, ромашка непахучая, клубнекамыш компактный, ярутка полевая, монохория Корсакова, частуха восточная и пр.[6]

Резистентность

. При непрерывном применении препаратов группы сульфонилмочевин устойчивость развивается за 3-5 вегетационных сезонов.[4]

  • Группа HRAC – B;
  • Группа WSSA – 2.

    [7]

Высокая гербицидная активность замещенных сульфонилмочевин и выраженная селективность позволяют применять эти препараты для прополки посевов зерновых культур (ячмень, пшеница), а также риса, кукурузы, рапса, сахарной свеклы и сои.

Сульфонилмочевинные препараты используют против большинства многолетних широколистных сорняков, укоренившихся в дернине (луга, пастбища, газоны), и для сплошного уничтожения растительности на невозделываемых землях: дорожные насыпи, аэродромы и пр.[6]

Анализ технической и хозяйственной эффективности сульфонилмочевинных препаратов в полевых условиях показал, что зерновые культуры обладают высокой устойчивостью к описываемым гербицидам в период от фазы двух листьев до выхода в трубку, наибольший эффект достигается при опрыскивании молодых активно растущих сорняков.[6]

Сульфонилмочевины эффективны независимо от погодных условий. Обработку ими можно проводить уже при 5°С, что обуславливает больший выбор срока применения.[1]

Баковые смеси

. С одной стороны, сульфонилмочевинные препараты высокоактивны и избирательны, с другой имеются факты последействия остатков этих гербицидов на культурные и сорные растения в полевых условиях.

Поэтому в качестве рекомендации по снижению риска угнетения чувствительных к гербициду сельскохозяйственных культур предлагают использовать смесевые комбинации промышленного производства или баковые смеси с добавлением уже известных препаратов: например, введение хлорсульфурона или триасульфурона в виде небольших добавок к другим гербицидам (дикамба, 2,4-Д и пр.). Преимущество таких комбинаций очевидно:

  • смесь сохраняет высокую гербицидную активность препарата и увеличивает спектр уничтожения различных видов сорняков;
  • применение исходных доз каждого компонента в смеси может быть в 2-3 раза меньше, чем в индивидуальной препаративной форме, что снижает экологическую нагрузку на окружающую среду;
  • смесевые комбинации увеличивают ассортимент гербицидов, в итоге возрастает вероятность альтернативных вариантов химической защиты растений с помощью гербицидов;
  • появляется возможность уменьшения риска возникновения «резистентной сорной растительности» из-за различных механизмов воздействия на один и тот же вид.[6]

В почве

. Установлено, что известкование кислых почв увеличивало персистентность сульфонилмочевин, в частности хлорсульфурона и метсульфурон-метила, в 2-3 раза.

Поэтому использование этих гербицидов на кислых почвах экологически безопаснее, чем на нейтральных и, особенно, щелочных. На почвах с рН > 7 не рекомендуется применение сульфонилмочевины по причине снижения сорбции и повышения мобильности их остатков.

Основной процесс первичной деградации сульфонилмочевин – химический гидролиз, более эффективно протекает в кислой среде и состоит в расщеплении сульфонилмочевинного мостика с образованием соответствующих сульфонамида и гетероциклического амина.

В почвах с рН > 7 химическая деградация сульфонилмочевин сильно затруднена.[6]

На щелочных и нейтральных почвах последействие препаратов проявляется очень ярко.[3]

В основном период полураспада сульфонилмочевинных препаратов в почве составляет 30-40 дней, еще дольше сохраняются остаточные количества. На тяжелых почвах в сухих условиях они могут обнаруживаться в течение четырех лет.[3] Но трибенурон-метил за 10 дней полностью разрушается. В растениях его неопасные остаточные количества обнаруживаются около двух недель.[3]

Полезные виды и энтомофаги

. Препараты малотоксичны для пчел и других насекомых.[1]

Теплокровные

. Производные сульфонилмочевины для теплокровных малотоксичны. Некоторые из них летучи и могут представлять ингаляционную опасность.

[3] При испытаниях на теплокровных животных трибенурон-метила был обнаружен эмбриотоксический эффект.[3] Кожно-резорбтивной токсичностью не обладают, слизистые оболочки не раздражают.

Не установлено хронического действия на животных. Малоопасны для рыб, птиц и других животных.[3]

Классы опасности

. Препараты на основе сульфонилмочевин относятся ко 2 и 3 классам опасности для человека и 3 классу опасности для пчел.[2]

Гербициды класса сульфонилмочевин разработаны в конце 1970-х годов фирмой «Дюпон» (США).[8] Впервые же о препаратах этой группы было доложено на IV Международном конгрессе по защите растений в 1978 году. С тех пор были запатентованы сотни соединений.[3]

В период 1970-1990 гг. как в мире, так и в нашей стране довольно широко применяли гербициды из группы производных мочевин, такие как диурон, метоксурон, монолинурон, метабромурон, линурон, фторметурон, хлорбромурон и др.

Однако в ежегоднике Государственного каталога пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, эти гербициды уже не значатся с 1997 г.

Некоторые из них, тем не менее, все еще используются в ряде научных исследований как модельные соединения (диурон, линурон, монолинурон). Например, диурон до сих пор применяется при исследовании процесса переноса электронов у фотосинтезирующих организмов.

Кроме того, в связи с высокой устойчивостью этих гербицидов в окружающей среде, до сих пор актуально исследование процессов их превращения в почве и сопредельных средах.

В качестве гербицидов на смену производным мочевины пришли производные сульфонилмочевины. В мировом земледелии в 1982 г.

впервые в продажу поступил гербицид хлорсульфурон (торговое название глин), а затем и другие гербициды на основе сульфонилмочевины.

Это весьма перспективный класс химических соединений, к которому принадлежат гербициды нового поколения, проявляющие гербицидную активность при нормах расхода на 1-2 порядка ниже по сравнению с традиционно применяемыми препаратами.[5]

Составитель: Галлямова О.В.

Страница внесена: 06.05.14 17:25

Источник: http://www.pesticidy.ru/group_substances/sulfonylurea

РецептЛечения
Добавить комментарий