Вилдаглиптин торговое название

Спасительный Вилдаглиптин: аналоги, инструкция, цена и отзывы

Вилдаглиптин торговое название

Вилдаглиптин – одно из веществ новой группы лекарств, используемых для лечения СД 2 типа. Препараты на его основе могут применяться как в одиночку, так и вместе с другими гипогликемическими средствами, количество которых может доходить до 3.

Клинические исследования доказали, что вилдаглиптин существенно снижает гликированный гемоглобин и риск возникновения гипогликемии, а также практически не оказывает негативного влияния на сердечно сосудистую систему.

Вилдаглиптин

Во время поиска идеального лекарства для лечения СД 2 типа учёные обнаружили, что регулировать концентрацию глюкозы в крови можно с помощью гормонов ЖКТ.

Они вырабатываются в ответ на поступление еды в желудок и вызывают синтезирование инсулина в ответ на присутствующую в пищевом комке глюкозу. Один из таких гормонов открыли в 30-х годах XX века, его выделили из слизи верхнего отдела кишечника. Выяснили, что он вызывает гипогликемию. Ему дали название «инкретин».

Сама эра принципиально новых средств для лечения СД 2 типа началась только в 2000 году, и в основе её был вилдаглиптин. Компании «Новартис Фарма» была дана возможность назвать новый класс гипогликемических средств по-своему. Именно так они получили своё название «глиптины».

С 2000 года было проведено более 135 исследований в разных странах, которые доказали эффективность и безопасность вилдаглиптина. Также выявили, что его сочетание с метформином вызывает гипогликемию в несколько раз реже, чем совместное применение бигуанидов и глимепирида.

В России в конце 2008 года зарегистрировали первый глиптин под торговым наименованием «Галвус», в аптеки он поступил в 2009 году. Позже на фармацевтическом рынке появилась его комбинированная версия с метформином под названием «Галвус Мет», он выпускается в 3-х дозировках.

Как действует Вилдаглиптин

По своей фармакотерапевтической группе вилдаглиптин относится к ингибиторам дипептидилпептидазы 4 типа или сокращённо иДПП-4. Вещество избирательно блокирует фермент, после чего повышается выделение глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) из кишечника в кровь. Эти вещества производятся непосредственно после попадания пищи в желудок.

Когда увеличивается количество ГПП-1 и ГИП, они заставляют β-клетки поджелудочной железы максимально быстро реагировать на поступившую глюкозу и выработать инсулин. Таким образом налаживается равновесие между инсулином и глюкагоном, то есть основным действием препарата является повышение активности собственных гормонов ЖКТ человека.

Два препарата с Вилдаглиптином

На территории России зарегистрированы всего 2 средства, в основу которых входит этот глиптин.

Торговое наименование, дозировкаЦена, руб
Галвус 50 мг820
Галвус Мет 50+10001 675
Галвус Мет 50+5001 680
Галвус Мет 50+8501 695

В других странах есть препараты под названием «Эукреас» или просто «Вилдаглиптин».

Кому показан Вилдаглиптин

Препараты на его основе принимаются для лечения СД 2 типа. Очень важно сочетать приём с регулярными физическими нагрузками и специальной диетой.

Если рассматривать более детально, вилдаглиптин используется:

  1. Как единственный препарат в терапии у людей с непереносимостью бигуанидов.
  2. В сочетании с метформином, когда диеты и спорт бессильны.
  3. При двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, бигуанидами, тиазолидиндионами или инсулином, когда монотерапия этими препаратами вместе с регулярными физическими упражнениями и диетой не дали желаемого эффекта.
  4. В дополнение к терапии в качестве третьего средства: в сочетании с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов, которые уже принимали препараты на их основе, занимались спортом и соблюдали диету, но так и не получили должный контроль над гликемией.
  5. Как дополнительный препарат, когда человек использовал инсулин вместе с метформином и на фоне спорта и правильного питания не получил целевых значений глюкозы.

Противопоказания

Как и любые другие средства от СД 2 типа, вилдаглиптин имеет в перечне противопоказаний определённые состояния и болезни, при которых приём строго ограничен или разрешён с крайней осторожностью.

К ним относятся:

  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе;
  • СД 1 типа;
  • нехватка фермента, расщепляющего галактозу, её непереносимость;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • тяжёлые формы нарушений функций сердца и почек;
  • лактоацидоз;
  • метаболический ацидоз – расстройство кислотно-основного равновесия в организме.

С осторожностью следует отнестись к вилдаглиптину людям, у которых диагностированы:

  • острый панкреатит (в прошлом или настоящем);
  • последняя стадия хронической болезни почек, когда производится гемодиализ;
  • III функциональный класс хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Хоть у вилдаглиптина намного меньше побочных эффектов по сравнению с другими гипогликемическими средствами, они всё равно есть, но выражены слабо:

  1. Нервная система (НС): головокружения, головные боли.
  2. ЖКТ: редко возникают нарушения стула.
  3. Сердечно-сосудистая система: иногда появляются отёки на руках или ногах.

В сочетании с метформином:

  1. НС: непроизвольное дрожание рук, головокружения, головные боли.
  2. ЖКТ: тошнота.

Побочные эффекты, зарегистрированные после выпуска вилдаглиптина на фармацевтический рынок:

  • воспалительные заболевания печени;
  • зуд и аллергические высыпания на коже;
  • панкреатит;
  • поражения кожных покровов;
  • ноющие болевые ощущения в суставах и мышцах.

о побочных эффектах после приема Вилдаглиптина:

Как принимать Вилдаглиптин

Доза вилдаглиптина определяется строго индивидуально, что зависит от эффекта и переносимости вещества каждым определённым человеком. Но она не должна превышать 100 мг в сутки. Таблетки принимаются независимо от приёма пищи, что является весомым плюсом.

Возможные схемы приёма:

  1. Если он назначается в дозе 50 мг, то таблетку рекомендуется принимать с утра.
  2. Когда назначена доза 100 мг в день, пьют по таблетке утром и вечером.
  3. Если лекарство используется в двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, то принимается только в количестве 50 мг 1 раз в сутки. Доказано, что 100 мг в этой комбинации даёт такой же результат, а значит нагружать пациента смысла нет.
  4. Когда вилдаглиптин включён в тройную терапию и принимается вместе с метформином и производными сульфонилмочевины, доза составляет 100 мг в сутки, то есть принимается по 50 мг утром и 50 мг вечером.
  5. Пациенты, имеющие заболевания сердца или почек, а также люди пожилого и старческого возраста, принимают таблетки в стандартной дозе.

Одновременный прием других препаратов

Если рассматривать комбинацию с другими гипогликемическими таблетками, то выявляется удачное его сочетание с метформином. Они усиливают сахароснижающие эффекты друг друга, уменьшают риск развития гипогликемии, практически не влияют на прирост массы тела, максимально сохраняют и восстанавливают работу β-клеток.

Гипотиазид, препараты глюкокортикостероидов и гормонов щитовидной железы могут вызывать ослабление сахароснижающего действия лекарства.

Вилдаглиптин и беременность

Доклинические исследования выявили некоторую токсичность вещества, что может негативно сказываться на процессе оплодотворения, беременности и на самом развитии плода. Специальных исследований на этой группе пациентов не проводили, поэтому его применение строго ограничено для женщин в положении.

Исследование Вилдаглиптина

Крупнейшее исследование в клинической практике (EDGE) представляет особый интерес. В нём приняли участие 46 тысяч человек с СД-2 из 27 стран мира. В ходе глобальной работы выяснялось, насколько эффективным будет контроль при применении непосредственно одного вилдаглиптина и его комбинации с метформином.

Средний уровень гликированного гемоглобина у всех людей был на отметке 8,2%.

Цель наблюдения: оценить результаты в сравнении с другими группами гипогликемических таблеток.

Первостепенная задача: выявить, у какого процента пациентов при снижении уровня гликированного гемоглобина (больше, чем на 0,3%) не будут наблюдаться отёки конечностей, развитие гипогликемий, отказы из-за побочных явлений на ЖКТ, увеличение веса (больше, чем на 5% от исходного).

Результаты исследований:

  • эффективность и безопасность в молодом (старше 18 лет) и пожилом возрасте;
  • практически не наблюдалось увеличение массы тела;
  • можно использовать при хронической болезни почек;
  • эффективность доказана даже при длительно текущем СД-2;
  • подавляется выработка глюкагона;
  • максимально сохраняется работа β-клеток поджелудочной железы.

Плюсы и минусы Вилдаглиптина

Вилдаглиптин – препарат нового класса сахароснижающих средств. Он оказывает позитивное влияние на организм, в отличие от более старых препаратов. Хоть изначально он ставился во 2 линию назначения при СД-2, но в последние годы относится к препаратам 1 линии.

Положительные моменты:

  • почти не вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ;
  • вилдаглиптин не влияет на набор веса, в особенности в комбинации с метформином;
  • сохраняет функцию β-клеток поджелудочной железы;
  • устраняет дисбаланс между инсулином и глюкагоном;
  • повышает активность собственных гормонов ЖКТ человека;
  • снижает риск развития гипогликемии в несколько раз;
  • понижает значение гликированного гемоглобина;
  • производится в виде таблеток;
  • принимается не более 2 раз в день;
  • применение не зависит от наличия или отсутствия еды в желудке.

Отрицательные стороны:

  • нельзя принимать детям до 18 лет, кормящим и женщинам в положении;
  • приём запрещён, если в прошлом был поставлен диагноз «острый панкреатит»;
  • стоимость.

Лучшие аналоги Вилдаглиптина

Прямых аналогов у него нет. В России на его основе зарегистрированы только «Галвус» и «Галвус Мет». Если рассматривать аналогичные препараты из этой же группы, можно выделить «Янувия», «Онглиза», «Тражента», «Випидия».

Действующие вещества всех этих препаратов разные, но все они относятся к глиптинам. В каждом новом поколении становится всё меньше недостатков и больше положительных эффектов.

Если брать в расчёт группу инкретинов, аналогами можно считать «Баета» и «Саксенда». Но в отличие от глиптинов, эти препараты выпускаются только в виде подкожных инъекций, что имеет свой ряд ограничений.

Всё подбирается строго индивидуально, обращая внимание на противопоказания, побочные явления, эффективность, безопасность и сопутствующие заболевания, которые могут ухудшить течение СД-2.

Реальные отзывы пациентов

Владимир, 47 лет: Врач назначил «Галвус» после того, как предыдущие таблетки перестали справляться. Это средство хоть и дороже, но оно лучше держит уровень сахара в крови, гликированный гемоглобин снизился, вес перестал ползти вверх. Практически по всем пунктам доволен препаратом, посмотрим, как он будет работать дальше.

Анна, 33 года: СД-2 обнаружили не так уж давно. Моя бабушка принимала метформин, когда ей диагностировали диабет, я думала, что и мне его назначат. Но врач прописал «Галвус». Никогда не слышала про него, да и стоит не дёшево. Пью его несколько месяцев, вроде бы подходит. Эндокринолог сказал, что если вдруг средство перестанет действовать, то переведёт на комбинированную терапию.

Статья источник: https://sdiabetom.ru/preparaty/vildagliptin.html

Источник: https://diabetsite.ru/lechenie/spasitelnyj-vildagliptin-analogi-instruktsiya-tsena-i-otzyvy/

Вилдаглиптин Медисорб – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Вилдаглиптин торговое название

catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства Аналоги, статьи

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: вилдаглиптин 50,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения, дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Фармакологические свойства

Механизм действия
Вилдаглиптин представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4(ДПП-4).

Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности р-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

Фармакодинамика
При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа) отмечается улучшение функции р-клеток поджелудочной железы.

Степень улучшения функции р-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц без СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность а-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП. вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД 2 типа в течение 52 недель в монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbAlc) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии у пациентов с СД 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение концентрации HbAlc в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с СД 2 типа с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥ 30, 1500 мг/сут) и глимепиридом (≥4 мг/сут) было показано статистически значимое снижение уровня HbAlc на 0,76% от исходного среднего значения 8.8%.

Фармакокинетика Всасывание

При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,75 часа после приема.

При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmах на 19% и увеличение времени ее достижения до 2,5 часов.

Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. Сmaх и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.

Распределение
Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%). Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит, предположительно, экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л.

Метаболизм
Основным путем выведения вилдаглиптина является биотрансформация. В организме человека 69% дозы препарата подвергается биотрансформации. Основной метаболит LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В доклинических исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин метаболизируется без участия изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450.

Выведение
После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%.

При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь составляет около 3 часов, независимо от дозы.

Фармакокинетика в особых случаях
Пол, индекс массы тела (ИМТ) и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести (6-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно.

У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (10-12 баллов по шкале Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым.

Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно.

AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6, 3,2, и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4, 2,7, и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степеней соответственно.

Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП) указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХБП увеличивалась в 2-3 раза по сравнению с концентрацией у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 часа после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3-4 часов).

Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет
Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Сmах на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет
Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

  • в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина или в случае неэффективности метформина;
  • в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
  • в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
  • в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших контроля гликемии;
  • в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

С осторожностью

Рекомендуется с осторожностью применять препарат Вилдаглиптин Медисорб у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.

Поскольку опыт применения вилдаглиптина у пациентов с терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, ограничен, препарат рекомендуется применять с осторожностью у данной категории пациентов.

Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов данной категории.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточных данных по применению вилдаглиптина у беременных нет, в связи с чем препарат противопоказан во время беременности. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при применении в высоких дозах, потенциальный риск для человека неизвестен.

Вилдаглиптин противопоказан в период грудного вскармливания, поскольку неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко у человека.

Способ применения и дозы

Дозу препарата Вилдаглиптин Медисорб следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Медисорб 50 мг 1 или 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.

Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз в день утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема — по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать принятия удвоенной дозы в один день.

Препарат Вилдаглиптин Медисорб принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.

Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Медисорб в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. В этой популяции пациентов эффективность препарата Вилдаглиптин Медисорб в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки.

Рекомендованная доза препарата Вилдаглиптин Медисорб в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг в сутки.

Если цели гликемического контроля не достигнуты на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Вилдаглиптин Медисорб других гипогликемических препаратов, таких, как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион или инсулин.

Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (СКФ ≥ 60 мл/мин/1,73 м2) и средней степени с СКФ 50-60 мл/мин/1,73 м не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней степени с СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2 и тяжелой степени (СКФ

Источник: https://medi.ru/instrukciya/vildagliptin-medisorb_16620/

Вилдаглиптин – инструкция, аналоги, цена, отзывы диабетиков

Вилдаглиптин торговое название

Вилдаглиптин – одно из веществ новой группы лекарств, используемых для лечения СД 2 типа. Препараты на его основе могут применяться как в одиночку, так и вместе с другими гипогликемическими средствами, количество которых может доходить до 3.

Клинические исследования доказали, что вилдаглиптин существенно снижает гликированный гемоглобин и риск возникновения гипогликемии, а также практически не оказывает негативного влияния на сердечно сосудистую систему.

Во время поиска идеального лекарства для лечения СД 2 типа учёные обнаружили, что регулировать концентрацию глюкозы в крови можно с помощью гормонов ЖКТ.

Они вырабатываются в ответ на поступление еды в желудок и вызывают синтезирование инсулина в ответ на присутствующую в пищевом комке глюкозу. Один из таких гормонов открыли в 30-х годах XX века, его выделили из слизи верхнего отдела кишечника. Выяснили, что он вызывает гипогликемию. Ему дали название «инкретин».

Сама эра принципиально новых средств для лечения СД 2 типа началась только в 2000 году, и в основе её был вилдаглиптин. Компании «Новартис Фарма» была дана возможность назвать новый класс гипогликемических средств по-своему. Именно так они получили своё название «глиптины».

С 2000 года было проведено более 135 исследований в разных странах, которые доказали эффективность и безопасность вилдаглиптина. Также выявили, что его сочетание с метформином вызывает гипогликемию в несколько раз реже, чем совместное применение бигуанидов и глимепирида.

В России в конце 2008 года зарегистрировали первый глиптин под торговым наименованием «Галвус», в аптеки он поступил в 2009 году. Позже на фармацевтическом рынке появилась его комбинированная версия с метформином под названием «Галвус Мет», он выпускается в 3-х дозировках.

Фармакологическое действие

По своей фармакотерапевтической группе вилдаглиптин относится к ингибиторам дипептидилпептидазы 4 типа или сокращённо иДПП-4. Вещество избирательно блокирует фермент, после чего повышается выделение глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) из кишечника в кровь. Эти вещества производятся непосредственно после попадания пищи в желудок.

Когда увеличивается количество ГПП-1 и ГИП, они заставляют β-клетки поджелудочной железы максимально быстро реагировать на поступившую глюкозу и выработать инсулин. Таким образом налаживается равновесие между инсулином и глюкагоном, то есть основным действием препарата является повышение активности собственных гормонов ЖКТ человека.

Препараты с Вилдаглиптином

На территории России зарегистрированы всего 2 средства, в основу которых входит этот глиптин.

Торговое наименование, дозировкаЦена, руб
Галвус 50 мг820
Галвус Мет 50+10001 675
Галвус Мет 50+5001 680
Галвус Мет 50+8501 695

В других странах есть препараты под названием «Эукреас» или просто «Вилдаглиптин».

Противопоказания и побочные эффекты

Как и любые другие средства от СД 2 типа, вилдаглиптин имеет в перечне противопоказаний определённые состояния и болезни, при которых приём строго ограничен или разрешён с крайней осторожностью.

К ним относятся:

  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе;
  • СД 1 типа;
  • нехватка фермента, расщепляющего галактозу, её непереносимость;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • тяжёлые формы нарушений функций сердца и почек;
  • лактоацидоз;
  • метаболический ацидоз – расстройство кислотно-основного равновесия в организме.

С осторожностью следует отнестись к вилдаглиптину людям, у которых диагностированы:

  • острый панкреатит (в прошлом или настоящем);
  • последняя стадия хронической болезни почек, когда производится гемодиализ;
  • III функциональный класс хронической сердечной недостаточности.

Хоть у вилдаглиптина намного меньше побочных эффектов по сравнению с другими гипогликемическими средствами, они всё равно есть, но выражены слабо:

  1. Нервная система (НС): головокружения, головные боли.
  2. ЖКТ: редко возникают нарушения стула.
  3. Сердечно-сосудистая система: иногда появляются отёки на руках или ногах.

В сочетании с метформином:

  1. НС: непроизвольное дрожание рук, головокружения, головные боли.
  2. ЖКТ: тошнота.

Побочные эффекты, зарегистрированные после выпуска вилдаглиптина на фармацевтический рынок:

  • воспалительные заболевания печени;
  • зуд и аллергические высыпания на коже;
  • панкреатит;
  • поражения кожных покровов;
  • ноющие болевые ощущения в суставах и мышцах.

Инструкция по применению

Доза вилдаглиптина определяется строго индивидуально, что зависит от эффекта и переносимости вещества каждым определённым человеком. Но она не должна превышать 100 мг в сутки. Таблетки принимаются независимо от приёма пищи, что является весомым плюсом.

Возможные схемы приёма:

  1. Если он назначается в дозе 50 мг, то таблетку рекомендуется принимать с утра.
  2. Когда назначена доза 100 мг в день, пьют по таблетке утром и вечером.
  3. Если лекарство используется в двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, то принимается только в количестве 50 мг 1 раз в сутки. Доказано, что 100 мг в этой комбинации даёт такой же результат, а значит нагружать пациента смысла нет.
  4. Когда вилдаглиптин включён в тройную терапию и принимается вместе с метформином и производными сульфонилмочевины, доза составляет 100 мг в сутки, то есть принимается по 50 мг утром и 50 мг вечером.
  5. Пациенты, имеющие заболевания сердца или почек, а также люди пожилого и старческого возраста, принимают таблетки в стандартной дозе.

Взаимодействие с препаратами

Если рассматривать комбинацию с другими гипогликемическими таблетками, то выявляется удачное его сочетание с метформином. Они усиливают сахароснижающие эффекты друг друга, уменьшают риск развития гипогликемии, практически не влияют на прирост массы тела, максимально сохраняют и восстанавливают работу β-клеток.

Гипотиазид, препараты глюкокортикостероидов и гормонов щитовидной железы могут вызывать ослабление сахароснижающего действия лекарства.

Вилдаглиптин при беременности

Доклинические исследования выявили некоторую токсичность вещества, что может негативно сказываться на процессе оплодотворения, беременности и на самом развитии плода. Специальных исследований на этой группе пациентов не проводили, поэтому его применение строго ограничено для женщин в положении.

Официальное исследование препарата

Крупнейшее исследование в клинической практике (EDGE) представляет особый интерес. В нём приняли участие 46 тысяч человек с СД-2 из 27 стран мира. В ходе глобальной работы выяснялось, насколько эффективным будет контроль при применении непосредственно одного вилдаглиптина и его комбинации с метформином.

Средний уровень гликированного гемоглобина у всех людей был на отметке 8,2%.

Цель наблюдения: оценить результаты в сравнении с другими группами гипогликемических таблеток.

Первостепенная задача: выявить, у какого процента пациентов при снижении уровня гликированного гемоглобина (больше, чем на 0,3%) не будут наблюдаться отёки конечностей, развитие гипогликемий, отказы из-за побочных явлений на ЖКТ, увеличение веса (больше, чем на 5% от исходного).

Результаты:

  • эффективность и безопасность в молодом (старше 18 лет) и пожилом возрасте;
  • практически не наблюдалось увеличение массы тела;
  • можно использовать при хронической болезни почек;
  • эффективность доказана даже при длительно текущем СД-2;
  • подавляется выработка глюкагона;
  • максимально сохраняется работа β-клеток поджелудочной железы.

Преимущества и недостатки применения

Вилдаглиптин – препарат нового класса сахароснижающих средств. Он оказывает позитивное влияние на организм, в отличие от более старых препаратов. Хоть изначально он ставился во 2 линию назначения при СД-2, но в последние годы относится к препаратам 1 линии.

Положительные моменты:

  • почти не вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ;
  • вилдаглиптин не влияет на набор веса, в особенности в комбинации с метформином;
  • сохраняет функцию β-клеток поджелудочной железы;
  • устраняет дисбаланс между инсулином и глюкагоном;
  • повышает активность собственных гормонов ЖКТ человека;
  • снижает риск развития гипогликемии в несколько раз;
  • понижает значение гликированного гемоглобина;
  • производится в виде таблеток;
  • принимается не более 2 раз в день;
  • применение не зависит от наличия или отсутствия еды в желудке.

Отрицательные стороны:

  • нельзя принимать детям до 18 лет, кормящим и женщинам в положении;
  • приём запрещён, если в прошлом был поставлен диагноз «острый панкреатит»;
  • стоимость.

Аналоги Вилдаглиптина

Прямых аналогов у него нет. В России на его основе зарегистрированы только «Галвус» и «Галвус Мет». Если рассматривать аналогичные препараты из этой же группы, можно выделить «Янувия», «Онглиза», «Тражента», «Випидия».

Действующие вещества всех этих препаратов разные, но все они относятся к глиптинам. В каждом новом поколении становится всё меньше недостатков и больше положительных эффектов.

Если брать в расчёт группу инкретинов, аналогами можно считать «Баета» и «Саксенда». Но в отличие от глиптинов, эти препараты выпускаются только в виде подкожных инъекций, что имеет свой ряд ограничений.

Всё подбирается строго индивидуально, обращая внимание на противопоказания, побочные явления, эффективность, безопасность и сопутствующие заболевания, которые могут ухудшить течение СД-2.

Отзывы пациентов

Владимир, 47 лет: Врач назначил «Галвус» после того, как предыдущие таблетки перестали справляться. Это средство хоть и дороже, но оно лучше держит уровень сахара в крови, гликированный гемоглобин снизился, вес перестал ползти вверх. Практически по всем пунктам доволен препаратом, посмотрим, как он будет работать дальше.

Анна, 33 года: СД-2 обнаружили не так уж давно. Моя бабушка принимала метформин, когда ей диагностировали диабет, я думала, что и мне его назначат. Но врач прописал «Галвус». Никогда не слышала про него, да и стоит не дёшево. Пью его несколько месяцев, вроде бы подходит. Эндокринолог сказал, что если вдруг средство перестанет действовать, то переведёт на комбинированную терапию.

Источник: https://sdiabetom.ru/preparaty/vildagliptin.html

Вилдаглиптин Медисорб

Вилдаглиптин торговое название

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

1 таб.
вилдаглиптин50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.7 шт.

– упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт.

– банки (1) – пачки картонные.14 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.28 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.56 шт. – банки (1) – пачки картонные.60 шт. – банки (1) – пачки картонные.90 шт. – банки (1) – пачки картонные.100 шт. – банки (1) – пачки картонные.112 шт.

– банки (1) – пачки картонные.

120 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшениеCmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит – LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента.

Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества.

Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% – через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Показания

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.

Разовая доза – 50 мг, суточная доза – 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

Со стороны пищеварительной системы: иногда – запоры; редко – нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто – тошнота, метеоризм, ГЭРБ.

Со стороны ЦНС: часто – тремор, головокружение, головная боль.

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).

Прочие: часто – астения, периферические отеки.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени.

В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются.

Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения вильдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

При нарушениях функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени.

В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются.

Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вильдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вильдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

Описание препарата Вилдаглиптин Медисорб основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/vildagliptin_medisorb/

РецептЛечения
Добавить комментарий