Трипсин расщепляет

«Трипсин»: инструкция по применению. «Трипсин»: отзывы

Трипсин расщепляет

За последние несколько лет огромной популярностью пользуются протеолитические ферменты для энзимотерапии, такие как средства «Химотрипсин» и «Трипсин».

Инструкция по применению сообщает, что данные препараты назначаются при офтальмологических патологиях. Впервые эти ферменты выделил американский биохимик и профессор Джон Хауард у экспериментальных животных.

Они вырабатываются поджелудочной железой крупного рогатого скота и млекопитающих. Активизируются под влиянием энтерокиназы и трипсина.

Путем многократных исследований ученые пришли к выводу, что протеолитические ферменты могут эффективно применяться в офтальмологии (как антибактериальное, противовоспалительное и противоотечное средство) для лечения экстракции катаракты, увеитов, посттравматических нарушений век, тромбоза центральной вены сетчатки глаза, подвывиха хрусталика, иридоциклитов и гнойных процессов слезных каналов.

Следует отметить, что передозировка при различном способе использования не выявлялась. Но несмотря на достаточно широкий диапазон применения, выпуск данных лекарственных медикаментов был приостановлен при развале СССР. Сейчас производство вновь налажено в Украине Киевской компанией, которая изготавливает бактериальные средства под маркой «Биофарма».

Как выпускаются?

Препараты «Трипсин» и «Химотрипсин» на сегодняшний день производят в виде лиофилизированного кристаллического порошка белого цвета, не имеющего никакого запаха. Он легко растворяется в физиологическом растворе и обычной воде. В офтальмологических клиниках медикаменты применяются для подконъюнктивальных, внутримышечных и внутривенных инъекций.

Также их используют в виде ингаляций, припудриваний и ванночек. Широко применяется и электрофорез для лечения большинства заболеваний. Такой метод введения дает эффективные результаты при небольших дозировках, в отличие от остальных способов применения. Научно доказано, что активность ферментов даже под воздействием тока не снижается.

Данная методика позволяет успешно лечить кровоизлияние в глазных яблоках, а также дегенеративно-дистрофические, адгезивные и воспалительные процессы. Препарат «Трипсин», инструкция по применению которого рекомендует его в терапевтических целях при ретинальных геморрагиях, используется также при хориоретинитах, дегенерации сетчатки, эндофтальмитах и атрофических процессах зрительного нерва.

Какую функцию в человеческом организме осуществляет трипсин?

Фермент участвует в расщеплении пептидов и гидролиза белков на более простые элементы. Продуцирует кристаллическое вещество наша поджелудочная система в форме трипсиногена (неактивное состояние фермента).

После его попадания в двенадцатиперстную кишку трипсин активизируется под воздействием фермента энтеропептидаза и желчи. О патологических нарушениях работы железы свидетельствует отсутствие в фекалиях этого вещества.

Трипсин в кале также может не выявляться при фиброзе поджелудочной.

Редко обнаруживается у пациентов при злокачественных образованиях и вирусных инфекциях. Активность в сыворотке обычно снижена у людей, страдающих раком железы, хроническим панкреатитом, муковисцидозом и сахарным диабетом. При подозрении на данные патологии прописывается препарат «Трипсин» (кристаллический).

Фармакология медикамента

Является противовоспалительным средством, помогает разжижать вязкую мокроту. Расщепляет фибринозные новообразования и омертвевшую ткань. Доказано, что лекарство не оказывает губительного влияния на гемостаз.

При каких заболеваниях назначается средство «Трипсин»?

Инструкция по применению четко указывает на то, что данное лекарство избавляет от болезней дыхательной системы: бронхита, пневмонии, трахеита, эмпиемы плевры, послеоперационного ателектаза легких и экссудативного плеврита. Кроме этого, медикамент назначается врачами для лечения пародонтоза, остеомиелита, тромбофлебита, иридоциклита, гайморита и отита. Помогает препарат при травмах, пролежнях, ожогах и гнойных ранах.

Способ применения

Раствор кристаллического трипсина применяется несколькими способами.

В виде электрофореза, аэрозольно, внутривенно и интраплеврально. Длительность терапии обычно составляет от 6 до 15 инъекций. Перед применением (для взрослых) 0,005 г вещества растворяют в стерильном растворе натрия хлорида (0,9%) либо прокаине.

При ранах и ожогах делают компрессы местно (в виде раствора трипсина или присыпки). Перед наложением повязки 50 мг вещества разводят в 5 мл натрия хлорида или стерильной воде.

Рану обрабатывают, а затем накладывают компресс на двое суток. Периодически повязку увлажняют антисептиком, так как сухая марля не даст должного эффекта.

Если по истечении 24 суток ранка не затянулась, то процедура повторяется.

В виде капель: делают лекарство из 0,2-0,25% раствора.

В виде ингаляций: препарат вводится при помощи бронхоскопа либо медицинского ингалятора. После процедуры ротовую полость прополаскивают, а носовые ходы промывают стерильной водой.

Побочные действия

В редких случаях возможны аллергические реакции. При ингаляционном способе введения может наблюдаться охриплость ых связок, раздражение и покраснение слизистой дыхательных путей. При внутривенном введении у больных выявляется гиперемия на месте укола, небольшая краснота и болезненность.

Противопоказания

Запрещено вводить в кровоточащую поверхность препарат «Трипсин». Инструкция по применению предупреждает, что нельзя наносить компрессы на изъявленную область злокачественных образований.

Противопоказано средство при дистрофии и циррозе печени, панкреатите, геморрагическом диатезе и инфекционном гепатите. Также не применяется при бронхиальной астме, эмфиземе легких и при острых формах туберкулеза.

Людям с гиперчувствительностью лучше заменить другим лекарством.

Условия хранения

Продается только по рецепту. Перед покупкой обязательно посмотрите срок его годности (не боле трех лет). Хранить медикамент лучше в холодильнике – в дверце, либо в сухом прохладном и защищенном от солнечных лучей месте при температуре не выше +10 оС. Ценовая политика колеблется в пределах 400 рублей за десять ампул.

Лекарства аналогичного действия

К таковым относятся препараты «Пакс-трипсин», «Терридеказа», «Рибонуклеаза», «Аспераза», «Лизоамидаза», «Дальцекс» и «Профезим». Только в ампулах выпускается медикамент «Трипсин». Мазь на основе этого вещества называется «Ируксон».

В медицинской практике протеолитические ферменты «Трипсин» и «Химотрипсин» зарекомендовали себя как высокоэффективные средства в борьбе со многими патологиями. Их широко применяет большинство офтальмологических учреждений для лечения небольших кровоизлияний, шварт и спаек, так как подобные процессы при неправильной терапии могут привести к тяжелым патологиям (до потери зрения).

На сегодняшний день применение ферментов в сочетании с современными антибактериальными, антигистаминными, антиглаукомными и гормональными препаратами в разы повышает эффективность лечения глазных заболеваний.

Описание и инструкция представлены в ознакомительных целях, самостоятельно назначать медикамент опасно для здоровья. Рекомендуем обратиться к терапевту для точного диагностирования болезни.

Также он выяснит, нет ли у вас аллергии на данный медикамент.

Мнения пациентов

Большинство людей, на себе испробовавшие данное лекарство, с восторгом говорят о нем. Некоторым оно дало возможность быстрее выздороветь и встать на ноги. Отлично помогает справиться с заболеваниями суставов: убирает болезненность, снимает воспаление и восстанавливает двигательную функцию. Многие пациенты очень лечением с применением медикамента «Трипсин».

Отзывы в положительном ключе о данном препарате часто многочисленны. Незаменимо средство при сильных порезах и травмах. После наложения компресса уменьшаются отек, покраснение и быстрее происходит регенерация ткани. Никто из пациентов не выразил недовольства.

Сами медики и специалисты хвалят средство и считают его универсальным и высокоэффективным. При помощи него можно добиться потрясающего терапевтического результата. Многим больным с заболеваниями дыхательной системы помогли именно ингаляции раствора «Трипсин». За пару суток исчезает выраженная симптоматика, человек ощущает прилив сил.

Пациенты, принимающие данное лекарство, остались довольны, так же как и медицинские работники, назначающие его для лечения. Протеолитические ферменты показывают эффективные результаты во многих областях. Берегите свое здоровье и своевременно проходите курс терапии.

Источник: https://FB.ru/article/136191/tripsin-instruktsiya-po-primeneniyu-tripsin-otzyivyi

ТРИПСИН

Трипсин расщепляет
Описание

Трипсин – протеолитический фермент.

Расщепляет некротизированные ткани и фиброзные образования, способствует отторжению некротизированных тканей, разжижает гной и облегчает его эвакуацию, улучшает процесс регенерации ран.

Применяется при гнойных ранах, пролежнях, ожогах, отморожениях, трофических язвах, эмпиеме плевры, абсцессах, флегмонах, остеомиелите, гайморите, гнойном бронхите, бронхоэктазах.

Фармакологическое действие

Трипсин – эндогенный протеолитический пищеварительный фермент, класса гидролаз, вырабатываемый в виде неактивного трипсиногена поджелудочной железой человека и животных. Трипсин расщепляет пептиды и белки в кишечнике. Обладает также эстеразной (гидролиз сложных эфиров) активностью. Оптимум действия – при pH 7-9.

Трипсин способен превращать в активные ферменты все проферменты поджелудочной железы (трипсиноген, химотрипсиноген, прокарбоксипептидазу), а также фосфолипазу и в связи с этим занимает ключевое положение в системе пищеварительных ферментов. Трипсин – дерматотропное средство.

При местном применении оказывает противовоспалительное, противоожоговое, регенерирующее и некролитическое действие. Расщепляет некротизированные ткани и фиброзные образования, способствует отторжению некротизированных тканей, разжижает гной и облегчает его эвакуацию, улучшает процесс регенерации ран.

Не вызывает изменений в системе гемостаза. По отношению к здоровым тканям не активен и безопасен, в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических).

Салфетки из медицинской марли с химически присоединенным к ней трипсином при наложении на гнойно-некротическую рану, расщепляет, переводит в растворимое состояние некротизированные (омертвевшие, нежизнеспособные) ткани.

Растворенные таким образом гнойно-некротические массы и густые вязкие экссудаты сквозь препарат впитываются в дренирующие слои повязки.

Показания

  • гнойно-некротические раны с большим количеством раневого отделяемого в стадии гидратации;
  • профилактика и лечение пролежней различной локализации;
  • ожоговые поражения различной этиологии и степени;
  • отморожения;
  • нарушения трофики, сопровождающиеся наличием трофических язв;
  • гнойные осложнения при хирургических вмешательствах;
  • наличие глубоких гнойных полостей и затеков;
  • эмпиема плевры, экссудативный плеврит;
  • гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей – абсцессы, флегмоны;
  • огнестрельные, колотые раны;
  • тромбофлебит;
  • пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы);
  • остеомиелит, гайморит, отит, ирит, иридоциклит;
  • хронический гнойный бронхит, бронхоэктазы.

Режим дозирования

В/м: взрослым – по 0.005-0.01 г 1-2 раза в день; детям – по 0.0025 г 1 раз в день. Для инъекций разводят, непосредственно перед применением, 0.005 г трипсина кристаллического в 1-2 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 0.5-2% раствора прокаина. Курс лечения – 6-15 инъекций.

Применяют также электрофорез с трипсином: на одну процедуру 10 мг трипсина (растворить в 15-20 мл дистиллированной воды), вводят с отрицательного полюса. Ингаляционно: по 0.005-0.01 г в 2-3 мл 0.9% раствора натрия хлорида через ингалятор или через бронхоскоп. После ингаляции полощут рот теплой водой и промывают нос.

Глазные капли: 0.2-0.25% раствор, который готовят непосредственно перед применением. Интраплеврально: по 50-150 мг в 5-30 мл фосфатного буферного раствора, после введения желательно частое изменение положения тела; на 2 день после инстилляции выпускают, как правило, разжиженный экссудат.

Местно: в виде присыпки или раствора трипсина аморфного, на сухие или некротизированные раны накладывают компрессы (раствор готовят непосредственно перед применением: 50 мг трипсина растворяют в 5 мл стерильной воды или 0.9% раствора натрия хлорида, при лечении гнойных ран – в 5 мл фосфатного буферного раствора).

Перед наложением на поверхность раны салфетки, пропитанной трипсином, ее рекомендуется смочить физиологическим раствором, раствором антисептика или кипяченой водой. Поверх салфетки наложить впитывающий слой из ваты и зафиксировать марлевым бинтом. Время экспозиции – от 24 до 72 часов.

Поддерживать во влажном состоянии, смачивая через бинт. На курс лечения пролежня требуется от 1 до 3 салфеток.

Побочное действиеАллергические реакции. При в/м введении: болезненность, гиперемия на месте инъекции.

При ингаляционном введении: раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость.

ПротивопоказанияГиперчувствительность к трипсину.

Для системного применения:
Декомпенсация сердечной деятельности, дистрофия печени, цирроз печени, панкреатит, инфекционный гепатит, геморрагический диатез.

Для ингаляционного применения: Не применяют при эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, бронхиальной астме, декомпенсированных формах туберкулеза легких.

Для местного применения:
Не следует наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

Нельзя вводить в кровоточащие полости и в/в.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 4-8 °C Срок годности указан на упаковке.


Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Источник: http://www.allapt.ru/med/23/4187/

Трипсин – это… Что такое Трипсин?

Трипсин расщепляет
протеолитический фермент, один из основных ферментов пищеварения; катализирует гидролитическое расщепление белков и пептидов. Относится к пептид-гидролазам. Вырабатывается экзокринными клетками поджелудочной железы в виде неактивного предшественника трипсиногена, который секретируется в двенадцатиперстную кишку и превращается в Т.

под влиянием фермента энтерокиназы, а также самого трипсина. Определение активности Т. наряду с активностью некоторых других ферментов в дуоденальном содержимом используют для оценки функционального состояния поджелудочной железы (Поджелудочная железа) и для дифференциальной диагностики панкреатита.

Применение трипсина в качестве лекарственного средства основано на его способности разрушать некротизированные ткани, разжижать мокроту и другие вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови, а также на его противовоспалительном и противоотечном действии и способности снижать резистентность гноеродной микрофлоры к действию антибиотиков.

При патологическом снижении внешнесекреторной функции поджелудочной железы Т. в составе панкреатина и ряда других ферментных препаратов используют для заместительной терапии. Ключевое положение Т.

в системе пищеварительных ферментов желудочно-кишечного тракта объясняется тем, что он не только участвует в расщеплении пищевых белков, но и активизирует все образуемые в поджелудочной железе проферменты. При попадании в кровяное русло и при недостаточности соответствующих ингибиторов Т.

может активизировать фактор Хагемана, плазминоген, прекалликреин и «запускать» таким образом каскад реакций свертывающей, фибринолитической и калликреин-кининовой систем (см. Свертывающая система крови (Свёртывающая система крови)). Трипсин обнаружен у всех позвоночных животных; у многих беспозвоночных, растений и микроорганизмов найден фермент, аналогичный трипсину.

Молекулярная масса трипсина составляет около 24 000; его молекула содержит одну полипептидную цепь, состоящую из 223 аминокислотных остатков (см. Белки). Оптимум действия Т. находится при рН 7,5—8,0. Фермент стабилен в кислой среде; при нейтральных и слабощелочных значениях рН он легко подвергается аутолизу (самоперевариванию). Ионы Са12+ стабилизируют Т.

, а также способствуют активации трипсиногена. Активность Т. угнетается большим числом синтетических и природных ингибиторов. В различных тканях и секретах животных, у растений и микроорганизмов присутствуют белковые ингибиторы трипсина, которые предохраняют ткани от разрушения. В поджелудочной железе содержатся два ингибитора Т.

, один из которых секретируется в двенадцатиперстную кишку вместе с трипсиногеном и предохраняет его от преждевременной активации. При остром и хроническом Панкреатите в результате задержки выделения секрета происходит преждевременная активация ферментов сока поджелудочной железы, и в первую очередь трипсина, который затем активирует другие проферменты.

Это приводит к аутолизу паренхимы железы. Для определения активности Т. используют контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфира N-бензоил-L-аргинина или P-нитроанилида N-бензоил-L-аргинина, а также метод Кунитца, основанный на расщеплении казеина под действием Т. с последующим определением тирозина в безбелковом фильтрате.

Лекарственные препараты Т. получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Они могут содержать до 50% неактивных примесей. Препараты Т. высокой чистоты получают с помощью хроматографической очистки.

В качестве лекарственного средства применяют трипсин кристаллический, используемый при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, бронхоэктазах, послеоперационном ателектазе легких и др. Препарат вводят ингаляционно, внутримышечно, по показаниям — внутриплеврально. Внутримышечно Т. вводят при комплексном лечении тромбофлебита, пародонтита, остеомиелита, гайморита, отита и других воспалительных заболеваний. При иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеке окологлазных тканей травматический природы Т. назначают внутримышечно и в виде глазных капель и ванночек. При ожогах, пролежнях, гнойных ранах Т. применяют местно, как и Химотрипсин. Трипсин кристаллический имеет вид белого или кремового порошка или пористой массы (после лиофилизации), без запаха, легко растворим в воде или изотоническом растворе натрия хлорида: рН 0,2% раствора Т. в воде 3,0—5,5. Внутримышечно препарат вводят взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день, детям — по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день, непосредственно перед инъекцией растворяя препарат в 1—2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. При электрофоретическом введении трипсина 10 мг препарата растворяют в 15—20 мл дистиллированной воды; препарат вводят с отрицательного полюса. Для ингаляции растворяют 5—10 мг препарата в 2—3 мг изотонического раствора натрия хлорида и применяют для вдыхания в виде аэрозоля или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд. Интраплеврально 1 раз в сутки вводят 10—20 мг трипсина, растворенного в 20—50 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для ванночек используют 0,2% раствор, а в качестве глазных капель — 0,25—1% растворы препарата. При применении Т. иногда могут отмечаться болезненность и гиперемия в месте введения, аллергические реакции, повышение температуры тела, тахикардия, раздражение слизистых оболочек, осиплость голоса. Противопоказания к назначению Т.: декомпенсация сердечной деятельности, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированные формы туберкулеза легких, дистрофия и цирроз печени, вирусный гепатит, поражения почек, панкреатит, геморрагический диатез. Трипсин нельзя вводить в очаги воспаления и кровоточащие полости, наносить на изъязвленную поверхность злокачественных опухолей.

Формы выпуска: ампулы или герметически укупоренные флаконы, содержащие по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг). Хранение в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10°.

Библиогр.: Мосолов В.В. Протеолитические ферменты, М.,1971; Стручков В.И. и др. Протеолитические ферменты в гнойной хирургии, М., 1970.

протеолитический фермент класса гидролаз (КФ 3.4.21.4), катализирующий гидролитическое расщепление белкой, пептидов, амидов и сложных эфиров по связям, в образовании которых принимают участие карбоксильные группы L-аргинина и L-лизина; образуется в просвете кишечника из трипсиногена и участвует в переваривании пищи.

Источник: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/31599/%D0%A2%D1%80%D0%B8%D0%BF%D1%81%D0%B8%D0%BD

Ингибиторы трипсина

Трипсин расщепляет

→ Энзимология

Среди различных групп протеолитических (белокгидролизующих) ферментов в клинике и, в частности, в отоларингологии наиболее широко апробированы протеиназы поджелудочной железы — трипсин и химотрипсин.

Трипсин синтезируется ацинозными клетками поджелудочной железы в виде неактивного предшественника трипсиногена, который поступает в двенадцатиперстную кишку и активируется энтерокиназой кишечного сока. Это было установлено Н.

П. Шеповальниковым в лаборатории И. П. Павлова. Активация трипсиногена достигается гидролизом единственной пептидной связи около N-конца полипептидной цепи с освобождением гексапептида и образованием активной формы фермента.

Молекула трипсина состоит из одной полипептидной цепи с молекулярной массой 23800. Последовательность аминокислотных остатков в молекуле этого фермента расшифрована полностью. Фермент имеет щелочные свойства: его изоэлектрическая точка находится при рН 10,1. Трипсин, как и химотрипсин, гидролизует пептидные связи, находящиеся внутри молекулы различных белков.

Поэтому их называют эндопептидазами, в отличие от экзопептидаз, которые отщепляют концевые аминокислотные остатки в молекулах белков и пептидов. Большинство изолированных природных белков слабо переваривается протеиназами поджелудочной железы, однако их гидролиз резко усиливается после денатурации.

В то же время некоторые нативные белки (например, фибриноген) очень быстро расщепляются трипсином.

Трипсин катализирует гидролиз преимущественно пептидных связей в молекулах белков, в которых карбоксильная группа образована основными аминокислотами с положительно заряженной боковой цепью—аргинином или лизином. При определенных условиях можно установить его действие и на иные связи.

Наряду с белками трипсин расщепляет и низкомолекулярные субстраты — сложные эфиры и амиды, т. е. обладает эстеразной и амидазной активностью. Скорость гидролиза сложных эфиров значительно выше, чем соответствующих амидов.

Для определения активности трипсина чаще всего используют такие белковые субстраты, как гемоглобин и казеин, а из синтетических — N-замещенные эфиры аргинина и лизина: БАЭЭ, N-тозил-Z-аргининметиловый эфир (ТАМЭ), БАПНА.

Трипсин в определенных концентрациях ускоряет свертывание крови, катализируя реакцию превращения протромбина в тромбин.

Важным свойством, представляющим интерес не только в теоретическом, но и в практическом плане, является способность трипсина подвергаться при физиологическом значении рН самоперевариванию (аутолиз). При этом трипсин расщепляется на ряд фрагментов с потерей ферментативной активности.

Аутолитическая инактивация наблюдается уже при рН свыше 5; она особенно сильно выражена при рН 7-9. Например, при рН 7,5 и температуре 36°С трипсин в концентрации 1 мг/мл, обычно применяемой в клинике, теряет за 2 ч около 85% своей исходной активности.

Добавление к раствору трипсина (1 мг/мл) ионов кальция до концентрации 0,004М в значительной степени предохраняет фермент от инактивации.

Для медицинских целей трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Метод основан па предварительном выделении из кислого экстракта железы (рН 3) профермента — трипсиногена с помощью фракционного высаливания.

В кислой среде трипсиноген стабилен, легко растворим и спонтанно не активируется, что является необходимым условием для получения в последующем активной формы фермента. Трипсиноген кристаллизуется при рН 8 на холоде при 50% насыщении сернокислым магнием.

Обычно в этих условиях при длительном выдерживании смеси трипсин кристаллизуется. После удаления солей диализом растворы трипсина стерилизуют, фильтруя через фильтры Зейтца, разливают во флаконы и высушивают методом лиофилизации. Обычно из 10 кг поджелудочной железы получают 5—6 г кристаллического трипсина.

Для парентерального введения применяют только кристаллический трипсин, для местного — аморфный трипсин и химопсин (смесь трипсина и химотрипсина). Форма выпуска кристаллического трипсина — герметически закрытые флаконы по 0,01 г кристаллического белка-фермента. Химопсин расфасовывается во флаконы по 0,025, 0,05 и 0,1 г.

Эти препараты легко растворимы в воде и физиологическом растворе. Флаконы с ферментом хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Срок годности препарата указывается на флаконе.

Альфа-химотрипсин синтезируется поджелудочной железой в виде неактивного предшественника — химотрипсиногена. Сейчас установлено, что ацинозные клетки железы продуцируют два химотрипсиногена — А и Б, которые различаются между собой физико-химическими свойствами: первый из них имеет катионные свойства, второй — анионные.

Проферменты активируются в двенадцатиперстной кишке под действием трипсина. Наиболее изучена активация химотрипсиногена А, которая происходит под влиянием небольших доз трипсина (10 000 весовых частей профермента и 1 часть трипсина).

В результате активации образуется несколько активных форм химотрипсина — альфа, бета, гамма, которые отличаются друг от друга по форме кристаллов и растворимости.

Для медицинских целей используют альфа-химотрипсин — белок с молекулярной массой 25000 и ИЭТ при рН 8,1-8,3. Максимальная зона устойчивости наблюдается при рН 3.

Альфа-химотрипсин состоит из трех полипептидных цепей, которые в третичной структуре стабилизированы водородными связями.

В настоящее время с помощью рентгеноструктурного анализа полностью расшифрованы третичная структура альфа-химотрипсина и строение его активного центра.

Химотрипсин гидролизует пептидные связи, карбонильная группа которых принадлежит остаткам ароматических аминокислот — фенилаланина, триптофана или тирозина. Однако он способен расщеплять в белках и другие связи.

Аналогично трипсину химотрипсин обладает эстеразной и амидазной активностями, и сложные эфиры гидролизуются им значительно быстрее, чем амиды.

В то же время химотрипсин в отличие от трипсина обладает способностью свертывать молоко, а также расщеплять де-вятичленный полипептид — брадикинин с потерей его биологической активности. Химотрипсин в слабощелочной среде подвергается автолизу, хотя и в меньшей степени, чем трипсин.

Скорость автолиза химотрипсина резко возрастает с повышением температуры: при 30° С она в 30 раз выше, чем при 5°С. Исследование скорости автолиза при разных значениях рН (7-11) показало, что максимальная инактивация фермента наблюдается при рН 9,1-9,2. Хлористый калий оказывает стабилизирующее действие.

Медицинские препараты альфа-химотрипсина выделяют из поджелудочной железы быка.

Вначале из кислого экстракта железы получают кристаллический химотрипсиноген, который 5 раз перекристаллизовывают, а затем активируют трипсином.

Полученный фермент после стерилизации расфасовывают во флаконы по 0,01 г, лиофилизируют. Препарат хранится при температуре не выше 10°С. Как и трипсин, в сухом виде фермент устойчив.

В клинической отоларингологии протеиназы завоевали наибольшее признание. Предпосылкой к этому явились данные о том, что протеолитические ферменты поджелудочной железы обладают рядом лечебных свойств, проявляющихся при местном и парентеральном введении.

При локальном применении (аппликации, инстилляции, аэрозольные ингаляции, введение в полости, электрофорез) протеиназы проявляют высокую литическую активность в отношении нежизнеспособных тканей, сгустков крови.

Характерным их свойством является способность избирательно расщеплять денатурированные белки некротических масс, практически не действуя на живые ткани, т. е. при помощи энзиматического лизиса из организма преимущественно удаляются белки омертвевших тканей.

Такое избирательное действие ферментов объясняется наличием в неповрежденных тканях специфических ингибиторов, которые блокируют активность энзимов.

Малая чувствительность природных (нативных) белков к действию протеиназ также связана с пространственными препятствиями, с недоступностью пептидных связей для активного центра фермента. При денатурации развертывается белковая молекула, в результате чего «обнажаются» пептидные связи, которые становятся более доступными для гидролиза ферментами.

Наряду с некролитическим действием протеиназы обладают муколитическим эффектом, т. е. способностью расщеплять различные экссудаты и гнойные массы. Разжижая гнойные экссудаты, ферменты понижают их вязкость, что приводит к улучшению дренажной функции в области очага воспаления и созданию условий для ускорения регенерации ткани.

Муколитическое свойство ферментов широко используется клиницистами при заболеваниях, ведущим симптомом которых является наличие вязкого трудноотделяемого экссудата. Благодаря активному расщеплению и удалению некротических масс белков экссудата создаются неблагоприятные условия для микроорганизмов, а также улучшается контакт антибактериальных препаратов с микробной клеткой.

В гнойном экссудате эффект антибиотиков ослаблен или вовсе отсутствует.

Большинство ученых полагают, что протеиназы могут оказывать косвенное влияние на микрофлору, механизм которого полностью не расшифрован. Ученые показали уменьшение количества туберкулезных палочек и неспецифической микрофлоры при интракавернозном введении трипсина, что объясняется устранением благоприятной среды для размножения микроорганизмов.

Протеиназы разрушают ряд вирусов и бактериальных токсинов. Культура вируса Herpes simplex после обработки 0,5% раствором трипсина в течение 10 минут инактивируется и теряет способность адсорбироваться на оболочках живых клеток. Трипсин также снижает инфекционность и антигенные свойства вируса ящура.

Установили, что под влиянием трипсина стафилококковый токсин почти полностью теряет антигенные свойства.

Важное лечебное свойство ферментов протеолиза заключается в способности повышать эффективность антибактериальных препаратов.

Согласно данным исследований, сочетанное парентеральное применение химотрипсина с линкомицином при экспериментальной стафилококковой инфекции уменьшает обсемененность микрофлорой внутренних органов, патогенность культуры стафилококков, снижает смертность животных, приводит к утрате лецитиназной и плазмокоагулирующей активностей.

Механизм этого действия частично связан со способностью протеиназ, вводимых парентерально, повышать концентрацию антибиотиков в тканях и крови. Под воздействием ферментов нарушается прочность пиогенной мембраны, и антибиотики в более высоких дозах могут проникать в очаг воспаления.

Свойство протеиназ повышать концентрацию антибиотиков в тканях используется клиницистами в тех случаях, когда необходимы более высокие их концентрации в тканях, а также затруднен доступ антибактериальных препаратов в очаг поражения из-за наличия некротических масс.

Ферменты не только усиливают активность антибиотиков, но и способствуют снижению резистентности к ним различной микрофлоры.

Израильские ученые установили, что у больных с гнойными процессами в легких, которых лечили антибиотиками в сочетании с протеолитическими ферментами животного и бактериального происхождения, уменьшается количество штаммов микроорганизмов, устойчивых к левомицетину, эритромицину и мономицину; микрофлора адаптируется к антибиотикам в этих случаях медленнее, чем у больных, получавших только антибиотики. Согласно экспериментальным данным, под влиянием комбинированного лечения химотрипсином и линкомицином штаммы стафилококков, выделенные из организма животных, приобретают чувствительность к тем антибиотикам, к которым они были малочувствительны или вовсе не чувствительны.

При совместном локальном введении ферментов и антибиотиков необходимо учитывать, что ряд широко применяемых антибиотиков (пенициллин, колимицин, мицерин) подавляют активность ферментов. Препараты пенициллина, выпускаемые различными заводами, снижают активность фермента в неодинаковой мере.

В результате клинико-экспериментальных исследований установлено, что протеиназы поджелудочной железы оказывают противовоспалительное и особенно противоотечное действие, которое выражено при внутримышечном и защечном введении.

Механизм этого действия весьма сложен, так как в тканях и крови содержатся специфические вещества, блокирующие активность экзогенно вводимого фермента.

Противовоспалительное свойство протеиназ, обусловленное специфической протеолитической активностью фермента, а не белковой молекулой как таковой, проявляется после всасывания ферментов в кровь. Исследования показали наличие в сыворотке крови активного трипсина после его внутримышечного введения.

Попадая в кровь, трипсин связывается с белковыми ингибиторами альфа-глобулиновых фракций и в таком состоянии не расщепляет белковые субстраты (казеин, гемоглобин, белки крови), но сохраняет способность гидролизовать щелочной белок протамин. Используя это свойство ферментов, предложили специфический метод определения парентерально вводимого фермента.

Таким образом, в циркулирующей крови отсутствует свободный трипсин и, вероятно, другие трипсиноподобные протеиназы. Они находятся в связанном состоянии с альфа-глобулинами плазмы, причем фермент, связанный с альфа2-МГ, проявляет ограниченную активность.

Как показали исследования, уже через несколько часов после внутривенного введения трипсина концентрация его в периферической крови резко снижена, а через сутки он полностью исчезает. При внутримышечном введении трипсин не определяется в циркулирующей крови животных уже через несколько часов.

Это нельзя отнести за счет его спонтанной инактивации, очевидно, он может задерживаться тканями.

Следовательно, всасываясь в кровь, потенциально активный фермент переносится к тканям в виде комплекса альфа2-МГ — трипсин. Остается невыясненной природа субстратов, которые в очаге поражения расщепляются комплексом альфа2-МГ — протеиназа, что приводит к ликвидации воспалительных реакций.

Можно полагать, что парентерально вводимые протеиназы действуют на вазоактивные полипептиды типа брадикинина. Химотрипсин, в частности, обладает способностью расщеплять брадикинин с потерей его биологической активности.

Можно допустить, что инактивация брадикинина и его аналогов может явиться одним из механизмов, ответственных за противовоспалительное действие протеолитических ферментов.

Источник: https://doktorland.ru/tripsin.html

Трипсин

Трипсин расщепляет

Заболевания дыхательных путей, эмпиема плевры, экссудативный плеврит, тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит, иридоциклит, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, отек периорбитальной области после операций и травм, ожоги, пролежни, гнойные раны (применяют местно).

Трипсин (Trypsin), Протеолитическое средство для местного применения

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения, лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения, салфетки лечебные

Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированные формы туберкулеза легких, дистрофия печени, цирроз печени, панкреатит, инфекционный гепатит, геморрагический диатез. Нельзя вводить в кровоточащие полости, в/в, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

В/м: взрослым – по 5-10 мг 1-2 раза в день; детям – по 2.5 мг 1 раз в день. Для инъекций непосредственно перед применением разводят 5 мг препарата кристаллического в 1-2 мл 0.9% раствора NaCl или 0.

5-2% раствора прокаина. Курс лечения – 6-15 инъекций. Применяют также электрофорез с препаратом: на 1 процедуру 10 мг препарата (растворить в 15-20 мл дистиллированной воды), вводят с отрицательного полюса.

Ингаляционно: по 5-10 мг в 2-3 мл 0.9% раствора NaCl через ингалятор или через бронхоскоп. После ингаляции полощут рот теплой водой и промывают нос.

Глазные капли: 0.2-0.25% раствор, который готовят непосредственно перед применением.

Интраплеврально: 1 раз в сутки, 10-20 мг, растворив в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl.

Местно: в виде присыпки или раствора аморфного, на сухие или некротизированные раны накладывают компрессы (раствор готовят непосредственно перед применением: 50 мг препарата растворяют в 5 мл стерильной воды или 0.

9% раствора NaCl, при лечении гнойных ран – в 5 мл фосфатного буферного раствора). Интраплеврально: по 50-150 мг в 5-30 мл фосфатного буферного раствора, после введения желательно частое изменение положения тела; на 2 день после инстилляции выпускают, как правило, разжиженный экссудат.

Трехслойное тканое полотно из диальдегидцеллюлозы, пропитанное препаратом, накладывают на рану (после ее обработки) и закрепляют повязкой, оставляют на ране не более 24 ч. Перед применением полотно смачивают дистиллированной водой или раствором фурацилина.

Время полного очищения раны от некротических тканей и гноя – 24-72 ч. При необходимости применяют повторно.

Эндогенный протеолитический фермент. Оптимум действия – при pH 7-9. При местном применении оказывает противовоспалительное, противоожоговое, регенерирующее и некролитическое действие.

Расщепляет некротизированные ткани и фиброзные образования, способствует отторжению некротизированных тканей, разжижает гной и облегчает его отделение, улучшает процесс регенерации ран. Не вызывает изменений в системе гемостаза.

По отношению к здоровым тканям неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов препарата (специфического и неспецифических).

Аллергические реакции, гипертермия, тахикардия. При в/м введении – болезненность, гиперемия на месте инъекции, при ингаляционном введении – раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость.

Нельзя вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости.

Нельзя вводить раствор в/в.

Нельзя наносить раствор на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

Только при ингаляции можно прибавить к раствору препаратом бронхорасширяющие вещества и антибиотики.

21.12.2019

Здравствуйте. У моей дочери пролежень на копчике 3 степени, ей 12 лет. Хирург посоветовал трипсин, а как им пользоваться и с чем разбавлять не знает. Знает что препарат хороший и только. Можете объяснить, можно ли нам его применять и как делать раствор?

Здравствуйте. Вам следует уточнить назначение у лечащего врача, либо следовать инструкции по медицинскому применению.

Местно: в виде присыпки или раствора, на сухие или некротизированные раны, накладывают компрессы (раствор готовят непосредственно перед применением: 50 мг трипсина растворяют в 5 мл стерильной воды или физиологического раствора).

Стерильные салфетки, пропитанные трипсином, накладывают на рану (после ее обработки) и закрепляют повязкой, оставляют на ране не более 24 ч. Время полного очищения раны от некротических тканей и гноя – 24-72 ч. При необходимости – применяют повторно.

16.09.2019

Источник: https://www.webapteka.ru/drugbase/name6689.html

РецептЛечения
Добавить комментарий